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PROTAC and Building Blocks

Products Related to PROTAC and Building Blocks(17)

  • GC62139 structure
    GC62139XY028-140
    CAS: 2229974-83-6
    Purity: >98.00%

    XY028-140 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK. XY028-140 inhibe tanto la expresiÓn de CDK4/6 como la actividad de CDK4/6 en las células cancerosas.

  • GC62181 structure
    GC62181CP5V
    CAS: 2509359-75-3
    Purity: >98.00%

    CP5V es un PROTAC conectado por ligandos para von Hippel-Lindau y CDK, que degrada especÍficamente Cdc20 uniendo Cdc20 al complejo VHL/VBC para la ubiquitinaciÓn seguida de degradaciÓn proteasomal. CP5V induce la inhibiciÓn mitÓtica y suprime la proliferaciÓn de células cancerosas.

  • GC62186 structure
    GC62186KB02-SLF
    CAS: 2384184-40-9
    Purity: >99.00%

    KB02-SLF es un degradador nuclear FKBP12 basado en PROTAC (pegamento molecular). KB02-SLF promueve la degradaciÓn nuclear de FKBP12 mediante la modificaciÓn covalente de DCAF16 (ligasa E3) y puede mejorar la durabilidad de la degradaciÓn de proteÍnas en sistemas biolÓgicos. SLF se une al ligando KB02 de ubiquitina E3 ligasa a través de un conector para formar KB02-SLF.

  • GC62187 structure
    GC62187PROTAC EED degrader-1
    CAS: 2639882-72-5
    Purity: >99.50%

    PROTAC EED degradador-1 es un PROTAC basado en von Hippel-Lindau dirigido a EED con un pKD de 9,02. PROTAC EED degradador-1 es un inhibidor del complejo represivo 2 de Polycomb (PRC2) (pIC50 = 8,17) que se dirige a la subunidad EED.

  • GC62197 structure
    GC62197PROTAC IRAK4 degrader-1
    CAS: 2360533-90-8
    Purity: >99.50%

    PROTAC IRAK4 degradador-1 es un degradador de quinasa 4 asociada al receptor de interleucina-1 PROTAC basado en Cereblon (IRAK4) extraÍdo de la patente US20190192668A1 Compuesto I-210, hace 20-50% y> 50% de degradaciÓn de IRAK4 a 0.01, 0.1 y 1 μM en células OCI-LY-10, respectivamente.

  • GC62211 structure
    GC62211dCBP-1
    CAS: 2484739-25-3
    Purity: >99.50%

    dCBP-1 es un degradador heterobifuncional potente y selectivo de p300/CBP basado en el ligando Cereblon. dCBP-1 es excepcionalmente potente para matar células de mieloma mÚltiple y elimina la actividad potenciadora oncogénica que impulsa la expresiÓn de MYC.

  • GC62263 structure
    GC62263BSJ-4-116
    CAS: 2519823-34-6
    Purity: >99.50%

    BSJ-4-116 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK. BSJ-4-116 es un degradador de CDK12 altamente potente y selectivo (PROTAC) con un IC50 de 6 nM. BSJ-4-116 regula a la baja los genes DDR a través de una terminaciÓn prematura de la transcripciÓn, principalmente mediante el aumento de la poli(adenilaciÓn). BSJ-4-116 exhibe potentes efectos antiproliferativos, solo y en combinaciÓn con el inhibidor de la poli(ADP-ribosa) polimerasa Olaparib.

  • GC62307 structure
    GC62307PROTAC ERRα Degrader-3
    CAS: 2306388-65-6
    Purity: >98.00%

    PROTAC ERRα Degrader-3 es un potente y selectivo ERRα degradador basado en el ligando de von Hippel-Lindau. PROTAC ERRα Degrader-3 es capaz de degradar especÍficamente ERRα proteÍna en >80% a una concentraciÓn de 30 nM. PROTAC ERRα Degrader-3 estÁ inactivo contra ERRβ y ERRγ proteinas

  • GC62600 structure
    GC62600TD-165
    CAS: 2305936-56-3
    Purity: >98.00%

    TD-165 es un degradador de cereblon (CRBN) basado en PROTAC. TD-165 comprende un grupo de uniÓn a ligandocereblon (CRBN), un enlazador y un grupo de uniÓnvon Hippel-Landau (VHL).

  • GC62606 structure
    GC62606PROTAC BRD4 Degrader-8
    Purity: >97.00%

    PROTAC BRD4 Degrader-8 es un PROTAC conectado por ligandos para von Hippel-Lindau y BRD4, con IC50 de 1,1 nM y 1,4 nM para BRD4 BD1 y BD2, respectivamente. PROTAC BRD4 Degrader-8 es capaz de degradar potentemente la proteÍna BRD4 en las células de cÁncer de prÓstata PC3.

  • GC62614 structure
    GC62614SJF620 hydrochloride
    Purity: >99.00%

    El clorhidrato SJF620 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y Btk con una DC50 de 7,9 nM. SJF620 contiene un anÁlogo de lenalidomida para reclutar CRBN.

  • GC62666 structure
    GC62666PROTAC CDK2/9 Degrader-1
    CAS: 2408641-24-5
    Purity: >99.50%

    PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compuesto F3) es un potente degradador dual para CDK2 (DC50=62 nM) y CDK9 (DC50=33 nM). PROTAC CDK2/9 Degrader-1 suprime la proliferaciÓn de células PC-3 del cÁncer de prÓstata (IC50=0,12 μM) mediante el bloqueo eficaz del ciclo celular en las fases S y G2/M. PROTAC CDK2/9 Degrader-1 es un inhibidor de CDK de PROTAC por uniÓn con el ligando Cereblon.

  • GC62689 structure
    GC62689PROTAC IDO1 Degrader-1
    CAS: 2488851-89-2
    Purity: >98.00%

    PROTAC IDO1 Degrader-1 es el primer degradador potente de IDO1 (indoleamina 2,3-dioxigenasa 1) que secuestra IDO1 a la ligasa Cereblon E3 para introducir IDO1 en UPS y finalmente lograr la ubiquitinaciÓn y la degradaciÓn (DC50 = 2,84 μM).

  • GC62701 structure
    GC62701XY028-133
    CAS: 2229974-73-4
    Purity: >98.00%

    XY028-133 (ejemplo 14) es un degradador de CDK4/6 basado en PROTAC con actividad antitumoral, que consta de ligandos para von Hippel-Lindau y CDK.

  • GC62716 structure
    GC62716MD-222
    CAS: 2136246-72-3
    Purity: >99.00%

    MD-222 es el primer degradador PROTAC altamente potente de MDM2 de su clase. MD-222 consta de ligandos para Cereblon y MDM2. MD-222 induce una rÁpida degradaciÓn de la proteÍna MDM2 y la activaciÓn de p53 de tipo salvaje en las células. MD-222 tiene efectos anticancerÍgenos.

  • GC62717 structure
    GC62717PROTAC EED degrader-2
    CAS: 2639882-69-0
    Purity: >98.50%

    PROTAC EED degradador-2 es un PROTAC basado en von Hippel-Lindau dirigido a EED con un pKD de 9,27. PROTAC EED degradador-2 es un inhibidor del complejo represivo 2 de Polycomb (PRC2) (pIC50 = 8.11) que se dirige a la subunidad EED.

  • GC62723 structure
    GC62723ARV-471
    CAS: 2229711-68-4
    Purity: >99.50%

    ARV-471 es un PROTAC dirigido al receptor de estrógeno (ER) con disponibilidad oral para el tratamiento de pacientes con cáncer de mama ER+/HER2- localmente avanzado o metastásico.