C29 (Synonyms: TLR2-IN-C29) |
رقم الكتالوجGC33820
One-Click Copy Product Info
|
C29 مثبط 2 (TLR2) مستقبلات مشابهة بتول.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 363600-92-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
C29 مثبط 2 (TLR2) مستقبلات مشابهة بتول. كبح C29 إشارة TLR2/1 وTLR2/6 الناتجة عن منشط TLR2 البكتيري والتركيبي في الخلايا THP-1 وHEK-TLR2 الإنسانية، ولكن إشارة TLR2/1 فقط في البلاعم الفأرية. فشل C29 في تثبيط الإشارة الناتجت عن منشط TLR الآخر وTNF-α. أظهر التحول الجيني من رواسب جيب الدورة BB دورا مهما لTLR2/1، وليس لإسارة TLR2/6، مما يشير إلى أدوار متباينة[1].
كبح C29 تنشيط NF-κB بوساطة TLR2/1 (مع 0.87µM IC50)، وكبح هتيروديمر TLR2/6 مع 23µM IC50 [2]. إنّ C29 وo-vanillin تلعب دورا من خلال استهداف خاص جيب الدورة BB من مجال TLR2 TIR، مما يحوّل وظيفته ووضعه[1].
تم علاج الفيران بشكل مسبق مع C29 قبل إعطاء مستضد B e التهاب الكبد، لتحقّق الأدوار من TLR-2 في المختبر، وتم تخفيف التعبير من IL-6 وTNF-α وCCL-2، وتم رفع IL-10 في الكبد[3]. لم يؤثر C29 في تراكم الدهون، ولكن تأثيرات تثبيط تكوين الدهون من البوليمرات السكرية الخارجية(EPS) انخفضت بشكل ملحوظ في المجموعة المعالجة بC29. أظهرت النتائج أن التنشيط من مسار الإشارة AMPK بEPS تم تثبيطه في المرحلة المبركة( اليوم 4) من انقسام تكوين الدهون، عندما تم تثبيط تعبير (MyD88) استجابة 88 الأولية للانقسام النخاعي وTLR2، مما يشير إلى أنّ EPS يحفز مسار إشارة AMPK من خلال تفاعل مع TLR2، نتيجة لكبح تكوين الدهون[4].
References:
[1]. Mistry P, Laird MH, Schwarz RS, Greene S, Dyson T, Snyder GA, et al. Inhibition of TLR2 signaling by small molecule inhibitors targeting a pocket within the TLR2 TIR domain. Proc Natl Acad Sci U S A (2015) 112(17):5455-60. doi:10.1073/pnas.1422576112
[2]. Grabowski, M.; Murgueitio, M.S.; Bermudez, M.; Wolber, G.; Weindl, G. The novel small-molecule antagonist MMG-11 preferentially inhibits TLR2/1 signaling. Biochem. Pharmacol. 2020, 171, 113687.
[3]. Xie X, Lv H, Liu C, Su X, Yu Z, Song S, et al. HBeAg Mediates Inflammatory Functions of Macrophages by TLR2 Contributing to Hepatic Fibrosis. BMC Med (2021) 19:247. doi: 10.1186/s12916-021-02085-3
[4]. Lee, J.; Park, S.; Oh, N.; Park, J.; Kwon, M.; Seo, J.; Roh, S. Oral intake of Lactobacillus plantarum L-14 extract alleviates TLR2-and AMPK-mediated obesity- associated disorders in hight-fat-diet-induced obese C57BL/6J mice. Cell Prolif. 2021, 54, e13039
| تجربة الخلية [1]: | |
خطوط الخلايا | الخلايا HEK-الأزرق، البلاعم RAW، البلاعم THP-1 |
طريقة التحضير | تم حلّ C29 في DMSO كمحلول مخرزن 50mM. التركيزات النهائية DMSO في زراعة الخلية قلّت عن 0.2% (v/v). تم تفريخ الخلايا أولاً مع C29 لساعة، وبعد ذلك، تم تحفيزها مع منشط TLR(مستقبل مشابه بتول) المتعلق. |
ظروف التفاعل | 0.01µM و0.1µM و1µM و10µM و100µM لساعة. |
التطبيقات | أظهر C29 آثار التثبيط على TLR2/1 أو TLR2/6(مع IC50 من 21µM و23µM). |
| تجربة على الحيوانات [2]: | |
نماذج حيوانية | أنثى الفيران C57BL/6J |
طريقة التحضير | تم حلّ C29 في المحلول(10% من DMSO، و40% من PEG300، و5% من Tween-80، و45% من محلول ملحي)، ثم تم حقنه داخل الصفاق (1.3 µmol/g) ساعة قبل العلاج HBeAg، مع نفس الحجم من كاشف المحلول كالمجموعة المقارنة. |
شكل الجرعة | الحقن داخل الصفاق، 1.3 µmol/g |
التطبيقات | لتحقّق الأدوار من TLR-2 في المختبر، تم علاج الفيران مع C29 قبل إعطاء HBeAg. وتم تخفيف التعبير من IL-6 وTNF-α وCCL-2، وتم رفع IL-10 في الكبد. |
References: | |
| Cas No. | 363600-92-4 | SDF | |
| المرادفات | TLR2-IN-C29 | ||
| Canonical SMILES | OC1=C(/C=N/C2=C(C)C(C(O)=O)=CC=C2)C=CC=C1OC | ||
| Formula | C16H15NO4 | M.Wt | 285.29 |
| الذوبان | DMSO : ≥ 30 mg/mL (105.16 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.5052 mL | 17.526 mL | 35.0521 mL |
| 5 mM | 701 μL | 3.5052 mL | 7.0104 mL |
| 10 mM | 350.5 μL | 1.7526 mL | 3.5052 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 6 reference(s) in Google Scholar.)