GLPBio

BVT 2733

Catalog No.: GC15738Purity:>98.00%
COASDSData Sheet

يعد BVT 2733 مثبطا قويا وانتقائيا ونشطا فمويا وغير ستيرويدي لإنزيم 11β-هيدروكسي ستيرويد ديهيدروجيناز 1 ‏(11β-HSD1)، بقيمة تركيز تثبيط نصفي (IC50) تبلغ 96nM.

المنتجات مخصصة للاستخدام البحثي فقط، وليست للاستخدام البشري. نحن لا نبيع للمرضى.

BVT 2733
Cas No.: 376640-41-4
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$27.00
1
5mgIn Stock
$28.00
1
10mgIn Stock
$47.00
1
25mgIn Stock
$94.00
1
50mgIn Stock
$155.00
1
100mgIn Stock
$224.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

المراجع (Citations)

لا تتوفر حاليًا مراجع لهذا المنتج. فيما يلي مجموعة مختارة من المنشورات التي تستشهد بمنتجات GlpBio.
  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

الوصف (Description)

يعد BVT 2733 مثبطا قويا وانتقائيا ونشطا فمويا وغير ستيرويدي لإنزيم 11β-هيدروكسي ستيرويد ديهيدروجيناز 1 ‏(11β-HSD1)، بقيمة تركيز تثبيط نصفي (IC50) تبلغ 96nM. يثتط BVT 2733 نشاط مسار إشارات NF-κB/MAPK ويمنع تنشيط جسيم الالتهاب NLRP3 عن طريق استهداف 11β-HSD1، مما يُخفف الضرر البطاني المرتبط بالإنتان. استُخدم BVT 2733 على نطاق واسع في الأبحاث الأيضية لتحسين وظائف الكبد لدى الفئران المصابة بالسكري.

مخبريا، أدت المعالجة المسبقة بـ BVT 2733 بتركيز (100µM) لمدة ساعة واحدة إلى تثبيط الزيادة في مستويات التعبير عن mRNA لكل من 11β-HSD1 وIL-6 وIL-1β في خلايا THP-1 المستحثة بعديد السكاريد الشحمي (LPS)، وخفض إنتاج أنواع الأكسجين التفاعلية (ROS)، والحفاظ على استتباب جهد غشاء الميتوكوندريا. وحمت معالجة خلايا MC3T3-E1 بـ 100µM من BVT 2733 لمدة 14 يوماً الخلايا من الضعف الوظيفي المستحث بالجلوكوكورتيكويدات الداخلية وزادت التعبير عن الجينات المرتبطة بالتمايز العظمي.

حيويا، أدى العلاج بـ BVT 2733 عبر الإعطاء الفموي بجرعة 100mg/kg مرتين يومياً لمدة 16 يوماً إلى تقليل تناول الطعام واكتساب وزن الجسم في الفئران المصابة بالسمنة المستحثة بالنظام الغذائي. وخفف الإعطاء الفموي لـ BVT 2733 بجرعة (100mg/kg) مرتين يومياً لمدة أسبوعين التهاب المفاصل المستحث بالكولاجين في الفئران وخفض مستويات TNF-α وIL-1β وIL-6 وIL-17 في المصل. كما أدى الحقن تحت الجلد لـ BVT 2733 بجرعة (167mg/kg/day) لمدة 7 أيام إلى خفض مستويات mRNA لإنزيم الجلوكوز-6-فوسفاتاز الكبدي، بالإضافة إلى خفض تركيزات جلوكوز الدم وإنسولين المصل في فئران KKAy المصابة بفرط سكر الدم التلقائي.

البروتوكول (Protocol)

تجربة خلوية [١]:

خطوط الخلايا

 خلايا THP-1

طريقة التحضير

استُزرعت خلايا THP-1 في وسط RPMI-1640 مدعم بـ 10% من مصل جنين البقر (FBS)، و1% بنسلين/ستربتومايسين، عند 37°C في حاضنة تحتوي على 5% CO2. بُذرت خلايا THP-1 في ألواح ذات 12 عيناً بكثافة بلغت 5\times10^5 خلية/مل وحُضنت لمدة 6 ساعات عند 37°C. حُضنت الخلايا مع أو بدون BVT 2733 لمدة ساعة واحدة قبل العلاج بـ LPS. عولجت الخلايا في مجموعتي LPS وLPS+BVT 2733 بـ LPS لمدة 6 ساعات عند 37°C، وتلا ذلك الكشف عن مستويات ROS داخل الخلايا.

