GLPBio

Proteasome

Read More about this category

The proteasome is a large multisubunit complex of approximately 2.5 MDa that mediates a wide range of physiological and pathological cellular processes by selectively degrading unnecessary proteins in eukaryotes. The structure of a proteasome is comprised of the catalytic core particle (CP) and two terminal regulatory particles (RPs). The CP (also known as the 20S proteasome) is a barrel shaped multisubunit complex (approximately 750 kDa) consisting of four axially stacked heptameric rings (two outer α-rings and two inner β-rings) with 7 subunits in each ring, where three β subunits (β1, β2 and β5) contain catalytically active threonine residues and are associated with caspase-like, trypsin-like and chymotrypsin-like activities respectively.

Products Related to Proteasome(77)

  • GC61221 structure
    GC61221PTP1B-IN-9
    CAS: 145888-79-5
    Purity: >98.00%

    PTP1B-IN-9 هو نظام ubiquitin-proteasome (UPS). PTP1B-IN-9 يثبط تدهور البروتين بوساطة يوبيكويتين المنبع من الأنشطة التحفيزية البروتوزومية 20S. يؤدي PTP1B-IN-9 إلى استجابة إجهاد ubiquitin-proteasome-system (UPS) دون التأثير على الأنشطة التحفيزية البروتيازوم 20S. نشاط مضاد للسرطان.

  • GC61945 structure
    GC61945PR-924
    CAS: 1416709-79-9
    Purity: >98%

    PR-924 هو مثبط ثلاثي الببتيد انتقائي إيبوكسي كيتون لوحدة فرعية LMP-7 مع IC50 من 22 نانومترPR-924 يعدل تساهميًا في مواقع ثريونين البروتوزومية النشيطة الطرفيةPR-924 يثبط النمو ويؤدي إلى موت الخلايا المبرمج في خلايا المايلوما المتعددة (MM)يحتوي PR-924 على أنشطة مضادة للأورام

  • GC62193 structure
    GC62193(1S,2S)-Bortezomib
    CAS: 1132709-14-8
    Purity: >96.00%

    (1S ، 2S) -بورتيزوميب هو متشابهة من بورتيزوميبBortezomib هو مثبط للبروتوزوم قابل للنفاذ للخلايا وقابل للعكس وانتقائي ، ويثبط بقوة 20S proteasome (Ki 0.6 نانومتر) عن طريق استهداف بقايا ثريونينيعطل Bortezomib دورة الخلية ، ويحفز موت الخلايا المبرمج ، ويمنع NF-Bبورتيزوميب هو عامل مضاد للسرطان وأول مثبط علاجي للبروتوزوم يستخدم في البشر

  • GC62210 structure
    GC62210ONX-0914 TFA
    Purity: >98.00%

    ONX-0914 (PR-957) TFA هو مثبط انتقائي للبولي بيبتيد 7 منخفض الكتلة الجزيئية (LMP7) ، الوحدة الفرعية الشبيهة بالكيموتريبسين في المقياس المناعي

  • GC62239 structure
    GC62239Zetomipzomib
    CAS: 1629677-75-3
    Purity: >98%

    Zetomipzomib (KZR-616) ، مثبط الأول في فئته للمناعة المناعية ، يستهدف بشكل انتقائي الوحدات الفرعية LMP7 (IC50: 39/57 nM = hLMP7 / mLMP7) و LMP2 (IC50: 131/179 nM = hLMP7 / mLMP7) مناعي

  • GC62399 structure
    GC62399RA375
    Purity: >98%

    RA375 هو مثبط RPN13 (الوحدة الفرعية التنظيمية للبروتياز 26S)ينشط RA375 إشارات UPR وإنتاج ROS وموت الخلايا المبرمجيُظهر RA375 نشاطًا أكبر بعشرة أضعاف ضد خطوط السرطان مقارنة بـ RA190 ، مما يعكس بدائل حلقة النيترو وإضافة رأس حربي كلورو أسيتاميد

  • GC63964 structure
    GC63964PR-39 TFA
    Purity: >98.00%

    PR-39 TFA ، ببتيد بكتيري طبيعي غني بالبرولين والأرجينين ، هو مثبط بروتيازوم غير تنافسي وقابل للعكس

  • GC64213 structure
    GC64213GSK3494245
    CAS: 2080410-41-7
    Purity: >98.00%

    GSK3494245 (DDD01305143) هو مثبط فعال ، فعال عن طريق الفم ، وانتقائي للنشاط الشبيه بالكيموتريبسين لربط البروتوزوم الطفيلي في موقع محصور بين الوحدات الفرعية β4 و 5 (IC50 = 0.16 ميكرومتر لـ WT L

  • GC64282 structure
    GC64282LXE408
    CAS: 1799330-15-6
    Purity: >98%

    LXE408 هو مثبط بروتوزوم نشط شفويا وغير تنافسي وانتقائي للحركية

  • GC64472 structure
    GC6447220S Proteasome-IN-1
    CAS: 858557-69-4
    Purity: >99.00%

