الصفحة الرئيسية >> Signaling Pathways >> Ubiquitination/ Proteasome >> Proteasome

Proteasome

The proteasome is a large multisubunit complex of approximately 2.5 MDa that mediates a wide range of physiological and pathological cellular processes by selectively degrading unnecessary proteins in eukaryotes. The structure of a proteasome is comprised of the catalytic core particle (CP) and two terminal regulatory particles (RPs). The CP (also known as the 20S proteasome) is a barrel shaped multisubunit complex (approximately 750 kDa) consisting of four axially stacked heptameric rings (two outer α-rings and two inner β-rings) with 7 subunits in each ring, where three β subunits (β1, β2 and β5) contain catalytically active threonine residues and are associated with caspase-like, trypsin-like and chymotrypsin-like activities respectively.

منتجات لـ نبسب؛ Proteasome

  1. القط. رقم اسم المنتج بيانات
  2. GC65547 (1S,2R)-Alicapistat (1S ، 2R) -Alicapistat ((1S ، 2R) -ABT-957) هو مثبط انتقائي فعال عن طريق الفم للكالب البشري 1 و 2 للتطبيق المحتمل لمرض الزهايمر (AD) (1S,2R)-Alicapistat  Chemical Structure
  3. GC62193 (1S,2S)-Bortezomib (1S ، 2S) -بورتيزوميب هو متشابهة من بورتيزوميبBortezomib هو مثبط للبروتوزوم قابل للنفاذ للخلايا وقابل للعكس وانتقائي ، ويثبط بقوة 20S proteasome (Ki 0.6 نانومتر) عن طريق استهداف بقايا ثريونينيعطل Bortezomib دورة الخلية ، ويحفز موت الخلايا المبرمج ، ويمنع NF-Bبورتيزوميب هو عامل مضاد للسرطان وأول مثبط علاجي للبروتوزوم يستخدم في البشر (1S,2S)-Bortezomib  Chemical Structure
  4. GC41233 (R)-MG132

    مثبط قوي للبروتياسوم.

    (R)-MG132  Chemical Structure
  5. GC68503 20S Proteasome activator 1

    20S Proteasome activator 1 هو عامل تنشيط فعال لإنزيم البروتياز 20S، و IC50 لمواقع التشابه مثل ببتيدات الإنزيم البنكرياسية وببتيدات إنزيم المخثرة البانكرياسية وموقع سيرول-أسبراغيل في كل منها يساوى 0.3 مج/ل، 0.7 مج/ل، و1.8 مج/ل على التوالي. يستطيع عامل تفعيل بروتئاسوم 20S (20S Proteasome activator 1) أن يُتَرْجِم داخِلاً في نظام خلاَّيةٍ حيةٍ، حاثَّةً بذلك على منع تراكُُّم سِيرُول-أسبراغيل α-synuclein A53T ذات صفة المسبِّب لحالات اضطراب الأعصاب المُتدهورة . يستخدَم عامِل تفْعيل بروتئاسوْم 20S (20S Proteasome activator 1) في دراسة أَحْوال اضطراب الأعصاب المُتدهورة .