ظروف التفاعل

100µM؛ لمدة ساعة واحدة

التطبيقات

خفض العلاج بـ BVT 2733 مستويات ROS داخل الخلايا في خلايا THP-1 المعرضة لـ LPS.
تجربة حيوانية []:

نماذج حيوانية

 ذكور فئران DBA/1

طريقة التحضير

أُسكنت ذكور فئران DBA/1 (بعمر 8 أسابيع؛ بوزن 18-22g) تحت ظروف معيارية [درجة الحرارة (22-24°C) والرطوبة (40-60%)، ودورة ضوء/ظلام 12 ساعة] مع وصول حر إلى الغذاء ومياه الشرب الطبيعية. حُصنت الفئران داخل الأدمة عند قاعدة الذيل بـ 100µg من كولاجين البقر من النوع الثاني (CII) مستحلب بحجم مساوٍ من مساعد فروند الكامل. عُززت المناعة لدى فئران DBA/1 بعد 21 يوماً من التحصين بحقن داخل الأدمة بـ 100µg من CII مستحلب مع مساعد فروند غير الكامل. فُحصت الفئران بحثاً عن علامات التهاب المفاصل وسُجلت الدرجات كما يلي: 0: لا يوجد تغيير، 1: تورم واحمرار ملحوظ في إصبع واحد، 2: تورم خفيف وحمامى في الطرف أو تورم في أكثر من إصبعين، 3: تورم وحمامى ملحوظان في الطرف، 4: أقصى درجات التورم والاحمرار في الطرف مع حدوث قسط لاحقاً. أُذيب BVT 2733 في 12% β-هيدروكسي بروبيل سيكلودكسترين و0.3% كلوريد الصوديوم. أُعطي BVT 2733 بالتزريع الفموي مرتين يومياً. تلقت الفئران BVT 2733 بجرعة (100mg/kg؛ فموياً) أو المركب الحامل مرتين يومياً، بدءاً من 24 يوماً بعد أول تحصين (3 أيام بعد التحصين المعزز) لمدة أسبوعين. حُقنت فئران التحكم بالمركب الحامل بمفرده. تم التضحية بالفئران وجُمعت الأكف الخلفية للتحليل.

الشكل الصيدلاني

100mg/kg؛ مرتين يومياً؛ لمدة أسبوعين؛ عبر الفم (p.o.)

التطبيقات

خفف العلاج بـ BVT 2733 من شدة التهاب المفاصل وقلل تدمير المفاصل في الأكف الخلفية للفئران.

وثائق المنتج (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

الخصائص الكيميائية (Chemical Properties)

رقم CAS
376640-41-4
الاسم الكيميائي
3-chloro-2-methyl-N-(4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl)thiazol-2-yl)benzenesulfonamide
SMILES
CC1=C(Cl)C=CC=C1S(NC2=NC(CC(N3CCN(CC3)C)=O)=CS2)(=O)=O
الصيغة الجزيئية
C17H21ClN4O3S2
الوزن الجزيئي
428.96
الذوبانية
≥ 42.9mg/mL in DMSO
التخزين
Store at -20°C
شروط الشحن
تُشحن عينات التقييم مع عبوات تبريد. وتُشحن الأحجام الأخرى المتاحة في درجة حرارة الغرفة، أو مع عبوات تبريد عند الطلب.

الحاسبات (Calculators)المولارية / التخفيف / الوزن الجزيئي / تحويل الوحدات / تركيبة داخل الجسم الحي / الذوبانية

g/mol

Reviews

Review for BVT 2733

Rating: 5
  • 5 Star100%
  • 4 Star0%
  • 3 Star0%
  • 2 Star0%
  • 1 Star0%