Bromodomain
Read More about this categoryShow Less
Bromodomains are a family of evolutionarily conserved protein modules of approximately 110 amino acids that have been found in chromatin-associated proteins as well as nuclear histone acetyltransferases (HATs). Besides its role in chromatin remodeling, recent studies have identified that bromodomains, as acetyl-lysine binding domains, are able to recognize and bind ε–N-acetylated lysine residues in histone and non-histone proteins. The nuclear magnetic resonance (NMR) spectroscopic analysis reveals that the chemical structure of bromodomains, consisting of four left-handed α-helices (including αZ, αA, αB and αC) connected by two loops (ZA and BC loops), forms a deep hydrophobic cavity serving as the acetyl-lysine recognition site.
Products Related to Bromodomain(44)
- GC13014AZD 5153CAS: 1869912-39-9Purity: >98%
AZD 5153 is a bivalent BET/BRD4 bromodomain inhibitor with an IC₅₀ of 5nM for BRD4, which simultaneously binds to both bromodomains of BRD4, significantly modulates MYC, E2F, and mTOR transcriptional programs, and inhibits the expression of NSD3 target genes.
- GC15175BAZ2-ICRCAS: 1665195-94-7Purity: >98.50%
BAZ2-ICR هو مثبط قوي وانتقائي وخلوي نشط وفعال عن طريق الفم BAZ2A / B bromodomains مع IC50s من 130 نانومتر و 180 نانومتر ، و Kds من 109 نانومتر و 170 نانومتر ، على التوالييُظهر BAZ2-ICR انتقائية 10-15 ضعفًا لربط BAZ2A / B على CECR2 و> 100 ضعف الانتقائية على جميع النطاقات الأخرىBAZ2-ICR هو مسبار كيميائي لاجينى
- GC16299BET bromodomain inhibitorCAS: 1380087-89-7Purity: >99.50%
مثبط BET bromodomain هو مثبط قوي BET مستخرج من براءة الاختراع WO / 2015 / 153871A2 ، المثال المركب 11
- GC16531Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1CAS: 1268524-70-4Purity: >99.50%
A selective inhibitor of BET bromodomains
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC10382 | CPI-637 | 1884712-47-3 | >99.50% | |
CPI-637 هو مثبط برومودومين CBP / EP300 انتقائي وقوي بقيم IC50 تبلغ 0.03 ميكرومتر و 0.051 ميكرومتر و 11.0 ميكرومتر لـ CBP و EP300 و BRD4 BD-1 ، على التوالي ، و EC50 من 0.3 ميكرومتر لـ CBP | ||||
| GC10402 | Bromosporine | 1619994-69-2 | >99.50% | |
A non-specific bromodomain inhibitor | ||||
| GC10524 | GSK 525768A | 1260530-25-3 | >99.00% | |
| GC10727 | Ischemin sodium salt | - | >98% | |
CBP bromodomain inhibitor | ||||
| GC10979 | PFI 4 | 900305-37-5 | >98.00% | |
PFI 4 (المركب 11) هو مثبط BRPF1 Bromodomain (BRPF1B) قوي وانتقائي للغاية ، مع IC50 من 172 نانومتر. يمكن استخدام PFI 4 لاستكشاف الآليات الوظيفية لمركب HBO1 / BRPF1 ودراسة فقدان العظام وآفات العظام الخبيثة العظمية. | ||||
| GC12440 | GSK 5959 | 901245-65-6 | >98.00% | |
GSK 5959 هو مثبط برومودومين BRPF1 قوي وانتقائي ومنفذ للخلايا مع IC50 يبلغ 80 نانومتر. | ||||
| GC12588 | I-BRD9 | 1714146-59-4 | >99.50% | |
I-BRD9 عبارة عن مسبار كيميائي خلوي انتقائي للبروتين 9 المحتوي على البرومودومين (BRD9) بقيمة pIC50 تبلغ 7.3 ميكرومتر | ||||
