Dapagliflozin
Catalog No.: GC15530Purity:>98.00%Synonyms: BMS-512148
Dapagliflozin، مثبط (SGLT2) ناقل المشترك 2 جلوكوز الصوديوم، وعامل جديد مضاد لمرض السكر الذي تمت الموافعة عليه لعلاج T2DM على أساس قوته من أجل تثبيط إعادة امتصاص جلوكوز الكلوي بوساطة SGLT2.
المنتجات مخصصة للاستخدام البحثي فقط، وليست للاستخدام البشري. نحن لا نبيع للمرضى.
Cas No.: 461432-26-8
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$53.00
1
5mgIn Stock
$47.00
1
25mgIn Stock
$162.00
1
100mgIn Stock
$309.00
1
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $53.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $47.00 | In Stock | 1 | |
| 25mg | $162.00 | In Stock | 1 | |
| 100mg | $309.00 | In Stock | 1 |
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com
المراجع (Citations)
3 publicationsمنشورات الباحثين الذين استخدموا هذا المنتجالوصف (Description)
Dapagliflozin، مثبط (SGLT2) ناقل المشترك 2 جلوكوز الصوديوم، وعامل جديد مضاد لمرض السكر الذي تمت الموافعة عليه لعلاج T2DM على أساس قوته من أجل تثبيط إعادة امتصاص جلوكوز الكلوي بوساطة SGLT2. بالإضافة إلى توفير التحكم الفعال لنسبة السكر في الدم، dapagliflozin يساعد على زيادة وزن الجسم، ويقلل المعدل من الموت القلبي الوعائي، ويبطئ التطور من سرطان الكلى السكري.
عزز Dapagliflozin(20 µM;24h) فسفرة ACC1 وتعبير بروتين ACOX1، وعزز الالتهام الذاتي وخفف تراكم الدهون في خلايا LO2 المحفزة بPA وخلايا HepG2. في خلايا النبيب الكلوي لمرض السكري القريب، شبكة Dapaglide(20 µM;48h) عززت تقليل تدفق الالتهام الذاتي الناتج عن HG وثبطت mTOR من خلال زيادة نشاط، وفي نفس الوقت، dapagliflozin ثبط تغيرات التهاب مسار NF-κB.
في فيران db/db، العلاج باستخدام dapagliflozin(1 mg/kg;6 weeks;i.g.) ل6 أسابيع لديه التأثيرات الخفيفة على وزن الجسم. انخفض مستوى جلوكوز الدم السريع بعد العلاج لمدة 6 أسابيع من dapagliflozin. خفف Dapagliflozin(30mg/kg/day; p.o.) تعبير SGLT2، الذي يمكن منع امتصاص جلوكوز زائد وزيادة فسفرة AMPK في فيران سمينة ناتجة عن HFD أو خلايا HuS-E/2 المحفزة بOA. إن Dapagliflozin (1mg/kg; i.v.) المعطى قبل نقص التروية منح مستوى أقصى من حماية القلب المقاسة من خلال انخفاض اضطراب نظم القلب، وتخفيف حجم الاحتشاء، وموت الخلايا المبرمج للقلب المنخفض ووظيفة الميتوكوندريا المرتفعة للقلب، والتولد الحيوي والديناميات، مما يؤدي إلى تقدم وظيفة LV خلال إصابة I/R القلبية. Dapagliflozin (1.5 mg/kg;23days; p.o.) وفر حماية الالكبيبات في الفيران مع بيلة بروتينية زائدة البروتين الناتجة عن ألبومين مصل البقر(BSA). حدد Dapagliflozin بيلة بروتينية والآفات الكبيبية وخلل في الخلايا الكبيبية والفقدان.
References:
[1]. Dhillon S. Dapagliflozin: A Review in Type 2 Diabetes. Drugs. 2019 Jul;79(10):1135-1146. doi: 10.1007/s40265-019-01148-3. Erratum in: Drugs. 2019 Dec;79(18):2013. PMID: 31236801; PMCID: PMC6879440.
[2]. Plosker GL. Dapagliflozin: a review of its use in type 2 diabetes mellitus. Drugs. 2012 Dec 3;72(17):2289-312. doi: 10.2165/11209910-000000000-00000. PMID: 23170914.
[3]. Plosker GL. Dapagliflozin: a review of its use in patients with type 2 diabetes. Drugs. 2014 Dec;74(18):2191-209. doi: 10.1007/s40265-014-0324-3. PMID: 25389049.
[4]. Li L, Li Q,et,al.Dapagliflozin Alleviates Hepatic Steatosis by Restoring Autophagy via the AMPK-mTOR Pathway. Front Pharmacol. 2021 May 17;12:589273. doi: 10.3389/fphar.2021.589273. PMID: 34093169; PMCID: PMC8176308.
[5]. Wei R, Cui X, et,al. Dapagliflozin promotes beta cell regeneration by inducing pancreatic endocrine cell phenotype conversion in type 2 diabetic mice. Metabolism. 2020 Oct;111:154324. doi: 10.1016/j.metabol.2020.154324. Epub 2020 Jul 23. PMID: 32712220.
[6]. Chiang H, Lee JC, et,al. Delayed intervention with a novel SGLT2 inhibitor NGI001 suppresses diet-induced metabolic dysfunction and non-alcoholic fatty liver disease in mice. Br J Pharmacol. 2020 Jan;177(2):239-253. doi: 10.1111/bph.14859. Epub 2019 Nov 12. PMID: 31497874; PMCID: PMC6989948.
