Larazotide acetate es un péptido de ocho aminoácidos. Incluso tiene actividad antiviral, sus EC50 frente a las cepas OKA y 07-1 del virus varicela-zóster son de 44.14µM y 59.06µM respectivamente[1]. Actúa como antagonista del receptor de la zonulina. Así logra atenuar este aumento de permeabilidad intestinal mediado por esta proteína, y también frena la quinasa de la cadena ligera de la miosina[2]. Por cierto, se emplea mucho en experimentos para disminuir la tensión de los filamentos de actina del citoesqueleto y favorecer el cierre de las uniones estrechas[3].
Fíjate en lo que ocurre in vitro, al tratar las células Caco-2BBe1 con10mM durante 6 h, se conserva bien la disposición estructural de las proteínas de uniones estrechas. Además, se bloqueó la bajada de ocludina y el ascenso de pMLC-2 causados por la lesión por hypoxia/reoxygenación[4]. Con solo 10µM durante dos horas, esta molécula también mitigó el daño que la histamina provocó sobre la permeabilidad de los queratinocitos epidérmicos humanos[5].
Y ojo, también hay buenos resultados en modelos en vivo, si se da por vía oral 0.1mg/ml (300µl), dos veces al día durante 7 días, se reduce la lesión intestinal inducida por thioacetamide (TAA) en ratas[6]. Cuando el agua de bebida contenía 0.1mg/ml de Larazotide acetate durante una semana, mejoró la permeabilidad intestinal y la translocación bacteriana en ratas con pancreatitis aguda[7].