    20S Proteasome activator 1  Chemical Structure
  6. GC64472 20S Proteasome-IN-1 20S Proteasome-IN-1 هو مثبط بروتيازوم 26S مستخلص من براءة اختراع WO2006128196A2 المركب 2 20S Proteasome-IN-1  Chemical Structure
  7. GC65668 5-Amino-8-hydroxyquinoline 5-أمينو -8-هيدروكسي كينولين (5A8HQ) ، مرشح محتمل مضاد للسرطان ، له نشاط مثبط للبروتيازوم. 5-Amino-8-hydroxyquinoline  Chemical Structure
  8. GC10102 Aclacinomycin A An anthracycline with antibiotic and anticancer activities Aclacinomycin A  Chemical Structure
  9. GC35238 Aclacinomycin A hydrochloride Aclacinomycin A hydrochloride (Aclarubicin hydrochloride) ، وهو جزيء فلوري وأول مثبط غير ببتيد موصوف يظهر خصوصية منفصلة لنشاط CTRL (شبيه الكيموتريبسين) لبروتيازوم 20SAclacinomycin A hydrochloride هو أيضًا مثبط مزدوج لتوبويزوميراز الأول والثانيعامل علاج كيميائي فعال بالأنثراسيكلين لسرطانات الدم والأورام الصلبة Aclacinomycin A hydrochloride  Chemical Structure
  10. GC33743 Alicapistat (ABT-957) Alicapistat (ABT-957) (ABT-957) هو مثبط انتقائي نشط عن طريق الفم للكالب البشري 1 و 2 للتطبيق المحتمل لمرض الزهايمر ' (AD). Alicapistat (ABT-957)  Chemical Structure
  11. GC13789 AM 114 AM 114  Chemical Structure
  12. GC12784 Artemether (SM-224) An antiparasitic compound Artemether (SM-224)  Chemical Structure
  13. GC17644 Bortezomib (PS-341)

    مثبط قوي وقابل للعكس لبروتيزوم 20S

    Bortezomib (PS-341)  Chemical Structure
  14. GC65010 Bortezomib-d8 Bortezomib-d8 (PS-341-d8) هو الديوتيريوم المسمى بورتيزوميبBortezomib (PS-341) هو مثبط بروتوزوم انتقائي وقابل للانعكاس ، ويثبط بقوة 20S proteasome (Ki = 0.6 نانومتر) عن طريق استهداف بقايا ثريونينيعطل Bortezomib دورة الخلية ، ويحفز موت الخلايا المبرمج ، ويمنع NF-Bبورتيزوميب هو أول عامل مضاد للسرطان مثبط للبروتوزومنشاط مضاد للسرطان Bortezomib-d8  Chemical Structure
  15. GC12527 Calpain Inhibitor I, ALLN A non-selective cysteine protease inhibitor Calpain Inhibitor I, ALLN  Chemical Structure
  16. GC40694 Calpain Inhibitor II مثبط Calpain II (مثبط Calpain II) هو مثبط قوي للبروتياز calpain و cathepsin. Calpain Inhibitor II  Chemical Structure
  17. GC67908 Calpain-2-IN-1 Calpain-2-IN-1  Chemical Structure
  18. GC10342 Calpeptin A calpain inhibitor Calpeptin  Chemical Structure
  19. GC32815 Capzimin Capzimin هو مثبط إيزوبيبتيداز Rpn11 قوي وذو نوعية معتدلة Capzimin  Chemical Structure
  20. GC15089 Carfilzomib (PR-171) A proteasome inhibitor Carfilzomib (PR-171)  Chemical Structure
  21. GC15083 Celastrol A triterpenoid antioxidant Celastrol  Chemical Structure
  22. GC12272 CEP-18770 An inhibitor of chymotrypsin-like proteasome activity CEP-18770  Chemical Structure
  23. GC16581 Clasto-Lactacystin β-lactone A selective inhibitor of the 20S proteasome Clasto-Lactacystin β-lactone  Chemical Structure
  24. GC64607 Dazcapistat Dazcapistat هو مثبط قوي للألم ، مع IC50s <3 ميكرومتر من أجل calpain 1 ، calpain 2 و calpain 9 ، على التوالي (براءة اختراع WO2018064119A1 ، مركب 405) Dazcapistat  Chemical Structure
  25. GC16747 Dihydroeponemycin Dihydroeponemycin  Chemical Structure
  26. GC12494 Epoxomicin

    Epoxomicin is a selective proteasome inhibitor that effectively inhibits the chymotrypsin-like (CH-L) activity of the 20S proteasome with an IC50 of approximately 40-80nM.

