Proteasome
The proteasome is a large multisubunit complex of approximately 2.5 MDa that mediates a wide range of physiological and pathological cellular processes by selectively degrading unnecessary proteins in eukaryotes. The structure of a proteasome is comprised of the catalytic core particle (CP) and two terminal regulatory particles (RPs). The CP (also known as the 20S proteasome) is a barrel shaped multisubunit complex (approximately 750 kDa) consisting of four axially stacked heptameric rings (two outer α-rings and two inner β-rings) with 7 subunits in each ring, where three β subunits (β1, β2 and β5) contain catalytically active threonine residues and are associated with caspase-like, trypsin-like and chymotrypsin-like activities respectively.
منتجات لـ نبسب؛ Proteasome
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC65547 (1S,2R)-Alicapistat (1S ، 2R) -Alicapistat ((1S ، 2R) -ABT-957) هو مثبط انتقائي فعال عن طريق الفم للكالب البشري 1 و 2 للتطبيق المحتمل لمرض الزهايمر (AD)
- GC62193 (1S,2S)-Bortezomib (1S ، 2S) -بورتيزوميب هو متشابهة من بورتيزوميبBortezomib هو مثبط للبروتوزوم قابل للنفاذ للخلايا وقابل للعكس وانتقائي ، ويثبط بقوة 20S proteasome (Ki 0.6 نانومتر) عن طريق استهداف بقايا ثريونينيعطل Bortezomib دورة الخلية ، ويحفز موت الخلايا المبرمج ، ويمنع NF-Bبورتيزوميب هو عامل مضاد للسرطان وأول مثبط علاجي للبروتوزوم يستخدم في البشر
-
GC41233
(R)-MG132
مثبط قوي للبروتياسوم.
-
GC68503
20S Proteasome activator 1
20S Proteasome activator 1 هو عامل تنشيط فعال لإنزيم البروتياز 20S، و IC50 لمواقع التشابه مثل ببتيدات الإنزيم البنكرياسية وببتيدات إنزيم المخثرة البانكرياسية وموقع سيرول-أسبراغيل في كل منها يساوى 0.3 مج/ل، 0.7 مج/ل، و1.8 مج/ل على التوالي. يستطيع عامل تفعيل بروتئاسوم 20S (20S Proteasome activator 1) أن يُتَرْجِم داخِلاً في نظام خلاَّيةٍ حيةٍ، حاثَّةً بذلك على منع تراكُُّم سِيرُول-أسبراغيل α-synuclein A53T ذات صفة المسبِّب لحالات اضطراب الأعصاب المُتدهورة . يستخدَم عامِل تفْعيل بروتئاسوْم 20S (20S Proteasome activator 1) في دراسة أَحْوال اضطراب الأعصاب المُتدهورة .
- GC64472 20S Proteasome-IN-1 20S Proteasome-IN-1 هو مثبط بروتيازوم 26S مستخلص من براءة اختراع WO2006128196A2 المركب 2
- GC65668 5-Amino-8-hydroxyquinoline 5-أمينو -8-هيدروكسي كينولين (5A8HQ) ، مرشح محتمل مضاد للسرطان ، له نشاط مثبط للبروتيازوم.
- GC10102 Aclacinomycin A An anthracycline with antibiotic and anticancer activities
- GC35238 Aclacinomycin A hydrochloride Aclacinomycin A hydrochloride (Aclarubicin hydrochloride) ، وهو جزيء فلوري وأول مثبط غير ببتيد موصوف يظهر خصوصية منفصلة لنشاط CTRL (شبيه الكيموتريبسين) لبروتيازوم 20SAclacinomycin A hydrochloride هو أيضًا مثبط مزدوج لتوبويزوميراز الأول والثانيعامل علاج كيميائي فعال بالأنثراسيكلين لسرطانات الدم والأورام الصلبة
- GC33743 Alicapistat (ABT-957) Alicapistat (ABT-957) (ABT-957) هو مثبط انتقائي نشط عن طريق الفم للكالب البشري 1 و 2 للتطبيق المحتمل لمرض الزهايمر ' (AD).
