Spleen Tyrosine Kinase (Syk)

MNS (NSC 170724), el derivado de beta-nitroestireno, es un potente inhibidor de la tirosina quinasa y un agente antiplaquetario de amplio espectro. MNS inhibe completamente la agregaciÓn plaquetaria inducida por U46619, ADP, Ácido araquidÓnico, colÁgeno y trombina con valores IC50 de 2,1, 4,1, 5,8, 7,0 y 12,7 μM, respectivamente. MNS inhibe Src, Syk y FAK con IC50 de 27,3, 2,8 y 97,6 μM, respectivamente.

R788 disÓdico (R788 disÓdico) es el profÁrmaco oral del compuesto activo R406.

GS-9973 (GS-9973) es un inhibidor selectivo de Syk biodisponible por vÍa oral con una IC50 de 7,7 nM.

R406 es un inhibidor de la tirosina quinasa (Syk) del bazo disponible por vía oral con un valor de IC 50 de 41nM y un inhibidor competitivo para la unión de ATP con un K i de 30nM

Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) es un inhibidor selectivo de Tyk2 con una IC50 de 0,5 nM. Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) también es un inhibidor dual de JAK y SYK con IC50 de 12, 6, 8 y 32 para JAK1, 2, 3 y SYK, respectivamente.

PRT-060318 (PRT318) es un nuevo inhibidor selectivo de la tirosina quinasa Syk con una IC50 de 4 nM.

RO9021 es un nuevo inhibidor de SYK competitivo con ATP biodisponible por vÍa oral, con una IC50 promedio de 5,6 nM.

R406 (base libre) es un inhibidor de Syk/FLT3 competitivo disponible por vía oral para la unión de ATP con una Ki de 30 nM, inhibe potentemente la actividad de la quinasa Syk in vitro con una IC50 de 41 nM, medida a una concentración de ATP correspondiente a su valor de Km.

Fostamatinib (R788) hexahidrato disÓdico es el profÁrmaco oral del compuesto activo R406.

BAY 61-3606 is a potent and selective inhibitor of Syk kinase with a K i value of 7.5nM.

El clorhidrato de TAK-659 es un inhibidor dual altamente potente, selectivo, reversible y disponible por vÍa oral de la tirosina quinasa del bazo (SYK) y la tirosina quinasa 3 relacionada con fms (FLT3), con una IC50 de 3,2 nM y 4,6 nM para SYK y FLT3, respectivamente. El clorhidrato de TAK-659 induce la muerte celular en las células tumorales, pero no en las células no tumorales, y tiene potencial para el tratamiento de la leucemia linfocÍtica crÓnica (LLC).

PRT-060318 (PRT318) is a novel selective inhibitor of the Syk tyrosine kinase with an IC50 of 4 nM, as an approach to HIT treatment.

PRT062607 (P505-15)(P505-15; PRT-2607; BIIB-057) es un inhibidor altamente especÍfico y potente de Syk con IC50 de 1-2 nM; >80 veces mÁs selectivo para Syk que para Fgr, Lyn, FAK, Pyk2 y Zap70.

Gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) es un inhibidor dual potente y activo por vÍa oral de la tirosina quinasa de bazo (SYK) y la quinasa de janus (JAK) con valores IC50 de 5-46 nM. Gusacitinib (ASN-002) tiene actividad anticancerÍgena en tipos de tumores tanto sÓlidos como hematolÓgicos.

R112 es un inhibidor rÁpido y reversible de la tirosina quinasa del bazo (Syk) quinasa.

Lanraplenib (GS-9876) es un inhibidor de SYK altamente selectivo y activo por vÍa oral (IC50=9,5 nM) en desarrollo para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.

TAK-659 es un inhibidor dual altamente potente, selectivo, reversible y disponible por vÍa oral de la tirosina quinasa del bazo (SYK) y la tirosina quinasa 3 relacionada con fms (FLT3), con una IC50 de 3,2 nM y 4,6 nM para SYK y FLT3, respectivamente. TAK-659 induce la muerte celular en células tumorales, pero no en células no tumorales, y tiene potencial para el tratamiento de la leucemia linfocÍtica crÓnica (LLC).

El succinato de lanraplenib (succinato GS-9876) es un inhibidor de SYK altamente selectivo y activo por vÍa oral (IC50 = 9,5 nM) en desarrollo para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.

Syk Inhibitor II es un inhibidor de Syk potente, altamente selectivo y competitivo con ATP con una IC50 de 41 nM.

Syk-IN-1 (compuesto 4) es un potente inhibidor de Syk, con una IC50 de 35 nM.

SRX3207 es un inhibidor dual Syk/PI3K primero en su clase y activo por vÍa oral, con valores IC50 de 10,7 nM y 861 nM para Syk y PI3Kα, respectivamente. SRX3207 alivia la inmunosupresiÓn tumoral.

Syk-IN-4 es un inhibidor de SYK potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral con una IC50 de 0,31 nM.