المراجع (Citations)
46 publicationsمنشورات الباحثين الذين استخدموا هذا المنتجالوصف (Description)
Erastin هو منشط فِرُّوبتوسيس قابل للاختراق الخلوي وعامل مضاد للورم يتميز بالانتقائية لخلية تغبّر عن الجين السرطاني RAS.
يحفز Erastin فِرُّوبتوسيس من خلال الربط المباشر إلى VDAC2/3 لتغير الاختراق للغشاء الخارجي للميتوكوندريا الذي يرفع النسبة لأكسدة NADH. بالإضافة إلى ممارسة التأثيرات المستهدفة، erastin أيضا يقوي العلاج الكيميائي، والعلاج المستهدفة والعلاج المناعي في بعض خلايا السرطان، مشيرا إلى دور مهم من erastin في علاج خلايا السرطان.
ثبطت Erastin ونظراءه بشكل محدد امتصاص سيستين من خلال نظام xc−، وأطلقت فِرُّوبتوسيس في السياقات الخلوية المتعددة وعملت أقوى بكثير من SAS. بالإضافة إلى ذلك، كان Erastin أقوى بمقدار 2500 مرة من SAS كمثبط لوظيفة نظام xc− في كلا خلايا HT-1080 وCalu-1 cells. ب(HT-1080: erastin IC50 = 0.20 µM, SAS IC50 = 450 µM; Calu-1: erastin IC50 = 0.14 µM, SAS IC50 = 460 µM).[1]
Erastin، هو مثبط لSLC7A11، تم العثور عليه تأثير سام خلوي أقوى على القولون والمستقيم CSCs من خلال التجارب في المختبر والجسم الحي. بالإضافة إلى ذلك، Erastin خفف المقاومة الكيميائية من القولون والمستقيم CSCs(خلايا جذعية لسرطان القولون والمستقيم). للتجربة في الجسم الحي، تم حقن Erastin (10 mg/kg) تحت الجلد في الفيران المصابة بسرطان القولون والمستقيم كل يومين. قد وُجد أن Erastin ثبط نشاط ALDH1، وقلل حجم وعدد الكرة في خلايا سرطان القولون والمستقيم.
References:
[1]. Dixon SJ, et al. Pharmacological inhibition of cystine-glutamate exchange induces endoplasmic reticulum stress and ferroptosis. Elife. 2014 May 20;3:e02523.
[2]. Xu X, et al. Targeting SLC7A11 specifically suppresses the progression of colorectal cancer stem cells via inducing ferroptosis. Eur J Pharm Sci. 2020 Sep 1;152:105450.
[3]. Yang Y, et al. Nedd4 ubiquitylates VDAC2/3 to suppress erastin-induced ferroptosis in melanoma. Nat Commun. 2020 Jan 23;11(1):433.
البروتوكول (Protocol)
| تجربة الخلية [1]: | |
خطوط الخلايا | 143B/BJeHLT/BJeLR/Calu-1/HT-1080 |
طريقة التحضير | تمت الإذابة في DMSO إلى 20 mM. |
ظروف التفاعل | 10 μM, 72 h |
التطبيقات | ثبطت Erastin امتصاص سيستين من خلال نظام xc−، وأطلقت فِرُّوبتوسيس في السياقات الخلوية المتعددة (HT-1080: erastin IC50 = 0.20 µM; Calu-1: erastin IC50 = 0.14 µM) |
| تجربة على الحيوانات [2]: | |
نماذج حيوانية | الفيران العارية بسلالة BALB/c (سرطان القولون والمستقيم) |
طريقة التحضير | تمت الإذابة في DMSO إلى 20 mM. |
شكل الجرعة | 10 mg/kg، الحقن تحت الجلد |
التطبيقات | Erastin ثبط نشاط ALDH1، وقلل حجم وعدد الكرة في خلايا سرطان القولون والمستقيم. |
References: | |
وثائق المنتج (Product Documents)
البيانات البيولوجية (Biological Data)
الخصائص الكيميائية (Chemical Properties)
This product is unstable in nature and needs to be prepared and used immediately! It is recommended that you purchase small-sized packages, or repack small-sized ones after receiving the goods.
الحاسبات (Calculators)المولارية / التخفيف / الوزن الجزيئي / تحويل الوحدات / تركيبة داخل الجسم الحي / الذوبانية
Reviews
Review for Erastin
- 5 Star100%
- 4 Star0%
- 3 Star0%
- 2 Star0%
- 1 Star0%
