GLPBio

AM-8735

Catalog No.: GC33356Purity:>98%
COASDSData Sheet
AM-8735 هو مثبط قوي وانتقائي MDM2 مع IC 50 من 25 نانومتر.

المنتجات مخصصة للاستخدام البحثي فقط، وليست للاستخدام البشري. نحن لا نبيع للمرضى.

AM-8735
Cas No.: 1429386-01-5
250mgQuote
Contact for Price
500mgQuote
Contact for Price
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

المراجع (Citations)

لا تتوفر حاليًا مراجع لهذا المنتج. فيما يلي مجموعة مختارة من المنشورات التي تستشهد بمنتجات GlpBio.
  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

الوصف (Description)

AM-8735 is a potent and selective MDM2 inhibitor with an IC50 of 25 nM.

AM-8735 displays substantial growth inhibition of wild-type p53 cells (IC50=63 nM) and no growth inhibition of p53-deficient cells (IC50>25 μM). AM-8735exhibits a dose-dependent increase of p21 mRNA, a direct transcriptional readout of p53 activity, in HCT116 p53wt cells (IC50=160 nM)[1].

AM-8735 also demonstrates significant time and concentration dependent p21 mRNA induction in vivo in a pharmacodynamic assay in SJSA-1 osteosarcoma tumors. AM-8735 shows excellent antitumor activity in the SJSA-1 osteosarcoma xenograft model with an ED50 of 41 mg/kg[1].

[1]. Gonzalez AZ, et al. Selective and potent morpholinone inhibitors of the MDM2-p53 protein-protein interaction. J Med Chem. 2014 Mar 27;57(6):2472-88.

البروتوكول (Protocol)

Cell experiment:

SJSA-1 cells cells are treated with AM-8735 for 16 hours in the presence of 10% human serum. Cell proliferation is measured by the Click-iT EdU assay[1].

Animal experiment:

Rats[1]SJSA-1 cells (5 × 106) are implanted subcutaneously into female athymic nude mice. AM-8735 is administered by oral gavage (as a solution in 15% HPβCD, 1% Pluronic F68, pH 8) 5, 25, 50, and 100 mg/kg q.d. for a period of 2 weeks, and tumor volume is quantified[1].

References:

[1]. Gonzalez AZ, et al. Selective and potent morpholinone inhibitors of the MDM2-p53 protein-protein interaction. J Med Chem. 2014 Mar 27;57(6):2472-88.

الخصائص الكيميائية (Chemical Properties)

رقم CAS
1429386-01-5
SMILES
O=C(N1[C@H](CS(=O)(C(C)(C)C)=O)C2CC2)[C@@H](CC(O)=O)O[C@H](C3=CC=CC(Cl)=C3)[C@H]1C4=CC=C(Cl)C=C4
الصيغة الجزيئية
C27H31Cl2NO6S
الوزن الجزيئي
568.51
الذوبانية
Soluble in DMSO
التخزين
Store at -20°C
إرشادات عامة
اختر مذيبًا مناسبًا وفقًا لبيانات ذوبانية المنتج. بعد التحضير، قسّم المحلول المخزون إلى أجزاء لتجنب دورات التجميد والذوبان المتكررة.
استخدم المحاليل المخزونة خلال 6 أشهر عند حفظها في -80°C، أو خلال شهر واحد عند حفظها في -20°C.
لتحسين الذوبانية، سخّن الأنبوب إلى 37°C وعرّضه للموجات فوق الصوتية لمدة مناسبة.
شروط الشحن
تُشحن عينات التقييم مع عبوات تبريد. وتُشحن الأحجام الأخرى المتاحة في درجة حرارة الغرفة، أو مع عبوات تبريد عند الطلب.

الحاسبات (Calculators)المولارية / التخفيف / الوزن الجزيئي / تحويل الوحدات / تركيبة داخل الجسم الحي / الذوبانية

g/mol

Reviews

Review for AM-8735

Rating: 5
  • 5 Star100%
  • 4 Star0%
  • 3 Star0%
  • 2 Star0%
  • 1 Star0%