| GC13014 | AZD 5153 | 1869912-39-9 | >98% | |
AZD 5153 is a bivalent BET/BRD4 bromodomain inhibitor with an IC₅₀ of 5nM for BRD4, which simultaneously binds to both bromodomains of BRD4, significantly modulates MYC, E2F, and mTOR transcriptional programs, and inhibits the expression of NSD3 target genes. | ||||
| GC13025 | GSK6853 | 1910124-24-1 | >99.00% | |
GSK6853 هو مثبط قوي وانتقائي ل BRPF1 برومودومين | ||||
| GC13187 | I-BET 151 hydrochloride | - | >98% | |
BET bromodomain inhibitor | ||||
| GC13822 | (-)-JQ1 | 1268524-71-5 | >99.50% | |
A selective inhibitor of BET bromodomains | ||||
| GC14168 | UMB-32 | 1635437-39-6 | >98% | |
يربط UMB-32 ، وهو مثبط قوي وانتقائي BRD4 ، BRD4 بـ Kd البالغ 550 نانومتر ، و IC50 لـ 637 نانومتريُظهر UMB-32 أيضًا فاعلية ضد TAF1 ، وهو عامل نسخ يحتوي على البرومودومين | ||||
| GC14361 | PFI 3 | 1819363-80-8 | >98.00% | |
PFI 3 هو مثبط برومودومين SMARCA2 / 4 انتقائي وقوي ومنفذ للخلايا مع Kd 89 نانومتر. | ||||
| GC14655 | OXF BD 02 | 1429129-68-9 | >98% | |
OXF BD 02 مثبط انتقائي لـ BRD4 (1) (أول نطاق برومو لـ BRD4) مع IC50 بقيمة 382 نانومتر. | ||||
| GC15152 | PF-CBP1 | 1962928-21-7 | >98% | |
يعتبر PF-CBP1 مثبطًا انتقائيًا للغاية لبرومودومين بروتين الرابط CREB | ||||
| GC15175 | BAZ2-ICR | 1665195-94-7 | >98.50% | |
BAZ2-ICR هو مثبط قوي وانتقائي وخلوي نشط وفعال عن طريق الفم BAZ2A / B bromodomains مع IC50s من 130 نانومتر و 180 نانومتر ، و Kds من 109 نانومتر و 170 نانومتر ، على التوالييُظهر BAZ2-ICR انتقائية 10-15 ضعفًا لربط BAZ2A / B على CECR2 و> 100 ضعف الانتقائية على جميع النطاقات الأخرىBAZ2-ICR هو مسبار كيميائي لاجينى | ||||
| GC15375 | PFI-1 (PF-6405761) | 1403764-72-6 | >99.50% | |
A BET bromodomain inhibitor | ||||
| GC15789 | GSK2801 | 1619994-68-1 | >99.50% | |
GSK2801 هو مثبط برومودومين BAZ2A و BAZ2B قوي ، انتقائي ، فعال عن طريق الفم وخلوي نشط ، مع قيم Kd تبلغ 136 نانومتر و 257 نانومتر ، على التوالييظهر GSK2801> انتقائية بمقدار 50 ضعفًا لـ BAZ2A / B على BRD4 | ||||
| GC16299 | BET bromodomain inhibitor | 1380087-89-7 | >99.50% | |
مثبط BET bromodomain هو مثبط قوي BET مستخرج من براءة الاختراع WO / 2015 / 153871A2 ، المثال المركب 11 | ||||
| GC16531 | Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 | 1268524-70-4 | >99.50% | |
A selective inhibitor of BET bromodomains | ||||
| GC16611 | GW841819X | - | >98% | |
BET bromodomain inhibitor | ||||
| GC16726 | BI-7273 | 1883429-21-7 | >99.50% | |
BI-7273 هو مثبط BRD9 انتقائي ومنفذ للخلايا ، مع IC50 و Kd من 19 و 0.75 نانومتر ؛ يظهر أيضًا تأثيرًا عاليًا على BRD7 ، مع IC50 و Kd يبلغ 117 نانومتر و 0.3 نانومتر | ||||
| GC16763 | NI-57 | 1883548-89-7 | >99.50% | |
NI-57 هو مثبط لعائلة البروتينات التي تحتوي على البرومودومين والنبات (BRPF) ، مع IC50s من 3.1 و 46 و 140 نانومتر لـ BRPF1 و BRPF2 (BRD1) و BRPF3 ، على التوالي | ||||
| GC16794 | UNC1215 | 1415800-43-9 | >98.00% | |
Potent L3MBTL3 domain inhibitor | ||||