- GC13789 AM 114
- GC12784 Artemether (SM-224) An antiparasitic compound
-
GC17644
Bortezomib (PS-341)
مثبط قوي وقابل للعكس لبروتيزوم 20S
- GC65010 Bortezomib-d8 Bortezomib-d8 (PS-341-d8) هو الديوتيريوم المسمى بورتيزوميبBortezomib (PS-341) هو مثبط بروتوزوم انتقائي وقابل للانعكاس ، ويثبط بقوة 20S proteasome (Ki = 0.6 نانومتر) عن طريق استهداف بقايا ثريونينيعطل Bortezomib دورة الخلية ، ويحفز موت الخلايا المبرمج ، ويمنع NF-Bبورتيزوميب هو أول عامل مضاد للسرطان مثبط للبروتوزومنشاط مضاد للسرطان
- GC12527 Calpain Inhibitor I, ALLN A non-selective cysteine protease inhibitor
- GC40694 Calpain Inhibitor II مثبط Calpain II (مثبط Calpain II) هو مثبط قوي للبروتياز calpain و cathepsin.
- GC67908 Calpain-2-IN-1
- GC10342 Calpeptin A calpain inhibitor
- GC32815 Capzimin Capzimin هو مثبط إيزوبيبتيداز Rpn11 قوي وذو نوعية معتدلة
- GC15089 Carfilzomib (PR-171) A proteasome inhibitor
- GC15083 Celastrol A triterpenoid antioxidant
- GC12272 CEP-18770 An inhibitor of chymotrypsin-like proteasome activity
- GC16581 Clasto-Lactacystin β-lactone A selective inhibitor of the 20S proteasome
- GC64607 Dazcapistat Dazcapistat هو مثبط قوي للألم ، مع IC50s <3 ميكرومتر من أجل calpain 1 ، calpain 2 و calpain 9 ، على التوالي (براءة اختراع WO2018064119A1 ، مركب 405)
- GC16747 Dihydroeponemycin
-
GC12494
Epoxomicin
Epoxomicin is a selective proteasome inhibitor that effectively inhibits the chymotrypsin-like (CH-L) activity of the 20S proteasome with an IC50 of approximately 40-80nM.
- GC31563 FK-448 Free base تعتبر القاعدة الحرة FK-448 مثبطًا فعالًا ومحددًا للكيموتريبسين ، مع IC50 من 720 نانومتر
- GC13711 Gabexate mesylate A serine protease inhibitor
- GC17255 Gliotoxin An immunosuppressive mycotoxin with diverse biological effects
- GC64213 GSK3494245 GSK3494245 (DDD01305143) هو مثبط فعال ، فعال عن طريق الفم ، وانتقائي للنشاط الشبيه بالكيموتريبسين لربط البروتوزوم الطفيلي في موقع محصور بين الوحدات الفرعية β4 و 5 (IC50 = 0.16 ميكرومتر لـ WT L
- GC16699 HMB-Val-Ser-Leu-VE inhibitor of the trypsin-like activity of the 20S proteasome
- GC36356 Ixazomib citrate Ixazomib citrate (MLN9708) هو مثبط قابل للانعكاس لموقع بروتين β5 الشبيه بالكيموتريبسين من البروتيازوم 20S مع IC من 3.4 نانومتر و Ki من 0.93 نانومتر
- GC31899 KZR-504 KZR-504 هو مثبط انتقائي للغاية لبولي ببتيد الكتلة الجزيئية منخفض المقاومة المناعي 2 (LMP2) ، مع IC50s من 51 نانومتر ، 4.274 ميكرومتر لـ LMP2 و LMP7 ، على التوالي
-
GC13123
Lactacystin (Synthetic)
مثبط انتقائي لبروتياسوم 20S
- GC34649 LMP7-IN-1 LMP7-IN-1 هو مثبط LMP7 (β ؛ 5i) متوفر بيولوجيًا عن طريق الفم وقابل للعكس وانتقائي للغاية. يمارس LMP7-IN-1 فعالية كيميائية حيوية عالية (IC50 = 3.6 نانومتر) وخلوية (IC50 = 3.4 نانومتر) ضد الوحدة الفرعية LMP7. يُظهر LMP7-IN-1 فعالية قوية في مقاومة الأورام في نماذج طعم أجنبي للمايلوما المتعددة. يؤدي LMP7-IN-1 إلى قمع كبير وطويل الأمد لنشاط الورم LMP7 ودوران البروتين المنتشر وتحريض موت الخلايا المبرمج في خلايا المايلوما المتعددة.