    Epoxomicin  Chemical Structure
  27. GC31563 FK-448 Free base تعتبر القاعدة الحرة FK-448 مثبطًا فعالًا ومحددًا للكيموتريبسين ، مع IC50 من 720 نانومتر FK-448 Free base  Chemical Structure
  28. GC13711 Gabexate mesylate A serine protease inhibitor Gabexate mesylate  Chemical Structure
  29. GC17255 Gliotoxin An immunosuppressive mycotoxin with diverse biological effects Gliotoxin  Chemical Structure
  30. GC64213 GSK3494245 GSK3494245 (DDD01305143) هو مثبط فعال ، فعال عن طريق الفم ، وانتقائي للنشاط الشبيه بالكيموتريبسين لربط البروتوزوم الطفيلي في موقع محصور بين الوحدات الفرعية β4 و 5 (IC50 = 0.16 ميكرومتر لـ WT L GSK3494245  Chemical Structure
  31. GC16699 HMB-Val-Ser-Leu-VE inhibitor of the trypsin-like activity of the 20S proteasome HMB-Val-Ser-Leu-VE  Chemical Structure
  32. GC36356 Ixazomib citrate Ixazomib citrate (MLN9708) هو مثبط قابل للانعكاس لموقع بروتين β5 الشبيه بالكيموتريبسين من البروتيازوم 20S مع IC من 3.4 نانومتر و Ki من 0.93 نانومتر Ixazomib citrate  Chemical Structure
  33. GC31899 KZR-504 KZR-504 هو مثبط انتقائي للغاية لبولي ببتيد الكتلة الجزيئية منخفض المقاومة المناعي 2 (LMP2) ، مع IC50s من 51 نانومتر ، 4.274 ميكرومتر لـ LMP2 و LMP7 ، على التوالي KZR-504  Chemical Structure
  34. GC13123 Lactacystin (Synthetic)

    مثبط انتقائي لبروتياسوم 20S

    Lactacystin (Synthetic)  Chemical Structure
  35. GC34649 LMP7-IN-1 LMP7-IN-1 هو مثبط LMP7 (β ؛ 5i) متوفر بيولوجيًا عن طريق الفم وقابل للعكس وانتقائي للغاية. يمارس LMP7-IN-1 فعالية كيميائية حيوية عالية (IC50 = 3.6 نانومتر) وخلوية (IC50 = 3.4 نانومتر) ضد الوحدة الفرعية LMP7. يُظهر LMP7-IN-1 فعالية قوية في مقاومة الأورام في نماذج طعم أجنبي للمايلوما المتعددة. يؤدي LMP7-IN-1 إلى قمع كبير وطويل الأمد لنشاط الورم LMP7 ودوران البروتين المنتشر وتحريض موت الخلايا المبرمج في خلايا المايلوما المتعددة. LMP7-IN-1  Chemical Structure
  36. GC64282 LXE408 LXE408 هو مثبط بروتوزوم نشط شفويا وغير تنافسي وانتقائي للحركية LXE408  Chemical Structure
  37. GC11640 MDL 28170 A cell permeable, selective calpain inhibitor MDL 28170  Chemical Structure
  38. GC10178 MG-115 A potent, reversible proteasome inhibitor MG-115  Chemical Structure
  39. GC10383 MG-132

    مثبط قوي للبروتياسوم.

    MG-132  Chemical Structure
  40. GC15517 MG-262 A proteasome inhibitor with diverse biological activities MG-262  Chemical Structure
  41. GC16146 MLN2238 A 20S proteasome inhibitor and an active metabolite of MLN9708 MLN2238  Chemical Structure
  42. GC13718 MLN9708 A prodrug form of MLN2238 MLN9708  Chemical Structure
  43. GC15778 ONX-0914 (PR-957) A selective inhibitor of the β5i (LMP7) subunit of the immunoproteasome ONX-0914 (PR-957)  Chemical Structure
  44. GC62210 ONX-0914 TFA ONX-0914 (PR-957) TFA هو مثبط انتقائي للبولي بيبتيد 7 منخفض الكتلة الجزيئية (LMP7) ، الوحدة الفرعية الشبيهة بالكيموتريبسين في المقياس المناعي ONX-0914 TFA  Chemical Structure
  45. GC15447 Oprozomib (ONX-0912) An orally available proteasome inhibitor Oprozomib (ONX-0912)  Chemical Structure
  46. GC16912 PD 150606 An inhibitor of calpains PD 150606  Chemical Structure
  47. GC10561 PD 151746 PD151746 هو مثبط calpain ، ويظهر انتقائية 20 ضعفًا لـ u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 ميكرومتر) على m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77 ميكرومتر) PD 151746  Chemical Structure
  48. GC11974 Pepstatin A

