GLPBio

MAP4K

Read More about this category

MAP4Ks (Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinases) belong to the mammalian Ste20-like family of serine/threonine kinases. MAP4K family members, including Hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1/MAP4K1), Germinal centre kinase (GCK/MAP4K2), Germinal centre kinase-like kinase (GLK/MAP4K3), HPK/GCK-like kinase (HGK/MAP4K4), Misshapen-like kinase 1 (MINK1/MAP4K6) and TRAF2 and NCK interacting kinase (TNIK/MAP4K7), as potent LATS1/2-activating kinases.

Overexpression or deletion of MAP4Ks affects the phosphorylation and activity of Large tumor suppressor 1/2 (LATS1/2, homologues of Wts) and Yes-associated protein (YAP) /transcriptional co-activator with PDZ-binding motif (TAZ). By acting in a LATS-dependent, but Mammalian Ste20-like kinases 1/2 (MST1/2, homologues of Hpo)-independent manner, MAP4Ks restrict the activity of YAP/TAZ by promoting their phosphorylation and inhibiting target gene expression. MAP4Ks are components of the Hippo pathway by directly phosphorylating and activating the LATS1/2 kinases.MAP4K2/4/6 and MST1/2 both belong to the STE20-like kinase family, and their kinase domains are highly homologous to one another. MAP4K4 acts through LATS to inhibit YAP and cell proliferation.

Products Related to MAP4K(27)

  • GC12151 structure
    GC12151B-Raf inhibitor
    CAS: 1315330-11-0
    Purity: >98.50%
  • GC13514 structure
    GC13514NG25
    CAS: 1315355-93-1
    Purity: >98.00%

    NG25 is a potent and cell-permeable inhibitor of transforming growth factor-β-activated kinase 1 (TAK1) and mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 2 (MAP4K2), with IC 50 values of 149nM and 21.7nM, respectively.

  • GC18257 structure
    GC18257GNE-495
    CAS: 1449277-10-4
    Purity: >99.50%

    GNE-495 هو مثبط قوي وانتقائي MAP4K4 مع IC50 من 3.7 نانومتر

  • GC19260 structure
    GC19260NCB-0846
    CAS: 1792999-26-8
    Purity: >98.00%

    NCB-0846 هو مثبط TNIK متاح عن طريق الفم مع IC50 من 21 نانومتر

  • GC25289 structure
    GC25289CompK
    Purity: >98%

    CompK (compound K), a potent and selective hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1 or MAP4K1) small molecule inhibitor, significantly improves human T-cell functions, with enhanced T-cell receptor avidity to recognize tumor-associated antigens and tumor cytolytic activity by CD8+ T cells.

  • GC31675 structure
    GC31675PF-06260933
    CAS: 1811510-56-1
    Purity: >98.00%

    PF-06260933 هو مثبط فعال عن طريق الفم وانتقائي للغاية لـ MAP4K4 مع IC50s من 3.7 و 160 نانومتر للكيناز والخلية ، على التوالي

  • GC33123 structure
    GC33123GNE 220
    CAS: 1199590-75-4
    Purity: >98%

    GNE-220 هو مثبط قوي وانتقائي لـ MAP4K4 مع IC50 من 7 نانومتر

  • GC34208 structure
    GC34208GNE 220 Hydrochloride
    CAS: 2448286-21-1
    Purity: >98.00%

    GNE 220 (هيدروكلوريد) هو مثبط قوي وانتقائي لـ MAP4K4 ، مع IC 50 من 7 نانومتر

  • GC50252 structure
    GC50252PF 06260933 dihydrochloride
    Purity: >98%

    MAP4K4 (HGK) inhibitor; also inhibits MINK and TNIK

  • GC50295 structure
    GC50295TL4-12
    CAS: 1620820-12-3
    Purity: >98.50%

    TL4 12 هو مثبط قوي وانتقائي GCK (مركز كيناز جرثومي)

  • GC62514 structure
    GC62514HPK1-IN-3
    CAS: 2739844-34-7
    Purity: >98.50%

    HPK1-IN-3 هو مثبط كيناز 1 (HPK1 ؛ MAP4K1) قوي وانتقائي من مكونات الدم المكونة للدم ATP منافس لـ ATP مع IC50 من 0.25 نانومتر

  • GC63006 structure
    GC63006HPK1-IN-7
    CAS: 2320462-65-3
    Purity: >99.50%

    HPK1-IN-7 هو مثبط HPK1 فعال عن طريق الفم (سلف المكونة للدم كيناز 1 ، MAP4K1) (IC50 = 2.6 نانومتر) مع انتقائية عائلية ونسبية ممتازةيُظهر HPK1-IN-7 انتقائية ضد IRAK4 (59 نانومتر) و GLK (140 نانومتر)يُظهر HPK1-IN-7 فعالية قوية ضد نموذج الورم التخليقي MC38 بالاشتراك مع مضاد PD1

