Histamine Receptor

سيبراليزانت (GT-2331) إنانتيومر هو الأشكال المتعارضة للسيبراليزانت، وهو مثبط اختياري فعَّال ذات تأثير فموي وفعَّالية عالية واختصاصية على مستقبلات الهستامين H3 (Ki=0.47 nM في الجرذان).

سيبراليزانت (GT-2331) (maleate) هو مضاد لمستقبل الهستامين H3 ذو فعالية عن طريق الفم وسامة منخفضة وفعالية واختيارية وأفضل تجانسًا في الجهد، يعمل كمحصر لمستقبل الهستامين H3 داخل الجسم، بينما يعمل كحافز له خارج جسدك. بالنسبة إلى مستقبلات هستامين H3، فإن قوة التثبُّت pKi تصل إلى 9.9، أَثْبَتَ Cipralisant (maleate) نشطًا بشكل Ki = 0.47 nM على المُذْكَرِاتِ المؤرِّخَةِ من المُخْتَبرات التابعة للافئدة في الجرذان. سيلحظ أثر سيبراليزانت (maleate) في دراسات اضطراب نقص الانتباه مع فائدة محتملة.

ديفينهيدرامين-دي5 (هيدروكلورايد) هو مادة ديفنهيدرامين هايدروكلورايد المستبدلة بالديوتيريوم. يعتبر ديفنهيلرامان هاى دروكلوراى من الجيل الأول لمضادات مستقبلات H1 للأحساس بالحكة و التارزان، و يعمل كمثبط على مستقبلا تشغيل أسيل كولین في جسم الإنسان. كذلك فإن دِّفْــــــ(HCl) قابِـَّ ُؤيةَ لخلاصتِه إلى المخ.

ديفينهيدرامين-دي6 (هيدروكلورايد) هو مشتق الديوتيريوم لـ هيدروكلورايد ديفنهيدرامين. يعتبر هذا المركب من الجيل الأول من مضادات مستقبلات H1 للهستامين والذى يحتوى على خصائص مضادة لمستقبلات الأسيل كولان. يمكن أن يخترق هذا المركب حاجز الدماغ.

إيردابيسانت (CEP-26401) هو مضاد/منشط عكسي لمستقبل الهستامين H3 (histamine H3 receptor, H3R) ذو فعالية اختيارية وفعالية فموية واختراقية لحاجز الدماغ، حيث يبلغ Ki في الجرذان 7.2 نانومول وفي الإنسان 2.0 نانومول. تظهر إيردابيسانت فعالية منخفضة في تثبيط التيار hERG بـ IC50 = 13.8 مايكرو مول. كما أن إيردابيسانت يظهر تأثيرات تحفز المعرفة والصحوة في نموذج التعرُّف على المجتَمَعِ للجرذان، ولا يزال قائلاً: "إيردابِسَّات" قادر على استخدامه في دراسات اضطرابات ال eschizophrenia أو صعوبات التعلٌُُُُُّّق".

Promethazine-d4 (hydrochloride) هو مركب بديل الديوتيريوم لـ Promethazine hydrochloride. يعد Promethazine hydrochloride جزيء فعال من الجيل الأول ، وهو مضاد قوي لنشاط مستقبلات H1 المحفزة على الهستامين ومضاد لمستقبلات mAChR، كما أنه يظهر تفاعلاً بدرجة معينة مع 5-HT2A و 5-HT2C و D2 receptors and _alpha_1-adrenergic receptors.

(R)-(+)-Dimethindene maleate هو مثبط لمستقبلات H1 يتمتع بنشاط فموي وله خصائص مضادة للهيستامين في الخنزير.

Repirinast (MY-5116) هو عامل مضاد للحساسية نشط عن طريق الفم.

ST-1006 هو ناهض قوي لمستقبلات الهستامين H4 مع قيمة pKi 7.94.

Histamine H4 receptor antagonist-1 هو مضاد لمستقبل الهستامين H4 المستخرج من براءة اختراع WO2010108059A1 المركب 60.

Enerisant (TS-091) hydrochloride is a potent, highly selective, competitive and orally active histamine H3 receptor antagonist/inverse agonist with IC50s of 2.89 nM and 14.5 nM against human and rat histamine H3 receptors, respectively.

H3R antagonist 1 هو مستقبلات الهستامين 3 (H3R) مستخرج من براءة الاختراع WO2013107336A1، مثال مركب 2.

الحمض الحر (S)-Setastine S-EGIS-2062 هو مضاد غير مهدئ، قوي للغاية لاستجابات مستقبلات H1.

إن Enerisant هو مضاد مستقبلات الهستامين H3/ناهض عكسي فعال وانتقائي ومنافس وفعال عن طريق الفم مع IC50s من 2.89 نانومتر و 14.5 نانومتر ضد مستقبلات الهستامين H3 البشرية والفئران.

BMY-25368 hydrochloride هو مضاد مستقبلات الهستامين H2 الذي يعمل كمثبط لإفراز الحمض المعدي.

Spinacetin هو منتج طبيعي يمكن عزله من إنولا جابونيكا.

Betazole hydrochloride (Ametazole hydrochloride), a pyrazole analogue of histamine, is an orally active histamine H2 receptor agonist.

(R)-(-)-Chlorpheniramine maleate is an enantiomer of Chlorpheniramine maleate.

BP1.3656B is a selective, orally active, blood-brain barrier-permeable histamine H3 receptor ( histamine H3 receptor ) inverse agonist/antagonist, with a K B value of 0.08 nM for antagonizing agonist-induced activity and an IC 50 value of 0.38 nM for directly inhibiting the basal activity of the receptor.

PIPE-791 is an orally active, blood-brain barrier-permeable selective antagonist of LPAR1.

N-Desmethyl xanomeline is a pharmacologically active metabolite of Xanomeline.

Hydroxyzine ، عامل مضاد للهستامين البنزوديازيبين ، يعمل كمضاد للهيستامين H1 النشط عن طريق الفم ومضاد للسيروتونين