Histamine Receptor

El enantiómero de Cipralisant (GT-2331) es el isómero enantiomérico de Cipralisant, que es un antagonista selectivo, altamente afín y efectivo del receptor histamínico H3 con actividad oral (rat Ki=0.47 nM).

Cipralisant (GT-2331) (maleato) es un antagonista selectivo, de alta afinidad, oralmente activo, de baja toxicidad y efectivo del receptor histamínico H3 en el cuerpo. En vitro actúa como agonista del receptor histamínico H3. Su pKi para el receptor histamínico H3 es 9.9 y su Ki para el receptor histamínico H3 de la rata es 0.47 nM. Cipralisant (maleato) tiene potencial en la investigación del trastorno por déficit de atención e hiperactividad.

Diphenhydramine-d5 (hidrocloruro) es un isotopo deuterado del hidrocloruro de difenhidramina. El hidrocloruro de difenhidramina es un antagonista del receptor H1 de histamina y el primer antihistamínico con acción anticolinérgica. El hidrocloruro de difenhidramina puede atravesar la barrera hematoencefálica.

Diphenhydramine-d6 (hidrocloruro) es el deuterio sustituido del hidrocloruro de difenhidramina. El hidrocloruro de difenhidramina es un antagonista de los receptores H1 histamínicos y la primera generación con actividad anticolinérgica. El hidrocloruro de difenhidramina puede atravesar la barrera hematoencefálica.

Irdabisant (CEP-26401) is a selective, orally active and blood-brain barrier permeable antagonist/inverse agonist of the histamine H3 receptor (H3R), with Ki values of 7.2 nM and 2.0 nM for rat H3R and human H3R, respectively. Irdabisant has relatively low inhibitory activity on hERG currents, with an IC50 value of 13.8 μM. In rat social cognition models, Irdabisant has cognitive enhancing and arousal effects. Irdabisant can be used in research on schizophrenia or cognitive impairment.

Promethazine-d4 (hidrocloruro) es un isotopo deuterado del hidrocloruro de prometazina. El hidrocloruro de prometazina es una molécula antihistamínica de primera generación, antagonista potente del receptor H1 y antagonista mAChR, con cierta afinidad por los receptores 5-HT2A, 5-HT2C, D2 y _alpha_1-adrenérgicos.

El maleato de (R)-(+)-dimetindeno es un bloqueador del receptor H1 con actividad oral y propiedades anti-histamínicas en cerdos.

Repirinast (MY-5116) es un agente antialérgico activo por vía oral.

ST-1006 es un potente agonista del receptor H4 de histamina con un valor de pKi de 7.94.

Histamine H4 receptor antagonist-1 es un antagonista del receptor H4 de histamina extraído de la patente WO2010108059A1 compuesto 60.

Enerisant (TS-091) hydrochloride is a potent, highly selective, competitive and orally active histamine H3 receptor antagonist/inverse agonist with IC50s of 2.89 nM and 14.5 nM against human and rat histamine H3 receptors, respectively.

H3R antagonist 1 es un agonista inverso del receptor de histamina 3 (H3R) extraído de la patente WO2013107336A1, ejemplo compuesto 2.

El ácido libre S-EGIS-2062 es un antagonista altamente potente y no sedante de las respuestas mediada por receptores H1.

Enerisant es un potente, selectivo, competitivo y antagonista del receptor H3 de histamina/agonista inverso con IC50s de 2,89 nM y 14,5 nM contra los receptores H3 de histamina en humanos y ratas.

BMY-25368 hydrochloride es un antagonista del receptor H2 de histamina que actúa como un inhibide la secreción de ácido gástrico.

Spinacetin es un producto natural que puede ser aislado de Inula japonica.

Betazole hydrochloride (Ametazole hydrochloride), a pyrazole analogue of histamine, is an orally active histamine H2 receptor agonist.

(R)-(-)-Chlorpheniramine maleate is an enantiomer of Chlorpheniramine maleate.

BP1.3656B is a selective, orally active, blood-brain barrier-permeable histamine H3 receptor ( histamine H3 receptor ) inverse agonist/antagonist, with a K B value of 0.08 nM for antagonizing agonist-induced activity and an IC 50 value of 0.38 nM for directly inhibiting the basal activity of the receptor.

PIPE-791 is an orally active, blood-brain barrier-permeable selective antagonist of LPAR1.

N-Desmethyl xanomeline is a pharmacologically active metabolite of Xanomeline.

La hidroxizina, un agente antihistamÍnico de benzodiazepina, actÚa como un receptor de histamina H1 activo por vÍa oral y antagonista de la serotonina.