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Voclosporin (ISAtx-247)

Catalog No.: GC31769Purity:>98.00%Synonyms: ISAtx-247
COASDSData Sheet
Voclosporin (ISAtx-247) es un inhibidor de la calcineurina que funciona por vía oral. Al bloquear esta enzima, reprime la producción de interleucina 2 y las respuestas inmunitarias mediadas por linfocitos T. Además, estabiliza los podocitos renales y aminora las lesiones en este órgano.

Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.

Voclosporin (ISAtx-247)
Cas No.: 515814-01-4
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$515.00
1
1mgIn Stock
$123.00
1
5mgIn Stock
$303.00
1
10mgIn Stock
$430.00
1
25mgIn Stock
$661.00
1
50mgIn Stock
$891.00
1
100mgIn Stock
$1,197.00
1
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Citas (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Descripción (Description)

Voclosporin (ISAtx-247) es un inhibidor de la calcineurina que funciona por vía oral. Al bloquear esta enzima, reprime la producción de interleucina 2 y las respuestas inmunitarias mediadas por linfocitos T. Además, estabiliza los podocitos renales y aminora las lesiones en este órgano[1-2]. Se aplica terapéuticamente para tratar la nefritis lúpica[3-4].

Se activan linfocitos T CD4+ de sangre periférica humana con anticuerpos anti-CD3/CD28. Postirormente, se expusieron a voclosporina a 10mg/ml durante 48 horas. El compuesto reduce en gran medida la secreción de múltiples citocinas, IL-2, IL-6, IFN-γ, TNF-α, IL-4, IL-5, IL-9, IL-13, IL-17A, IL-17F, IL-22 e IL-10. También disminuye la presencia de marcadores de activación celular como CD25, CD44 y CD69 en la superficie de las células[5].

Se creó un modelo de isquemia y reoxigenación cerebral en ratones. Se les inyectó voclosporina por vía intraperitoneal a una dosis de 25mg/kg, media hora antes de obstruir la arteria cerebral media y aplicar reoxigenación con rtPA. El tratamiento mejora los indicadores de función neurológica, reduce el tamaño del infarto cerebral y protege la barrera hematoencefálica frente a los daños. Asimismo, disminuye el edema cerebral y regula la inflamación, ya que impulsa que microglías y macrófagos adpten el fenotipo M2[6]. Para los ensayos sobre ojo seco por estrés desecante, se utilizó una solución oftálmica de Voclosporin al 0.2%. Se administró una gota dos veces al día desde el primer día de la inducción del trastorno, durante cicno o diez días consecutivos. Esta pauta recupera la función de barrera de la córnea, aumenta la cantidad de células caliciformes en la conjuntiva y frena la formación de linfocitos T CD4+ patógenos[7].

References:
[1] van Gelder T, Lerma E, Engelke K, et al. Voclosporin: a novel calcineurin inhibitor for the treatment of lupus nephritis. Expert Rev Clin Pharmacol. 2022 May;15(5):515-529.
[2] Heo YA. Voclosporin: First Approval. Drugs. 2021 Apr;81(5):605-610.
[3] Saxena A, Ginzler EM, Gibson K, et al. Safety and Efficacy of Long-Term Voclosporin Treatment for Lupus Nephritis in the Phase 3 AURORA 2 Clinical Trial. Arthritis Rheumatol. 2024 Jan;76(1):59-67.
[4] Menn-Josephy H, Hodge LS, Birardi V, et al. Efficacy of Voclosporin in Proliferative Lupus Nephritis with High Levels of Proteinuria. Clin J Am Soc Nephrol. 2024 Mar 1;19(3):309-318.
[5] Lindemann A, Roth D, Koop K, et al. Protective effect of the novel calcineurin inhibitor voclosporin in experimental colitis. Front Med (Lausanne). 2023 Jun 9;10:1177450.
[6] Zheng Y, Ma S, Sun W, et al. Voclosporin promotes neurological function recovery by inhibiting inflammation and maintaining blood-brain barrier integrity following rtPA reperfusion after MCAO in mice. Inflammopharmacology. 2025 Jun;33(6):3317-3328.
[7] Alam J, de Souza RG, Yu Z, et al. Calcineurin Inhibitor Voclosporin Preserves Corneal Barrier and Conjunctival Goblet Cells in Experimental Dry Eye. J Ocul Pharmacol Ther. 2020 Nov;36(9):679-685.