  • GC63059 structure
    GC63059MAP4K4-IN-3
    CAS: 1811510-58-3
    Purity: >99.00%

    MAP4K4-IN-3 (المركب 17) هو مثبط قوي وانتقائي MAP4K4 مع IC50 من 14.9 نانومتر في اختبار كيناز ، IC50 من 470 نانومتر في فحص الخلية

  • GC63317 structure
    GC63317HPK1-IN-8
    CAS: 1214561-09-7
    Purity: >98%

    HPK1-IN-8 هو مثبط انتقائي للتشكيل غير نشط غير نشط لـ HPK1 كامل الطول

  • GC63569 structure
    GC63569HPK1-IN-4
    CAS: 2739844-28-9
    Purity: >98%

    HPK1-IN-4 (comp 22) هو مثبط HPK1 (MAPK41) (IC50 من 0.061 نانومتر) كمركب أداة العلاج المناعي قبل السريرية

  • GC65298 structure
    GC65298DMX-5804
    CAS: 2306178-56-1
    Purity: >99.00%

    DMX-5804 هو مثبط MAP4K4 فعال وفعال عن طريق الفم وانتقائي ، مع IC50 من 3 نانومتر ، و pIC50 من 8.55 لـ MAP4K4 البشري ، وأقل فاعلية على MINK1 / MAP4K6 (pIC50 ، 8.18) ، و TNIK / MAP4K7 (pIC50 ، 7.96)

  • GC69238 structure
    GC69238HPK1-IN-19
    CAS: 2227609-33-6
    Purity: >98.00%

    KIF18A-IN-1 هو مثبط لإنزيم الكيناز 1 HPK1 المشتق من خلايا الدم، يرجى الرجوع إلى المستندات براءة الاختراع WO2018102366A1 للحصول على معلومات أكثر تفصيلية حول المركب I-47.

  • GC69239 structure
    GC69239ZYF0033
    CAS: 2380300-79-6
    Purity: >98%

    ZYF0033 (HPK1-IN-22، مركب ZYF0033) هو مثبط لإنزيم الكيناز الأساسية في خلايا الدم (HPK1) ، وقد تم اختباره باستخدام IC50 التي تقل عن 10 نانومتر بالاعتماد على دوره في منع تفعيل بروتين MBP. يؤدي استخدام ZYF0033 إلى خفض فسفرة SLP76 (سيرين 376). كذلك، يحفِّز ZYF0033 ردود المناعة المضادة للسرطان. يؤدي استخدام ZYF0033 إلى قَصْر نمو الأورام في نموذج فئران 4T-1 وزيادة التشغيلات الخلايا DC و NK و CD107a+CD8+ T داخل أورامها، لكنه يُقَصِّر التشغيلات لـ T cells, PD-1+CD8+ T cells, TIM-3+CD8+ T cells and LAG3+CD8+.

  • GC69240 structure
    GC69240HPK1-IN-32
    CAS: 2766481-17-6
    Purity: >98.00%

    HPK1-IN-32 هو مثبط فعال وانتقائي لـ HPK1 ، حيث يكون IC50 بمقدار 65 نانومتر. يمكن استخدام HPK1-IN-32 في الأبحاث المتعلقة بأمراض HPK1.

  • GC70890 structure
    GC70890HPK1-IN-26
    CAS: 2229042-24-2
    Purity: >98.00%

    HPK1-IN-26 هي مثبطات HPK1 و GLK المستخرجة من براءة اختراع wo2021254118a1 مجمع 1 .

  • GC73012 structure
    GC73012HPK1-IN-2 dihydrochloride
    CAS: 2375595-72-3
    Purity: >98.00%

    HPK1-IN-2 dihydrochloride هو مثبط كيناز السلف كيناز 1 (HPK1) (IC50<0.05 µ ثانية) مع نشاط مضاد للورم.

  • GC73213 structure
    GC73213GNE-6893
    CAS: 2415374-98-8
    Purity: >99.00%

    GNE-6893 هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم HPK1.

  • GC73214 structure
    GC73214(3S,4R)-GNE-6893
    CAS: 2415374-97-7
    Purity: >99.00%

    (3S,4R)-GNE-6893 هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم HPK1.

  • GC73438 structure
    GC73438HPK1-IN-34
    CAS: 2380300-99-0
    Purity: >95.00%

    HPK1-IN-34 (المركب 143) هو مثبط كيناز سلف الهيماتوبيوتيك 1 (HPK1) مع IC50 من <100 نانومتر.