Enzymes

النفثول AS-BR عبارة عن ركيزة للتوضيح النسيجي الكيميائي للفوسفاتيز الحمضي والقلوي

EDP-305 هو ناهض لمستقبلات farnesoid X النشط عن طريق الفم وقوي وانتقائي (FXR) ، مع قيم EC50 تبلغ 34 نانومتر (FXR خيمري في خلايا CHO) و 8 نانومتر (FXR كامل الطول في خلايا HEK)

SHIP2-IN-1 هو مثبط قوي لـ SHIP2 ، يمنع نشاط SHIP2 ، مع IC 50 من 2 ميكرومتر

7-BIA هو مثبط بروتين التيروزين الفوسفاتيز D (PTPRD) من نوع المستقبل مع IC50 من ~ 1-3 ميكرومتر

SHP394 هو مثبط فعال عن طريق الفم وانتقائي وخيفي لـ SHP2 ، مع IC50 من 23 نانومتر

ثنائي الصوديوم NSC-87877 هو مثبط قوي لفوسفاتاز التيروزين البروتين Shp2 و Shp1 (SH-PTP2 و SH-PTP1) ، بقيم IC50 تبلغ 0.318 ميكرومتر ، 0.355 ميكرومتر shp2 و shp1 ، على التوالييمنع NSC-87877 أيضًا الفوسفاتيز 26 ثنائي النوعية (DUSP26)

أنديكاليكسيماب هو أحد أجسام المضادة الأحادية النسيلة IgG4 المعاد تركيبها والتي تستهدف إنزيم مصفوفة المعدنية 9 (MMP9). يظهر أنديكاليكسيماب فعالية مضادة للتليف في نموذج الفئران التى تعانى من تليُّف رئوى خاص. يُستخدَم أنديكالِكْسِماب في دراسات سرطان المعدة وتليُّف الرئة غير المحدَّث على سبيل المثال.

cyclo(RLsKDK) (TFA) (BK-1361 (TFA)) هو مثبط خاص لإنزيم البروتينات المعدنية ADAM8 ، وقيمة IC50 هي 182 نانومتر. يستخدم cyclo(RLsKDK) (TFA) في الأمراض التهابية والسرطان كعلاج محتمل.

EWP 815 هو مشابه لثنائي الكبريت، وهو عامل مثبط فعال لإنزيمات الفسفاتاز Ins(1,4)P2 و Ins(1,4,5)P3 5-Phosphatase. كما يشارك EWP 815 في تثبيط نشاط إنزيم بيتا-هيدروكسيلاس المادة الحافظة للدوبامين داخل الجسم.

HKB99 هو مثبط لتحول الشكل لإنزيم PGAM1 (فسفات غليسرات المتحولة) المتحور بالفوسفات. يعمل HKB99 على تثبيط تكوُّن الأرجل الزائِفَة الغازية ويرفع من مستوى PAI-2. كما يزيد HKB99 من التأثيرات التأكسدية، وينشط JNK/c-Jun، ويلجؤ إلى تثبيط AKT و ERK. يُستخدَم HKB99 في أبحاث سرطان الرئة غير الصغيرة (NSCLC).

JMS-053 هو مثبط فعال وانتقائي وقابل للعكس لـ PTP4A ، يثبط قيم IC50 لـ PTP4A1 ، PTP4A2 ، PTP4A3 ، CDC25B و DUSP3 على التوالي 29.1 نانومتر، 48.0 نانومتر، 34.7 نانومتر، 92.6 نانومتر و207.6 نانومتر. يستخدم JMS-053 في تثبيط حركة الخلايا السرطانية ونمو كروية الأورام، كذلك يقلل من نمو أورام المبايض داخل الجسم.

JUN-1111 هو مثبط انتقائي لإنزيم Cdc25 الذي لا يمكن عكسه، وقيم IC50 لـ Cdc25A وCdc25B وCdc25C وVHR وPTP1B هي 0.38 و 1.8 و 0.66 و 28 و37 µM على التوالي. يؤدي JUN-1111 إلى تعطيل دورة الخلية في المرحلة G1 أو G2/M، كما يخفض تعبير phosphoCdk1.

MMP2-IN-1 هو مثبط MMP2 فعال بشكل متوسط، حيث يبلغ IC50 6.8 µM. يظهر MMP2-IN-1 نشاطًا مضادًا للتكاثر ملحوظًا في بعض خلايا السرطان عن طريق منع دورة الخلية وإحداث البرمجة المفصلية (apoptosis).

MMP-7-IN-1 هو مثبط فعال وانتقائي لـ MMP-7 (IC50 = 10 نانومتر) ، بينما IC50> 11 مليمول / لتر لـ MMP-1، -2، -3، -8، -9، -13. يعد MMP-7 هدفًا محتملاً للأمراض السرطانية والفيبروزية وغيرها.

MY33-3 هو مثبط فعال وانتقائي لإنزيم الفسفاتاز التروسينية RPTPβ/ζ، حيث يكون قيمة IC50 حوالي 0.1 μM. كما أن MY33-3 يثبط PTP-1B (حوالي IC50 ~0.7 μM). يمكن لـ MY33-3 تقليل استهلاك الإيثانول وتخفيف الألم المصاحب للتهابات الأعصاب وضعف وظائف التذكر بسبب Sevoflurane.

NFF-3 TFA الببتيد هو مادة أساسية MMP المحددة. يرتبط NFF-3 TFA بشكل انتقائي بـ MMP-3 و MMP-10 ويتم تحليلها بالماء. كما يتم تفكك NFF-3 TFA باستخدام إنزيمات الإنزيمات الهاضمة للبروتين، عامل نشط لعامل نشوء خلايا الكبد وعامل Xa. باستخدام CyDye Cy3 / Cy5Q ، يُظهر NFF-3 TFA التسمية بالأصباغ في التجارب على الخلايا ، حيث يُستخدَّم لقِراءة نشاط الخلايا.

PRL-3 مثبط 2 (المركب 2) هو مثبط فعال لـ PRL-3 ، وقيمة IC50 هي 28.1 µM.

SPAA-52 هو مثبط منخفض الوزن الجزيئي لإنزيم فسفاتاز بروتين التيريونين المتسابق والعكسي والذي يحتوى على نشاط فموى (IC50 = 4 نانومول، Ki = 1.2 نانومول). يستخدم SPAA-52 في الأبحاث حول مرض السكر.

يعد Uralenol مثبطًا طبيعيًا لإنزيم PTP1B (IC50 = 21.5 μM) المستمد من Broussonetia papyrifera. في العديد من الأبحاث الخلوية والكيميائية ، أظهر إنزيم PTP1B دورًا رئيسيًا في فسفرة مستقبلات الأنسولين.

FN-439 TFA هو مثبط انتقائي للكولاجيناز 1

ML 400 هو مثبط قوي وانتقائي LMPTP مع قيمة IC50 من 1680 نانومتر.

KLH45b هو مثبط لـ DDHD2 (مجال DDHD يحتوي على 2).