SPHK

El compuesto K145 inhibe de forma específica la esfingosina quinasa 2, abreviada SphK2. Cuenta con un IC 50 de 4.3μM y una constante K i igual a 6.4μM. Por cierto, esta molécula presenta propiedades antitumorales.

ABC294640 (ABC294640) es un inhibidor selectivo y competitivo de la esfingosina quinasa 2 (SK2) con Ki de 9,8 μM.

PF-543 es un inhibidor potente, selectivo, reversible y competitivo de esfingosina de SphK1 con un valor de IC 50 de 2nM y un valor de Ki de 3.6 nM.

SKI-II es un inhibidor oral activo y sintético de la actividad de la esfingosina cinasa (SK), con valores de IC50 de 78 μM y 45 μM para SK1 y SK2, respectivamente. SKI II provoca una inhibiciÓn irreversible de SK1 al inducir su degradaciÓn lisosomal y/o proteasomal.

MHP (metil caprooil tirosinato) es un activador de la esfingosina quinasa (SPHK1) y estimula significativamente la producciÓn de proteÍnas y ARNm de CAMP.

La peretinoÍna (NIK333) es un retinoide acÍclico oral con una estructura similar a la vitamina A que se dirige a los receptores nucleares de retinoides, como el receptor de retinoide X (RXR) y el receptor de Ácido retinoico (RAR).

MP-A08 es un inhibidor de la esfingosina quinasa competitiva ATP altamente selectivo (SPHK1) que se dirige tanto a SphK1 como a SphK2 con valores de Ki de 6,9 ± 0,8 μM y 27 ± 3 μM, respectivamente.

SK1-IN-1 es un potente inhibidor de la esfingosina quinasa 1 (SPHK1) con una IC50 de 58 nM.

El compuesto K145 hydrochloride inhibe de forma específica la esfingosina quinasa 2, abreviada SphK2. Cuenta con un IC 50 de 4.3μM y una constante K i igual a 6.4μM. Por cierto, esta molécula presenta propiedades antitumorales.

SKI 178 es un potente inhibidor de la esfingosina quinasa-1 (SphK1) y SphK2. SKI 178 es citotóxico en concentraciones IC50 que van desde 1,8 a 0,1 μM en líneas celulares de cáncer sensibles a fármacos y resistentes a múltiples fármacos (es decir, células MTR3, NCI-ADR y HL60/VCR). SKI 178 induce la apoptosis de manera dependiente de CDK1 en líneas celulares de leucemia mieloide aguda humana.

El clorhidrato de PF 543 (clorhidrato del inhibidor II de la esfingosina quinasa 1) es un inhibidor de SPHK1 potente, selectivo, reversible y competitivo con la esfingosina con una IC50 de 2 nM y una Ki de 3,6 nM.

SKI V es un inhibidor no competitivo y potente de la esfingosina quinasa no lipÍdica (SPHK; SK) con una IC50 de 2 μM para GST-hSK. SKI V inhibe potentemente PI3K con un IC50 de 6 μM para hPI3k. SKI V disminuye la formaciÓn del segundo mensajero mitogénico esfingosina-1-fosfato (S1P). SKI V induce apoptosis y tiene actividad antitumoral.

SK1-I (BML-258), un anÁlogo de la esfingosina, es un inhibidor de SPHK1 competitivo especÍfico de isoenzima con un valor Ki de 10 μM. SK1-I no muestra actividad en SPHK1 PKCα, PKCδ, PKA, AKT1, ERK1, EGFR, CDK2, IKKβ o CamK2β. SK1-I mejora la autofagia y tiene actividad antitumoral.

SKI-I es un inhibidor potente y selectivo de la esfingosina quinasa (SK) humana, con una IC50 de 1,2 μM para ST-hSK. SKI-I también inhibe hERK2 (IC50=11 μM). SKI-I induce la apoptosis en lÍneas de células tumorales.

Amgen-23 (compuesto 23) es un inhibidor efectivo de la esfingosina quinasa (SPHK), con IC50 de 20 nM y 1.6 μM para SPHK1 y SPHK2, respectivamente. Amgen-23 se puede utilizar en investigaciones contra el cáncer.

SKI-349 es un inhibide la esfingosina quinasa 1/2 (SPHK1/2) y el ensambde microtúbulos (MDA).

Un activador de PKC