    Pepstatin A is an orally active inhibitor of aspartic proteases, which is produced by actinomycetes.

    Pepstatin A  Chemical Structure
  49. GC36871 Pepstatin Ammonium Pepstatin Ammonium هو مثبط بروتياز الأسبارتيك المحدد الذي تنتجه الفطريات الشعاعية ، مع IC50s من 4.5 نانومتر ، 6.2 نانومتر ، 150 نانومتر ، 290 نانومتر ، 520 نانومتر و 260 نانومتر للهيموجلوبين - البيبسين ، الهيموجلوبين - البروكتاز ، الكازين - البيبسين ، الكازين - البروكتاز ، الكازين - البروتياز الحمضي والبروتياز الهيموجلوبين الحمضي على التوالي Pepstatin Ammonium  Chemical Structure
  50. GC36872 Pepstatin Trifluoroacetate Pepstatin Trifluoroacetate (Pepstatin A Trifluoroacetate) هو مثبط بروتياز الأسبارتيك المحدد الذي تنتجه الفطريات الشعاعية ، مع IC50s من 4.5 نانومتر ، 6.2 نانومتر ، 150 نانومتر ، 290 نانومتر ، 520 نانومتر و 260 نانومتر للهيموجلوبين - البيبسين ، الهيموجلوبين - البروكتاز ، الكازين - البيبسين ، الكازين-بروكتيز ، بروتياز حمض الكازين وبروتياز حمض الهيموجلوبين ، على التوالي Pepstatin Trifluoroacetate  Chemical Structure
  51. GC15802 PI-1840 PI-1840 هو مثبط قوي وانتقائي شبيه بالكيموتريبسين (CT-L) مع قيمة IC50 تبلغ 27 نانومتريمنع PI-1840 تكاثر الخلايا ودورة خلية توقيف في مرحلة G2 / MPI-1840 يحث على موت الخلايا المبرمج ويحث على الالتهام الذاتييحث PI-1840 على تراكم ركائز البروتياز p27 و Bax و IκB-α PI-1840  Chemical Structure
  52. GC63964 PR-39 TFA PR-39 TFA ، ببتيد بكتيري طبيعي غني بالبرولين والأرجينين ، هو مثبط بروتيازوم غير تنافسي وقابل للعكس PR-39 TFA  Chemical Structure
  53. GC61945 PR-924 PR-924 هو مثبط ثلاثي الببتيد انتقائي إيبوكسي كيتون لوحدة فرعية LMP-7 مع IC50 من 22 نانومترPR-924 يعدل تساهميًا في مواقع ثريونين البروتوزومية النشيطة الطرفيةPR-924 يثبط النمو ويؤدي إلى موت الخلايا المبرمج في خلايا المايلوما المتعددة (MM)يحتوي PR-924 على أنشطة مضادة للأورام PR-924  Chemical Structure
  54. GC33311 Proteasome-IN-1 Proteasome-IN-1 هو مثبط بروتيازوم مستخرج من براءة اختراع WO 2013142376 A1. Proteasome-IN-1  Chemical Structure
  55. GC13865 PSI PSI  Chemical Structure
  56. GC61221 PTP1B-IN-9 PTP1B-IN-9 هو نظام ubiquitin-proteasome (UPS). PTP1B-IN-9 يثبط تدهور البروتين بوساطة يوبيكويتين المنبع من الأنشطة التحفيزية البروتوزومية 20S. يؤدي PTP1B-IN-9 إلى استجابة إجهاد ubiquitin-proteasome-system (UPS) دون التأثير على الأنشطة التحفيزية البروتيازوم 20S. نشاط مضاد للسرطان. PTP1B-IN-9  Chemical Structure
  57. GC32765 RA190 RA190 ، bis-benzylidine piperidon ، يثبط وظيفة البروتوزوم عن طريق الارتباط التساهمي بـ cysteine 88 لمستقبل ubiquitin RPN13 RA190  Chemical Structure