[7]. Lahnwong S, Palee S, et,al. Acute dapagliflozin administration exerts cardioprotective effects in rats with cardiac ischemia/reperfusion injury. Cardiovasc Diabetol. 2020 Jun 15;19(1):91. doi: 10.1186/s12933-020-01066-9. PMID: 32539724; PMCID: PMC7296726.
[8]. Cassis P, Locatelli M, et,al. SGLT2 inhibitor dapagliflozin limits podocyte damage in proteinuric nondiabetic nephropathy. JCI Insight. 2018 Aug 9;3(15):e98720. doi: 10.1172/jci.insight.98720. PMID: 30089717; PMCID: PMC6129124.
[9]. Xu J, Kitada M, et,al. Dapagliflozin Restores Impaired Autophagy and Suppresses Inflammation in High Glucose-Treated HK-2 Cells. Cells. 2021 Jun 10;10(6):1457. doi: 10.3390/cells10061457. PMID: 34200774; PMCID: PMC8230404.
البروتوكول (Protocol)
| تجربة الخلية [1]: | |
خطوط الخلايا | خلايا الكبد المستقة من خلايا الكبد البشري(LO2) وخلايا سرطان الكبد البشرية(HepG2) |
طريقة التحضير | تم زرع خلايا في DMEM مع 10% من FBS عند 37 ⊿ في الخاضنة المرطبة التي شملت 5% من CO2، وتمت معالجة الخلايا ب0.3 mM من PA ل24 ساعة لاختراع نموذج تدهن الخلايا الكبدية في المختبر. ثم، خلايا الكبد تعرضت لdapagliflozin عند تركيز من 20 µM مع أو بدون chloroquine ل24 ساعة. |
ظروف التفاعل | 20 µM;24h |
التطبيقات | التعرض ل0.3 mM من PA ل24 ساعة رفع بشكل ملحوظ تراكم الدهن داخل الخلية في خلايا LO2 وخلايا HepG2، بينما أنّ العلاج المشترك بdapagliflozin يمكن تخفيف بشكل ملحوظ تراكم الدهن الناتج عن PA في خطوط خلية الكبد. |
| تجربة على الحيوانات [2]: | |
نماذج حيوانية | ذكور فيران BKS.Cg-Dock7m+/+Leprdb/Nju (db/db) وعمرها 8 أسابيع |
طريقة التحضير | تم وضع الفيران في مجموعات بطريقة تقليدية وتم الحفاظ عليها في دور الظلام\الضوء ل12 ساعة بدون الماء والطعام. بعد تربية لمدة أسبوع، تم تحديد الحالة السكرية إذا كان جلوكوز الدم السريع 11.1 mmol/L. تم توزيع الفيران المصابة بالمرض السكري إلى مجموعتين مع 9 فيران في كل مجموعة، وتم معالجتها بإعطاء داخل المعدة يوميا من 1 mg/kg من dapagliflozin أو الماء ل6 أسابيع. |
شكل الجرعة | 1 mg/kg;6 weeks;i.g. |
التطبيقات | في فيران db/db، العلاج باستخدام dapagliflozin(1 mg/kg;6 weeks;i.g.) ل6 أسابيع لديه التأثيرات الخفيفة على وزن الجسم. انخفض مستوى جلوكوز الدم السريع بعد العلاج لمدة 6 أسابيع من dapagliflozin. |
References: | |
وثائق المنتج (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
البيانات البيولوجية (Biological Data)
1 / 1
الخصائص الكيميائية (Chemical Properties)
رقم CAS
461432-26-8
المرادفات
BMS-512148
الاسم الكيميائي
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
SMILES
CCOC1=CC=C(C=C1)CC2=C(C=CC(=C2)C3C(C(C(C(O3)CO)O)O)O)Cl
الصيغة الجزيئية
C21H25ClO6
الوزن الجزيئي
408.87
الذوبانية
≥ 15.1mg/mL in DMSO, ≥ 116.6 mg/mL in EtOH
التخزين
Store at-20°C,sealed storage, away from moisture
إرشادات عامة
اختر مذيبًا مناسبًا وفقًا لبيانات ذوبانية المنتج. بعد التحضير، قسّم المحلول المخزون إلى أجزاء لتجنب دورات التجميد والذوبان المتكررة.
استخدم المحاليل المخزونة خلال 6 أشهر عند حفظها في -80°C، أو خلال شهر واحد عند حفظها في -20°C.
لتحسين الذوبانية، سخّن الأنبوب إلى 37°C وعرّضه للموجات فوق الصوتية لمدة مناسبة.
استخدم المحاليل المخزونة خلال 6 أشهر عند حفظها في -80°C، أو خلال شهر واحد عند حفظها في -20°C.
لتحسين الذوبانية، سخّن الأنبوب إلى 37°C وعرّضه للموجات فوق الصوتية لمدة مناسبة.
شروط الشحن
تُشحن عينات التقييم مع عبوات تبريد. وتُشحن الأحجام الأخرى المتاحة في درجة حرارة الغرفة، أو مع عبوات تبريد عند الطلب.
الحاسبات (Calculators)المولارية / التخفيف / الوزن الجزيئي / تحويل الوحدات / تركيبة داخل الجسم الحي / الذوبانية
g/mol
Reviews
Review for Dapagliflozin
Rating: 5
- 5 Star100%
- 4 Star0%
- 3 Star0%
- 2 Star0%
- 1 Star0%