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T0070907

Catalog No.: GC12820Purity:>99.50%
COASDSData Sheet
T0070907 es un potente y selectivo antagonista del receptor γ activado por porliferador de peroxisoma (PPARγ) con un valor de IC50 de 1nM

Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.

T0070907
Cas No.: 313516-66-4
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$36.00
1
10mgIn Stock
$37.00
1
25mgIn Stock
$82.00
1
50mgIn Stock
$135.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Citas (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Descripción (Description)

T0070907 es un potente y selectivo antagonista del receptor γ activado por porliferador de peroxisoma (PPARγ) con un valor de IC50 de 1nM[1]. T0070907 es un medicamento antimicrotúbulos que puede reducir la α y β tubulina en las células de cáncer de colon [2]. T0070907 puede inhibir la adipogénesis e inducir la apoptosis rápida de adipocitos inmaduros[3].

In vitro, el tratamiento T0070907 (0.1-20μM) de las células MB-231 de cáncer de mama durante 48h inhibió la migración e invasión celular de una amnera dependiente de la dosis[4]. El tratamiento T0070907 (50μM) del cáncer de hígado, las células HepG2 y Hep3B durante 48h evitó la reunión celular a las proteínas de la matriz extracelular (ECM) y el anoikis celular inducido[5].

In vivo, la administración oral de T0070907 (1, 5mg/kg/día) durante 4 semanas a ratones con xenoinjertos de células HT-29 redujo significativamente el número de metástasis tumorales hepáticas y el tamaño del tejido tumoral en ratones[6].

References:
[1] Lee G, Elwood F, McNally J, et al. T0070907, a selective ligand for peroxisome proliferator-activated receptor γ, functions as an antagonist of biochemical and cellular activities[J]. Journal of Biological Chemistry, 2002, 277(22): 19649-19657.
[2] An Z, Yu J R, Park W Y. T0070907 inhibits repair of radiation-induced DNA damage by targeting RAD51[J]. Toxicology In Vitro, 2016, 37: 1-8.
[3] Kawahara A, Haraguchi N, Tsuchiya H, et al. Peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ)-independent specific cytotoxicity against immature adipocytes induced by PPARγ antagonist T0070907[J]. Biological and Pharmaceutical Bulletin, 2013, 36(9): 1428-1434.
[4] Zaytseva Y Y, Wallis N K, Southard R C, et al. The PPARγ antagonist T0070907 suppresses breast cancer cell proliferation and motility via both PPARγ-dependent and-independent mechanisms[J]. Anticancer research, 2011, 31(3): 813-823.
[5] Schaefer K L, Wada K, Takahashi H, et al. Peroxisome proliferator-activated receptor γ inhibition prevents adhesion to the extracellular matrix and induces anoikis in hepatocellular carcinoma cells[J]. Cancer Research, 2005, 65(6): 2251-2259.
[6] Schaefer K L, Takahashi H, Morales V M, et al. PPARγ inhibitors reduce tubulin protein levels by a PPARγ, PPARδ and proteasome‐independent mechanism, resulting in cell cycle arrest, apoptosis and reduced metastasis of colorectal carcinoma cells[J]. International journal of cancer, 2007, 120(3): 702-713.

Protocolo (Protocol)

Experimentos celulares [1]:

Líneas celulares

Células MB-231

Método de preparación

Los insertos de Transwell (tamaño de poro de 8 μm) se recubrieron con colágeno tipo I. Las células fueron pretratadas con 0,1, 1, 10, 20μM T0070907 o vehículo vacío durante 48 horas, luego se tripsinizaron y se resuspendieron en DMEM libre de suero que contenía albúmina sérica bovina (BSA) al 1% para lograr una densidad de 3×105 células/mL. Los insertos se colocaron en pozos que contenían medios de crecimiento normales. Se añadió un volumen de 200 μL de suspensión celular a la cámara superior y se incubó a 37 ̊C con 5% de CO2 durante 6h. Después de la incubación, el lado superior de la membrana se lavó y se limpió con bastoncillos de algodón y luego las células en la superficie inferior de la membrana se fijaron con metanol y se tiñeron con un 0,5 % de violeta cristalina. Las imágenes de cinco campos aleatorios por pozo se tomaron utilizando el objetivo ×40 y se contó el número de células migradas.

Condiciones de reacción

0,1, 1, 10, 20 μM; 48h

Áreas de aplicación

El tratamiento T0070907 redujo la migración celular de una manera dependiente de la dosis.
Experimentos con animales [2]:

Modelos animales

Ratones machos de inmunodeficiencia combinada grave (SCID)

Método de preparación

Los ratones machos de inmunodeficiencia combinada grave (SCID), de 6 semanas de edad, se mantuvieron en un entorno específico libre de patógenos. En el día 0, se inyectaron 2×106 células HT-29 en el bazo. Después de la inoculación, los ratones fueron asignados al azar en 2 grupos de tratamiento y 1 grupo de control. A partir del día 1 y diariamente a partir de entonces, se administró por vía oral T0070907 (1 o 5 mg/kg/día) o control (1 % de vehículo DMSO). Estas concentraciones se eligieron basándose en experimentos piloto iniciales para detectar morbilidad basándose solo en T0070907. A 1 o 5 mg/kg/día, no se observó un aumento de la morbilidad (basada en el aseo, la actividad y la ingesta de alimentos) en ratones con o sin células tumorales inyectadas. Cuatro semanas después, se determinó el número y el tamaño de las lesiones metastásicas en el hígado.

Forma de dosificación

1, 5 mg/kg/día; 4 semanas; p.o.

Áreas de aplicación

Los ratones tratados con 1 mg/kg/día de T0070907 por vía oral tenían la mitad del número de focos metastásicos, y el volumen tumoral promedio era solo el 30% del visto con ratones control. Se observó un pequeño aumento en la eficacia cuando se aumentó la dosis del medicamento a 5 mg/kg/día.

References:
[1] Zaytseva Y Y, Wallis N K, Southard R C, et al. The PPARγ antagonist T0070907 suppresses breast cancer cell proliferation and motility via both PPARγ-dependent and-independent mechanisms[J]. Anticancer research, 2011, 31(3): 813-823.
[2]Schaefer K L, Takahashi H, Morales V M, et al. PPARγ inhibitors reduce tubulin protein levels by a PPARγ, PPARδ and proteasome?independent mechanism, resulting in cell cycle arrest, apoptosis and reduced metastasis of colorectal carcinoma cells[J]. International journal of cancer, 2007, 120(3): 702-713.

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>99.50%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
313516-66-4
Nombre químico
2-chloro-5-nitro-N-pyridin-4-ylbenzamide
SMILES
C1=CC(=C(C=C1[N+](=O)[O-])C(=O)NC2=CC=NC=C2)Cl
Fórmula molecular
C12H8ClN3O3
Peso molecular
277.66
Solubilidad
≥ 27.8 mg/mL in DMSO, ≥ 4.77 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

Reviews

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