PMSF (Synonyms: Benzylsulfonyl fluoride, NSC 88499, PMSF) |
Catalog No.GC10477
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PMSF es un inhibidor irreversible de la serina proteasa que a menudo se agrega al tampón de lisis antes de la lisis celular o tisular para prevenir la degradación de las proteínas.
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Cas No.: 329-98-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
PMSF es un inhibidor irreversible de la serina proteasa que a menudo se agrega al tampón de lisis antes de la lisis celular o tisular para prevenir la degradación de las proteínas[1,2]. PMSF puede inhibir eficazmente la quimotripsina, la trisina, la trombina, etc. El principio de acción de PMSF es que puede reconocer y sulfonar específicamente el sitio activo del residuo de serina que determina la actividad enzimática. PMSF itambién es un inhibidor de la amida hidrolasa de ácido graso (FAAH), las proteasas de cisteína (como la papaína, cuya actividad inhibitoria es invertida por DTT), y aceticolinesterasa de origen mamífero[3]. El efecto inhibidor de PMSF revertirse mediante DTT (Dithiothreitol).
La desactivación de PMSF aumenta con el aumento del pH y la temperatura. Las vidas medias de los inhibidores son aproximadamente 110, 55, y 35 minutos a 25°C y pH 7.0, 7.5, y 8.0, respectivamente. A pH 8, 100μM PMSF se inactiva casi completamente en 1 hora a 25°C o 22 horas a 4°C. Las soluciones de stock de PMSF preparadas con alcohol isoproplíco al 100% son estables durante meses o más a 25°C. En 1 semana a 25°C y pH 7.0, la quimotripsina inhibida por PMSF no se reactivó[4].
En experimentos con animales, PMSF tuvo efectos analgésicos significativos a dosis de 120 y 300 mg/kg. Las dosis subanalgesicas (60 mg/kg, i.p.) de PMSF pueden reducir la tolerancia resultante de la administración aguda y crónica de opioides[3].
PMSF se puede usar solo o a menudo mezclado con otros inhibidores sw la proteasa como la aprotinia A o inhibidores de la fosfatasa como el oortovanadato de sodio.
PMSF es poco soluble en agua y tiene poca estabilidad en soluciones acuosas. Se recomienda añadrilo al búfer de lisis u otras soluciones acuosas antes de su uso. El polvo de PMSF se puede disolvr en metanol, etanol o alcohol isopropílico para preparar una solución de almacenamiento. La concentración recomendada es de 100-200mM. La concentración de trabajo efectiva de PMSF es de 0.1-1mM.
| Experimentos con animales [1]: | |
Modelos animales | Ratones machos adultos |
Método de preparación | Este ensayo mide la actividad analgésica. Todos los animales se colocaron en una placa caliente de 55 ± 1 °C, y se registró el tiempo de latencia para saltar o lamer. El tiempo de corte se estableció en 15 s parar proteger a los ratones de cualquier daño. Se determinaron los efectos antinociceptivos de una dosis única de morfina (10 mg/kg s.c.) y PMSF (60, 120, y 300 mg/kg). |
Forma de dosificación | 60, 120, y 300 mg/kg, i.p. |
Áreas de aplicación | Los resultados sugieron que la administración de las dosis de PMSF (120 y 300 mg/kg, i.p.) condujo a cambios significativos en el tiempo de latencia analgésica, mientras que la administración con PMSF (60 mg/kg i.p.)no tuvo una diferencia significativa. |
References: | |
| Cas No. | 329-98-6 | SDF | |
| Sinónimos | Benzylsulfonyl fluoride, NSC 88499, PMSF | ||
| Chemical Name | phenylmethanesulfonyl fluoride | ||
| Canonical SMILES | C1=CC=C(C=C1)CS(=O)(=O)F | ||
| Formula | C7H7FO2S | M.Wt | 174.2 |
| Solubility | ≥ 17.4mg/mL in DMSO | Storage | Store at RT |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.7405 mL | 28.7026 mL | 57.4053 mL |
| 5 mM | 1.1481 mL | 5.7405 mL | 11.4811 mL |
| 10 mM | 574.1 μL | 2.8703 mL | 5.7405 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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