ROR/RAR/RXR

AGN 194310 (VTP-194310) es un panantagonista de alta afinidad, potente y selectivo de los receptores del Ácido retinioico (RAR) con valores de Kd de 3 nM, 2 nM, 5 nM para RARα, RARβ, RARγ, respectivamente.

La acitretina (Ro 10-1670) es un retinoide sistémico de segunda generaciÓn que se ha utilizado en el tratamiento de la psoriasis.

Bexarotene es un activador selectivo del receptor retinoide X (RXR), con valores de EC 50 de 0.028, 0.025 y 0.020μM para RXRα, RXRβ y RXRγ, respectivamente

A COX-inactive enantiomer of flurbiprofen

CD 2314 es un agonista del receptor RARβ potente y selectivo con una Kd de 195 nM en células de melanoma S91.

MM 11253 es un antagonista de RARγ potente y selectivo con una IC50 de 44 nM. MM 11253 tiene una menor inhibición de RARα, RARβ y RXRα. MM 11253 bloquea los efectos inhibidores del crecimiento de los agonistas selectivos de RARγ.

El adapaleno (CD271), un retinoide sintético de tercera generaciÓn, se usa ampliamente para la investigaciÓn del acné.

BMS 453 (BMS-189453), un retinoide sintético, es un agonista de RARβ y un antagonista de RARα/RARγ. BMS 453 inhibe el crecimiento de células mamarias predominantemente a través de la inducción de TGFβ activo.

AC 55649 es un potente agonista altamente selectivo de isoformas del receptor RARβ2 humano, con un pEC50 de 6,9.

Ch 55 es un potente retinoide sintético. Ch 55 se une a los receptores RAR-α y RAR-β con alta afinidad. Ch 55 muestra baja afinidad por la proteína de unión al ácido retinoico celular (CRABP). Ch 55 es un potente inductor de la diferenciación de células HL60 con una EC50 de 200 nM. El canal 55 se puede utilizar para la investigación del cáncer.

CD 437 es un agonista selectivo del receptor de ácido retinoico γ (RARγ).

BMS 195614 (BMS 614) es un antagonista neutral selectivo de RARα con una Ki de 2,5 nM.

EC 23 (AGN 190205) es un análogo de retinoide sintético estable e induce la diferenciación neuronal.

El fluorobexaroteno (compuesto 20) es un potente agonista del receptor X-retinoide (RXR), con un valor Ki de 12 nM y un valor EC50 de 43 nM para el receptor RXRα. El fluorobexaroteno posee una aparente afinidad de uniÓn a RXR que es un 75 % mayor que el bexaroteno.

CD 1530 es un agonista selectivo de RARγ con una Kd de 150 nM. CD 1530 se ha utilizado en combinación con bexaroteno para inhibir la carcinogénesis oral inducida por el carcinógeno 4-nitroquinolina 1-óxido en un modelo de ratón de carcinoma de células escamosas de esófago y cavidad oral humano.

AC 261066 es un agonista del receptor del ácido retinoico beta2 (RARbeta2) potente, disponible por vía oral y selectivo de isoformas, con un pEC50 de 8,0.

CD 2665 es un antagonista de RAR-β,γ selectivo y activo por vía oral, con valores de Kd de 306 nM, 110 nM para RAR-β y RAR-γ, respectivamente.

LE 135 es un potente antagonista de RAR que se une selectivamente a RARα (Ki de 1,4 μM) y RARβ (Ki de 220 nM), y tiene una mayor afinidad por RARβ.

ER-50891 es un potente antagonista del receptor de Ácido retinoico α (RARα). ER-50891 atenÚa significativamente los efectos inhibidores de ATRA sobre la osteoblastogénesis inducida por BMP 2.

UVI 3003 es un antagonista altamente selectivo del receptor retinoide X (RXR) e inhibe xenopus y RXRα humano en células Cos7, con IC50 de 0,22 y 0,24 μM, respectivamente.

An atypical retinoid

A selective RARα agonist

BMS 753 es un agonista del receptor de Ácido retinoico α (RARα) selectivo de isotipo, con una Ki de 2 nM.

TTNPB (Ácido arotinoide) es un agonista de RAR muy potente. Los ensayos de uniÓn competitiva que utilizan RAR humanos producen IC50 de α=5,1 nM, β= 4,5 nM y γ=9,3 nM, respectivamente.