  58. GC62399 RA375 RA375 هو مثبط RPN13 (الوحدة الفرعية التنظيمية للبروتياز 26S)ينشط RA375 إشارات UPR وإنتاج ROS وموت الخلايا المبرمجيُظهر RA375 نشاطًا أكبر بعشرة أضعاف ضد خطوط السرطان مقارنة بـ RA190 ، مما يعكس بدائل حلقة النيترو وإضافة رأس حربي كلورو أسيتاميد RA375  Chemical Structure
  59. GC32407 Rpn11-IN-1 Rpn11-IN-1 (Capzimin وسيط) هو مثبط قوي وانتقائي للوحدة الفرعية البروتوزومية Rpn11 مع IC50 من 390 نانومتر Rpn11-IN-1  Chemical Structure
  60. GC10486 Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib) An orally bioactive proteasome inhibitor Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib)  Chemical Structure
  61. GC39166 TCH-165 TCH-165 عبارة عن مُعدِّل جزيئي صغير لتجميع البروتياز ، مما يزيد من مستويات 20S ويسهل تحلل البروتين بوساطة 20S TCH-165  Chemical Structure
  62. GC65938 Thrombin inhibitor 5 مثبط الثرومبين 5 (المركب 385) هو أحد مثبطات الثرومبين ، حيث تتراوح نسبة IC50 من 0.1 μ ؛ M إلى 1 μ ؛ M. يمكن استخدام مثبط الثرومبين 5 للبحث عن الجلطات الدموية الوريدية. Thrombin inhibitor 5  Chemical Structure
  63. GC37814 Tomatine الطماطم هو جليكوالكالويد ، يوجد في نبات الطماطم (Lycopersicon esculentum Mill Tomatine  Chemical Structure
  64. GC68437 Vimentin-IN-1 Vimentin-IN-1  Chemical Structure
  65. GC12003 VR23 VR23 هو جزيء صغير يثبط بشكل فعال أنشطة البروتيازومات الشبيهة بالتريبسين (IC50 = 1 نانومتر) ، والبروتيسومات الشبيهة بالكيموتريبسين (IC50 = 50-100 نانومتر) ، والبروتيسومات الشبيهة بالكاسبيز (IC50 = 3 ميكرومتر) VR23  Chemical Structure
  66. GA23841 Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-aldehyde Z-IE(OtBu)AL-CHO is an inhibitor of chymotrypsin-like activity of the multicatalytic proteinase complex (MPC; 20S proteasome) in HT4 cells. It is the first inhibitor reported so far which can cause accumulation of ubiquitinylated proteins in neuronal cells. Furthermore, this compound induced massive apoptosis in murine leukaemia L1210 cells. Therefore, proteasome inhibitors may be considered as potential anti-neoplastic agents. Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-aldehyde  Chemical Structure
  67. GC62239 Zetomipzomib Zetomipzomib (KZR-616) ، مثبط الأول في فئته للمناعة المناعية ، يستهدف بشكل انتقائي الوحدات الفرعية LMP7 (IC50: 39/57 nM = hLMP7 / mLMP7) و LMP2 (IC50: 131/179 nM = hLMP7 / mLMP7) مناعي Zetomipzomib  Chemical Structure

66 عنصر (عناصر)

لكل صفحة

تحديد الاتجاه التنازلي