c-FMS

Chiauranib (CS2164) es un inhibidor multidiana activo por vÍa oral contra la angiogénesis tumoral. Chiauranib inhibe potentemente las quinasas relacionadas con la angiogénesis (VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα y c-Kit), la quinasa relacionada con la mitosis Aurora B y la quinasa relacionada con la inflamaciÓn crÓnica CSF-1R, con valores de IC50 que oscilan entre 1 y 9 nM. Chiauranib tiene fuertes efectos anticancerÍgenos.

CSF1R-IN-3 (compuesto 21) es un inhibidor potente y oralmente activo de CSF-1R (CI50 = 2,1 nM). CSF1R-IN-3 es una potente actividad antiproliferativa contra las células de cÁncer colorrectal. CSF1R-IN-3 inhibe la progresiÓn del cÁncer colorrectal al suprimir la migraciÓn de macrÓfagos, reprogramar macrÓfagos similares a M2 al fenotipo M1 y mejorar la inmunidad antitumoral.

CSF1R-IN-2 (compuesto 5) es un inhibidor oral activo de SRC, MET y c-FMS, con valores IC50 de 0,12 nM, 0,14 nM y 0,76 nM para SRC, MET y c-FMS respectivamente.

El inhibidor IV del receptor de cFMS (Compuesto 42) es un potente inhibidor de cFMS con una IC50 de 0,017 μM.

c-Fms-IN-13 (compuesto 14) es un potente inhibidor de la quinasa FMS con un valor IC50 de 17 nM. c-Fms-IN-13 se puede utilizar como agente antiinflamatorio.

Mavrilimumab (CAM 3001) es un anticuerpo monoclonal que se une al α subunidad del receptor del factor estimulante de colonias de granulocitos y macrÓfagos (GM-CSF) y bloquea la seÑalizaciÓn intracelular aguas abajo de GM-CSF. GM-CSF podrÍa ser un mediador de la respuesta inflamatoria hiperactiva asociada con insuficiencia respiratoria y muerte.

Cabiralizumab (FPA 008) es un anticuerpo monoclonal (MAb) anti-CSF1R. Cabiralizumab puede mejorar la infiltración de células T y la respuesta inmune antitumoral de las células T. Cabiralizumab inhibe la activación de los osteoclastos y previene la pérdida ósea, lo que lo hace útil en el estudio de la artritis reumatoide (RA). Cabiralizumab se puede combinar con Nivolumab para investigar el cáncer de pulmón.

JTE-952 es un inhibidor selectivo de tipo II con actividad oral efectiva en el receptor del factor estimulante de colonias 1 (CSF-1R/cFMS), cuyos valores IC50 para CSF1R y TrkA son respectivamente 13 nM y 261 nM. Puede ser utilizado en investigaciones relacionadas con la artritis.

Sotuletinib (BLZ945) es un inhibidor efectivo, selectivo y con capacidad de penetración cerebral del receptor CSF-1R (c-Fms), con una IC50 de 1 nM y una selectividad 1000 veces mayor que otros miembros homólogos del receptor tirosina quinasa.

Axatilimab (SNDX-6352) es un anticuerpo IgG4 humanizado con alta afinidad a CSF-1R.

Otilimab (GSK 3196165) es un anticuerpo monoclonal humano anti-factor estimulante de colonias de granulocitos y macrófagos (GM-CSF).

GW2580-d6 es el deuterio etiquetado GW2580.

Pazopanib-13C,d3 hydrochloride es el deuterio y 13C etiquetado Pazopanib droclor.

Pimicotinib es un inhibidor del CSF1R con actividad antitumoral.

CSF1R-IN-24 (ejemplo 134) es un inhibidor de CSF1R activo por vía oral.

SYHA1813 es un inhibidor dual de CSF1R y VEGFR.

Anumigilimab (CSL-324) es un IgG4 humano mAb contra receptor del factor estimulante de colonias de granulocihumano (G-CSF).