Protocolo (Protocol)

Experimentos celulares [1]:

Líneas celulares

Linfocitos CD4+ T

Método de preparación

Los linfocitos T humanos CD4+ enriquecidos con MACS se cultivaron en un medio a base de IMDM suplementado con un 10% de FCS y un 1% de penicillin/streptomycin. Las células se estimularon con anticuerpos anti-CD3 (1μg/mL) y anti-CD28 (2μg/mL) antibodies, o con PMA (25ng/mL) e ionomycin (1μg/mL). Posteriormente, las células se incubaron en presencia o ausencia de Voclosporin (10mg/ml) o Cyclosporine A (8.3µM) durante 48 horas.

Condiciones de reacción

10mg/ml; 48 horas.

Áreas de aplicación

Voclosporin redujo la secreción de múltiples citoquinas, incluyendo IL-2, IL-6, IFN-γ, TNF-α, IL-4, IL-5, IL-9, IL-13, IL-17A, IL-17F, IL-22 e IL-10, en sobrenadantes de cultivo. Voclosporin también bloqueó la transcripción de los genes IL-2, IFN-γ, TNF, IL-17A, IL-17F e IL-10. Voclosporin atenuó la regulación ascendente de los marcadores de superficie de activación de células T CD25, CD44 y CD69 inducidos por la estimulación policlonal.
Experimentos con animales [2]:

Modelos animales

Ratones C57BL/6J

Método de preparación

A los ratones se les administró Voclosporin por vía intraperitoneal (25mg/kg). Después de 30 minutos, los ratones fueron sometidos a isquemia cerebral focal por oclusión de la arteria cerebral media (MCAO) durante 45 minutos. Inmediatamente después de la extracción del filamento, los ratones se sometieron a reperusión de rtPA (activador de plasminógeno de tejido recombinante). Se realizaron análisis neurológicos y bioquímicos 24 horas y 72 horas después de la reperfusión.

Forma de dosificación

25mg/kg; i.p.; inyección única

Áreas de aplicación

El tratamiento con Voclosporin mejoró las puntuaciones de la función neurológica (mNSS, Longa, prueba de marcha de haz) y redujo el volumen de infarto cerebral en ratones a las 72 horas después de la reperfusión de rtPA. Voclosporin alivió la lesión de la barrera hematoencefálica (BBB), como lo demuestra la reducción de la extravasación azul de Evans y el menor contenido de agua cerebral, mejorando así la integridad de la BHE. Además, Voclosporin redujo la expresión de citoquinas proinflamatorias (IL-1β, TNF-α) y aumentó la expresión de citoquinas antiinflamatorias (IL-4, IL-10) en el cerebro. Voclosporin también promovió la polarización de microglías/macrófagos del tipo M1 (iNOS+/Iba-1+) al tipo M2 (Arg-1+/Iba-1+).

References:
[1] Lu Y, Yang Y, Chang T, et al. Lactate drives CD38 signaling to promote Epithelial-Mesenchymal Transition through Snail induction in non-small cell lung cancer cells. J Cell Commun Signal. 2024 Feb 14;18(1):e12018.
[2] Rabin J, Zhao Y, Mostafa E, et al. Regadenoson for the treatment of COVID-19: A five case clinical series and mouse studies. PLoS One. 2023 Aug 11;18(8):e0288920.

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
515814-01-4
Sinónimos
ISAtx-247
SMILES
C=C/C=C/C[C@@H](C)[C@H]([C@]1([H])N(C([C@](N(C([C@@H](N(C([C@](N(C([C@H](NC([C@@H](NC([C@H](CC(C)C)N(C)C([C@@](C(C)C)([H])NC([C@H](CC(C)C)N(C)C(CN(C)C([C@H](CC)NC1=O)=O)=O)=O)=O)=O)C)=O)C)=O)C)([H])CC(C)C)=O)C)CC(C)C)=O)C)([H])C(C)C)=O)C)O
Fórmula molecular
C63H111N11O12
Peso molecular
1214.62
Solubilidad
DMSO : ≥ 50 mg/mL (41.17 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble)
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

Reviews

Review for Voclosporin (ISAtx-247)

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