    20S Proteasome-IN-1 هو مثبط بروتيازوم 26S مستخلص من براءة اختراع WO2006128196A2 المركب 2

  • GC64607 structure
    GC64607Dazcapistat
    CAS: 2221010-42-8
    Purity: >98.00%

    Dazcapistat هو مثبط قوي للألم ، مع IC50s <3 ميكرومتر من أجل calpain 1 ، calpain 2 و calpain 9 ، على التوالي (براءة اختراع WO2018064119A1 ، مركب 405)

  • GC65010 structure
    GC65010Bortezomib-d8
    Purity: >98.00%

    Bortezomib-d8 (PS-341-d8) هو الديوتيريوم المسمى بورتيزوميبBortezomib (PS-341) هو مثبط بروتوزوم انتقائي وقابل للانعكاس ، ويثبط بقوة 20S proteasome (Ki = 0.6 نانومتر) عن طريق استهداف بقايا ثريونينيعطل Bortezomib دورة الخلية ، ويحفز موت الخلايا المبرمج ، ويمنع NF-Bبورتيزوميب هو أول عامل مضاد للسرطان مثبط للبروتوزومنشاط مضاد للسرطان

  • GC65547 structure
    GC65547(1S,2R)-Alicapistat
    CAS: 2221010-57-5
    Purity: >98.00%

    (1S ، 2R) -Alicapistat ((1S ، 2R) -ABT-957) هو مثبط انتقائي فعال عن طريق الفم للكالب البشري 1 و 2 للتطبيق المحتمل لمرض الزهايمر (AD)

  • GC65668 structure
    GC656685-Amino-8-hydroxyquinoline
    CAS: 13207-66-4
    Purity: >98%

    5-أمينو -8-هيدروكسي كينولين (5A8HQ) ، مرشح محتمل مضاد للسرطان ، له نشاط مثبط للبروتيازوم.

  • GC65938 structure
    GC65938Thrombin inhibitor 5
    CAS: 328108-09-4
    Purity: >98%

    مثبط الثرومبين 5 (المركب 385) هو أحد مثبطات الثرومبين ، حيث تتراوح نسبة IC50 من 0.1 μ ؛ M إلى 1 μ ؛ M. يمكن استخدام مثبط الثرومبين 5 للبحث عن الجلطات الدموية الوريدية.

  • GC67908 structure
    GC67908Calpain-2-IN-1
    CAS: 144231-85-6
    Purity: >98.00%
  • GC68437 structure
    GC68437Vimentin-IN-1
    CAS: 2319587-80-7
    Purity: >98%
  • GC68503 structure
    GC6850320S Proteasome activator 1
    CAS: 2761578-18-9
    Purity: >98%

    20S Proteasome activator 1 هو عامل تنشيط فعال لإنزيم البروتياز 20S، و IC50 لمواقع التشابه مثل ببتيدات الإنزيم البنكرياسية وببتيدات إنزيم المخثرة البانكرياسية وموقع سيرول-أسبراغيل في كل منها يساوى 0.3 مج/ل، 0.7 مج/ل، و1.8 مج/ل على التوالي. يستطيع عامل تفعيل بروتئاسوم 20S (20S Proteasome activator 1) أن يُتَرْجِم داخِلاً في نظام خلاَّيةٍ حيةٍ، حاثَّةً بذلك على منع تراكُُّم سِيرُول-أسبراغيل α-synuclein A53T ذات صفة المسبِّب لحالات اضطراب الأعصاب المُتدهورة . يستخدَم عامِل تفْعيل بروتئاسوْم 20S (20S Proteasome activator 1) في دراسة أَحْوال اضطراب الأعصاب المُتدهورة .

  • GC70395 structure
    GC70395Zetomipzomib maleate
    CAS: 2170983-62-5
    Purity: >99.00%

    Zetomipzomib (KZR-616) maleate, a first-in-class immunoproteasome inhibitor, selectively targets the LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) and LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP2/mLMP2) subunits of the immunoproteasome.

  • GC70568 structure
    GC70568FiVe1
    CAS: 932359-76-7

    FiVe1 هو vimentin قوي الخيوط الوسيطة وعلامة الوسيطة) المثبط.

  • GC71416 structure
    GC71416LU-002i
    CAS: 1838705-22-8
    Purity: >98.00%

    إن LU-002i هو مثبط للبروتيازوم البشري β2c و β2i ذو قيمة IC50 220 نانومتر للبيتا 2i.

  • GC72901 structure
    GC72901BC-23
    CAS: 6298-15-3
    Purity: >97.00%

    BC-23 (NSC 45382) هو مثبط للبروتياسوم.

  • GC72910 structure
    GC72910DD1
    CAS: 187585-11-1
    Purity: >99.00%

    DD1، وهو مثبط البروتيازوم، يستهدف تنشيط Bax وتحلل P70S6K خلال سرطان الدم النقوي الحاد (AML).

  • GC73863 structure
    GC73863ARI-3144
    CAS: 1426305-25-0
    Purity: >99.00%

    يعتبر ARI-3144 ركيزة ممتازة لبروتين تنشيط الخلايا الليفية (FAP).