P-glycoprotein

Biricodar (VX-710) (VX-710) es un modulador de la glicoproteÍna P y MRP-1; muestra actividad quimiosensibilizante eficaz en células resistentes a mÚltiples fÁrmacos.

MCI826 es un antagonista de la glicoproteÍna P (P-gp).

La crisosplenetina es uno de los flavonoides polimetoxilados de Artemisia annua L.

El ferulato de coniferilo, un potente inhibidor de la glutatiÓn S-transferasa (GST), revierte la resistencia a mÚltiples fÁrmacos y regula a la baja la glicoproteÍna P. El ferulato de coniferilo muestra una fuerte inhibiciÓn de la GST placentaria humana con una IC50 de 0,3μM.

Dofequidar (MS-209) es un nuevo compuesto de quinolina que puede revertir la MDR mediada por la glicoproteÍna P (P-gp).

FD 12-9 es un dÍmero de flavonoides, actÚa como inhibidor dual de P-gp y BCRP, con EC50 de 285 nM y 0,9 nM, respectivamente. Actividad anti-glioblastoma.

La isosinensetina, una flavona polimetoxilada extraÍda de pericarpium citri reticulatae viride, exhibe inhibiciÓn de la glicoproteÍna P (P-gp) en células MDR1-MDCKII.

Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) es una saponina esteroide aislada de las raÍces y rizomas de Trillium tschonoskii Maxim. La apoptosis inducida por saponina VII de Paris en células K562/ADR estÁ asociada con Akt/MAPK y la inhibiciÓn de P-gp. La saponina VII de Paris atenÚa el potencial de la membrana mitocondrial, aumenta la expresiÓn de proteÍnas relacionadas con la apoptosis, como Bax y el citocromo c, y disminuye los niveles de expresiÓn de proteÍnas de Bcl-2, caspasa-9, caspasa-3, PARP-1 y p- Act. Paris saponin VII induce una autofagia robusta en células K562/ADR y proporciona una base bioquÍmica en el tratamiento de la leucemia.

El modulador 1 de P-gp es un modulador de glicoproteÍna P (Pgp) de alta afinidad, disponible por vÍa oral, que puede revertir la resistencia a mÚltiples fÁrmacos mediada por Pgp ((MDR).

TTT-28 es un peptidomimético de tiazol-valina sintetizado, un nuevo inhibidor selectivo de ABCB1 (P-gp/MDR1) con alta eficacia y baja toxicidad, que invierte el componente 1 de la subfamilia B del casete de uniÓn a ATP (ABCB1) mediado por mÚltiples fÁrmacos. resistencia (MDR) mediante el bloqueo selectivo de la funciÓn de salida de ABCB1.

La convallatoxina es un glucÓsido cardÍaco aislado de Adonis amurensis Regel et Radde.

Voacamine, un alcaloide de indol, exhibe una potente actividad antagonista del receptor cannabinoide CB1 .

El diclorhidrato de tariquidar (diclorhidrato de XR9576) es un inhibidor potente y especÍfico de la glicoproteÍna P (P-gp) con alta afinidad (Kd = 5,1 nM).

PU 23 es un inhibidor de la proteína 4 de resistencia multifármaco (MRP4/ABCC4).

El clorhidrato de (R)-Verapamilo D7 ((R)-(+)-clorhidrato de Verapamilo D7) es un clorhidrato de (R)-Verapamilo marcado con deuterio. (R)-clorhidrato de verapamilo ((R)-(+)-clorhidrato de verapamilo) es un inhibidor de la glicoproteÍna P. El clorhidrato de (R)-verapamilo bloquea el transporte mediado por MRP1, lo que da como resultado la quimiosensibilizaciÓn de las células que sobreexpresan MRP1 a los medicamentos contra el cÁncer.

(R)-clorhidrato de verapamilo ((R)-(+)-clorhidrato de verapamilo) es un inhibidor de la glicoproteÍna P. El clorhidrato de (R)-verapamilo bloquea el transporte mediado por MRP1, lo que da como resultado la quimiosensibilizaciÓn de las células que sobreexpresan MRP1 a los medicamentos contra el cÁncer.

Verapamil es un bloqueador de los canales de calcio tipo L y un antagonista de los receptores adrenérgicos, comúnmente utilizado en estudios sobre hipertensión, arritmias y angina de pecho.

La roemerina, un alcaloide aporfina, aislado de las hojas de Annona senegalensis, funciona al interactuar con la glicoproteÍna P. Roemerine invierte el fenotipo de resistencia a mÚltiples fÁrmacos con células cultivadas.

AZD-5672 es un antagonista de CCR5 selectivo, potente y activo por vÍa oral (IC50 = 0,32 nM).

El inhibidor 1 de la P-gp es un nuevo inhibidor que revierte la resistencia a mÚltiples fÁrmacos mediada por la glicoproteÍna P.

YS-370 (compuesto 44) es un inhibidor potente, altamente selectivo y activo por vÍa oral de la glicoproteÍna P (P-gp). YS-370 estimula la actividad P-gp ATPasa y tiene una inhibiciÓn moderada contra CYP3A4. YS-370 invierte eficazmente la resistencia a mÚltiples fÁrmacos (MDR) a paclitaxel y colchicina en células SW620/AD300 y HEK293T-ABCB1. YS-370 en combinaciÓn con paclitaxel logra una actividad antitumoral mucho mÁs fuerte.

El Ácido ganoderénico B es un triterpeno de tipo lanostano aislado de Ganoderma lucidum. El Ácido ganoderénico B exhibe un potente efecto de inversiÓn en la resistencia a mÚltiples fÁrmacos mediada por ABCB1 de las células HepG2/ADM a la doxorrubicina.

Boeravinone B, un inhibidual de la bomba de eflujo bacteriana NorA de Staphylococcus aureus y la glicoproteína p humana, reduce la formación de biofilm y la invasión intracelular de bacterias.