Bcr-Abl

BCR-ABL-IN-1 es un inhibidor de la tirosina quinasa BCR-ABL, con un pIC50 de 6,46, y puede usarse en la investigaciÓn de la leucemia mielÓgena crÓnica.

CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004), una aminopirimidina, es un inhibidor de panquinasa. CZC-8004 (CZC-00008004) puede unirse a una variedad de tirosina quinasas, incluidas EGFR y VEGFR2 con valores IC50 de 650 y 437 nM, respectivamente.

BCR-ABL-IN-2 es un inhibidor de la tirosina quinasa BCR-ABL1, con IC50 de 57 nM, 773 nm para ABL1native y ABL1T315I, respectivamente.

Bafetinib es un inhibidor de la tirosina cinasa Lyn/Bcr-Abl potente y activo por vÍa oral. Bafetinib aumenta las actividades de varias proteÍnas proapoptÓticas de homologÍa Bcl-2 (BH)3 (Bim, Bad, Bmf y Bik) e induce la apoptosis en células de leucemia Ph+ a través de la vÍa de apoptosis intrÍnseca regulada por la familia Bcl-2.

Cenisertib (AS-703569) es un inhibidor multicinasa competitivo con ATP que bloquea la actividad de Aurora-cinasa-A/B, ABL1, AKT, STAT5 y FLT3. Cenisertib induce importantes efectos inhibidores del crecimiento al bloquear la actividad de varios objetivos moleculares diferentes en los mastocitos neoplÁsicos (MC). Cenisertib inhibe el crecimiento tumoral en modelos de xenoinjerto de tumores de pÁncreas, mama, colon, ovario y pulmÓn y leucemia.

CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compuesto 34) es un inhibidor dual de la cinasa ABL/c-KIT de tipo II altamente potente y activo por vÍa oral (CI50 de 46 nM y 75 nM, respectivamente), y también presenta actividades inhibitorias significativas para BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM) y PDGFRβ (IC50= 80 nM) quinasas. CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) detiene la progresiÓn del ciclo celular e induce la apoptosis.

CT-721 es un inhibidor de la quinasa Bcr-Abl potente y dependiente del tiempo con una IC50 de 21,3 nM para la quinasa Bcr-Abl de tipo salvaje y posee actividades contra la leucemia mieloide crÓnica (LMC).

El clorhidrato de dasatinib (BMS-354825) es un inhibidor dual de Src/Bcr-Abl muy potente, competitivo con ATP, activo por v&Iacute;a oral y con potente actividad antitumoral. Los Kis son 16 pM y 30 pM para Src y Bcr-Abl, respectivamente. El clorhidrato de dasatinib inhibe Bcr-Abl y Src con IC50 de <1,0 nM y 0,5 nM, respectivamente. El clorhidrato de dasatinib tambi&eacute;n induce apoptosis y autofagia.

DPH es una mol&eacute;cula peque&ntilde;a que entra en las c&eacute;lulas. Activa la quinasa c-Abl sin complicaciones

GMB-475 es un degradador de la tirosina quinasa BCR-ABL1 basado en PROTAC, que supera la resistencia al f&Aacute;rmaco dependiente de BCR-ABL1. GMB-475 se dirige a la prote&Iacute;na BCR-ABL1 y recluta la ligasa E3 Von Hippel Lindau (VHL), lo que resulta en la ubiquitinaci&Oacute;n y posterior degradaci&Oacute;n de la prote&Iacute;na de fusi&Oacute;n oncog&eacute;nica.

ON 146040 es un potente inhibidor de PI3Kα y PI3Kδ (IC50≈14 y 20 nM, respectivamente). ON 146040 tambi&eacute;n inhibe Abl1 (IC50<150 nM).

Bosutinib-d8 is intended for use as an internal standard for the quantification of bosutinib by GC- or LC-MS.

Ponatinib D8 (AP24534 D8) es un ponatinib marcado con deuterio. Ponatinib (AP24534) es un inhibidor de la cinasa multidiana activo por v&Iacute;a oral con IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM y 5,4 nM para Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 y Src, respectivamente.

El clorhidrato de asciminib (ABL001) es un inhibidor alost&eacute;rico potente y selectivo de BCR-ABL1, que inhibe las c&eacute;lulas Ba/F3 cultivadas con una IC50 de 0,25 nM.

SNIPER(ABL)-020, conjugando Dasatinib (inhibidor ABL) con Bestatina (ligando IAP) con un enlazador, induce la reducci&Oacute;n de la prote&Iacute;na BCR-ABL.

Lyn-IN-1 (análogo de Bafetinib) es un inhibidor dual de alta actividad de Bcr-Abl y Lyn.

Vamotinib (PF-114) es un inhibidor de la tirosina quinasa efectivo, selectivo y con actividad oral. Vamotinib inhibe la autofosforilación de BCR/ABL y BCR/ABL-T315I. Vamotinib induce apoptosis celular. Vamotinib muestra actividad antiproliferativa y antitumoral. Vamotinib tiene potencial en la investigación de leucemia mieloide crónica resistente al cromosoma Filadelfia positivo (Ph+).

HG-7-86-01 (compuesto 26) es un inhibidor de tirosina cinasa tipo II.

PD173952 es un inhibidor de tirosina cinasa con IC50s de 0.3, 1.7 y 6.6 nM contra Lyn, Abl y Csk, respectivamente.

Risvodetinib (IkT-148009) es un inhibidor oral, selectivo y penetrante del cerebro de la proteína tirosina cinasa, mostrando eficacia objetivo contra c-Abl1, c-Abl2/Arg con valores de IC50 de 33 nM, 14 nM.

SIAIS100 TFA es un potente degrabcr-abl PROTAC con un valor DC50 de 2.7 nM.

PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (PROTAC compuesto 1) es un PROTAC con un enlaz2-oxoetl.

BCR-ABL-IN-8 (compuesto 26f) es un inhibidor BCR-ABL que contiene grupo trimetoxi.

AKE-72 (compuesto 5) es un potente inhibidor de Pan-BCR-ABL.