GLPBio

Bromodomain

Read More about this category

Bromodomains are a family of evolutionarily conserved protein modules of approximately 110 amino acids that have been found in chromatin-associated proteins as well as nuclear histone acetyltransferases (HATs). Besides its role in chromatin remodeling, recent studies have identified that bromodomains, as acetyl-lysine binding domains, are able to recognize and bind ε–N-acetylated lysine residues in histone and non-histone proteins. The nuclear magnetic resonance (NMR) spectroscopic analysis reveals that the chemical structure of bromodomains, consisting of four left-handed α-helices (including αZ, αA, αB and αC) connected by two loops (ZA and BC loops), forms a deep hydrophobic cavity serving as the acetyl-lysine recognition site.

Products Related to Bromodomain(44)

  • GC16817 structure
    GC16817BI-9564
    CAS: 1883429-22-8
    Purity: >99.50%

    BI-9564 هو مثبط برومودومين BRD9 / BRD7 قوي وانتقائي ومنفذ للخلايا ، مع IC50s من 75 نانومتر و 3.4 ميكرومتر و Kds من 14 نانومتر و 239 نانومتر ، على التوالييحتوي BI-9564 على IC50> 100 ميكرومتر لعائلة BET

  • GC17482 structure
    GC17482OF-1
    CAS: 919973-83-4
    Purity: >98.00%

    OF-1 هو مثبط قوي لعموم البرومودومين (BRD) من نوع pan-BRPF ، بقيم IC50 تبلغ 270 نانومتر ، 1.2 ميكرومتر لـ TRIM24 و BRPF1B ، على التوالي

  • GC17973 structure
    GC17973OTX-015
    CAS: 202590-98-5
    Purity: >99.50%

    OTX-015 inhibits the binding of BRD2, BRD3, and BRD4 to acetylated histone 4 in a concentration-dependent manner, with IC 50 values from 92-112nM.

  • GC18750 structure
    GC18750NEO2734
    CAS: 2081072-29-7
    Purity: >99.50%

    NEO2734 (EP31670) هو مثبط انتقائي ثنائي النطاق p300 / CBP و BET ، مع قيم IC50 <30 نانومتر لكل من نطاقات p300 / CBP و BETNEO2734 نشط في سرطان البروستاتا الطافر والبرية من نوع SPOP

  • GC43320 structure
    GC43320CPI-268456
    CAS: 1380087-86-4
    Purity: >98.00%

    CPI-268456 (المركب 141) هو مثبط قوي BRD4 مع IC50 <0.5 μ ؛ M.

  • GC43889 structure
    GC43889I-CBP112 (hydrochloride)
    CAS: 2147701-33-3
    Purity: >90.00%

    I-CBP112 (هيدروكلوريد) هو مثبط انتقائي لـ CBP / P300 يربط مباشرة برومودومين (Kds \u003d 142 و 625 نانومتر ، على التوالي). يقلل I-CBP112 بشكل كبير من إمكانية بدء سرطان الدم لخلايا سرطان الدم النخاعي الحاد MLL-AF9 (+) بطريقة تعتمد على الجرعة في المختبر وفي الجسم الحي. يزيد I-CBP112 من النشاط السام للخلايا لمثبط BET bromodomain JQ1 وكذلك دوكسوروبيسين.

  • GC45503 structure
    GC45503L-Moses (hydrochloride)
    Purity: >98.00%

  • GC45640 structure
    GC45640TP-238 (hydrochloride)
    CAS: 2415263-05-5
    Purity: >99.00%

    TP-238 (هيدروكلوريد) هو مسبار CECR2 / BPTF مزدوج قوي وانتقائي بقيم IC 50 من 30 نانومتر و 350 نانومتر ، على التوالي. يثبط TP-238 (هيدروكلوريد) أيضًا BRD9 مع pIC50 من 5.9 ويكون أقل نشاطًا ضد 338 كينازات أخرى.

  • GC46675 structure
    GC466754-Phenyl-2-pyrrolidinone
    CAS: 1198-97-6
    Purity: >98.00%

    A precursor and synthetic intermediate

  • GC48408 structure
    GC48408TW9
    CAS: 2614417-90-0
    Purity: >98.00%

    A dual inhibitor of BRD4 and HDAC1

  • GC49029 structure
    GC49029CAY17c
    CAS: 2414373-11-6
    Purity: >98.00%

    An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs

  • GC50070 structure
    GC50070I-BET 151 dihydrochloride
    CAS: 1883545-47-8
    Purity: >98%

    I-BET 151 dihydrochloride (GSK1210151A dihydrochloride) هو مثبط BET bromodomain الذي يثبط BRD4 و BRD2 و BRD3 مع pIC50 من 6.1 و 6.3 و 6.6 على التوالي.

  • GC60182 structure
    GC60182GSK046
    CAS: 2474876-09-8
    Purity: >98.00%

    GSK046 (iBET-BD2) هو مثبط قوي وانتقائي وفعال عن طريق الفم BD2 bromodomain لبروتينات BET ، مع IC50s من 264 نانومتر (BRD2 BD2) ، 98 نانومتر (BRD3 BD2) ، 49 نانومتر (BRD4 BD2) و 214 نانومتر (BRDT) BD2) ، على التوالي

  • GC14199 structure
    GC14199RVX-208
    CAS: 1044870-39-4
    Purity: >99.00%

    RVX-208 (RVX-208) هو مثبط لمنظم النسخ BET مع انتقائية للنطاق الثاني. IC50s هي 87 μ ؛ M و 0.51 μ ؛ M لـ BD1 و BD2 ، على التوالي.

  • GC15747 structure
    GC15747I-BET151 (GSK1210151A)
    CAS: 1300031-49-5
    Purity: >99.50%

    I-BET151 (GSK1210151A) (GSK1210151A) هو مثبط BET bromodomain الذي يثبط BRD4 و BRD2 و BRD3 مع pIC50 من 6.1 و 6.3 و 6.6 على التوالي.

  • GC17073 structure
    GC17073I-BET-762
    CAS: 1260907-17-2
    Purity: >99.00%

    I-BET-762 (I-BET762 ؛ GSK525762) هو مثبط BET bromodomain مع IC50 من 32.5-42.5 نانومتر.

  • GC18096 structure
    GC18096UNC669
    CAS: 1314241-44-5
    Purity: >98.50%

    UNC669 ، يجند لمجال ربط ميثيل ليسين ، هو مثبط قوي L3MBTL1 (IC50 \u003d 4.2 ميكرومتر) و L3MBTL3 (3.1 ميكرومتر).

  • GC13148 structure
    GC13148MS436
    CAS: 1395084-25-9
    Purity: >99.00%

    MS436 عبارة عن فئة جديدة من مثبطات البرومودومين ، تُظهر تقاربًا قويًا لما يقدر بـ Ki = 30-50 نانومتر لـ BRD4 BrD1 وانتقائية بمقدار 10 أضعاف على BrD2

  • GC14063 structure
    GC14063GSK1324726A
    CAS: 1300031-52-0
    Purity: >98.00%

    GSK1324726A هو مثبط جديد وقوي وانتقائي لبروتينات BET مع تقارب كبير مع BRD2 (IC50 = 41 نانومتر) و BRD3 (IC50 = 31 نانومتر) و BRD4 (IC50 = 22 نانومتر)

  • GC14699 structure
    GC14699CPI-203
    CAS: 1446144-04-2
    Purity: >99.00%

    CPI-203 هو مثبط جديد فعال وانتقائي ومنفذ للخلايا من BET bromodomain ، بقيمة IC50 تبلغ 37 نانومتر (اختبار BRD4 α-screen)