- GC64282 LXE408 LXE408 هو مثبط بروتوزوم نشط شفويا وغير تنافسي وانتقائي للحركية
- GC11640 MDL 28170 A cell permeable, selective calpain inhibitor
- GC10178 MG-115 A potent, reversible proteasome inhibitor
-
GC10383
MG-132
مثبط قوي للبروتياسوم.
- GC15517 MG-262 A proteasome inhibitor with diverse biological activities
- GC16146 MLN2238 A 20S proteasome inhibitor and an active metabolite of MLN9708
- GC13718 MLN9708 A prodrug form of MLN2238
- GC15778 ONX-0914 (PR-957) A selective inhibitor of the β5i (LMP7) subunit of the immunoproteasome
- GC62210 ONX-0914 TFA ONX-0914 (PR-957) TFA هو مثبط انتقائي للبولي بيبتيد 7 منخفض الكتلة الجزيئية (LMP7) ، الوحدة الفرعية الشبيهة بالكيموتريبسين في المقياس المناعي
- GC15447 Oprozomib (ONX-0912) An orally available proteasome inhibitor
- GC16912 PD 150606 An inhibitor of calpains
- GC10561 PD 151746 PD151746 هو مثبط calpain ، ويظهر انتقائية 20 ضعفًا لـ u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 ميكرومتر) على m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77 ميكرومتر)
-
GC11974
Pepstatin A
Pepstatin A is an orally active inhibitor of aspartic proteases, which is produced by actinomycetes.
- GC36871 Pepstatin Ammonium Pepstatin Ammonium هو مثبط بروتياز الأسبارتيك المحدد الذي تنتجه الفطريات الشعاعية ، مع IC50s من 4.5 نانومتر ، 6.2 نانومتر ، 150 نانومتر ، 290 نانومتر ، 520 نانومتر و 260 نانومتر للهيموجلوبين - البيبسين ، الهيموجلوبين - البروكتاز ، الكازين - البيبسين ، الكازين - البروكتاز ، الكازين - البروتياز الحمضي والبروتياز الهيموجلوبين الحمضي على التوالي
- GC36872 Pepstatin Trifluoroacetate Pepstatin Trifluoroacetate (Pepstatin A Trifluoroacetate) هو مثبط بروتياز الأسبارتيك المحدد الذي تنتجه الفطريات الشعاعية ، مع IC50s من 4.5 نانومتر ، 6.2 نانومتر ، 150 نانومتر ، 290 نانومتر ، 520 نانومتر و 260 نانومتر للهيموجلوبين - البيبسين ، الهيموجلوبين - البروكتاز ، الكازين - البيبسين ، الكازين-بروكتيز ، بروتياز حمض الكازين وبروتياز حمض الهيموجلوبين ، على التوالي
- GC15802 PI-1840 PI-1840 هو مثبط قوي وانتقائي شبيه بالكيموتريبسين (CT-L) مع قيمة IC50 تبلغ 27 نانومتريمنع PI-1840 تكاثر الخلايا ودورة خلية توقيف في مرحلة G2 / MPI-1840 يحث على موت الخلايا المبرمج ويحث على الالتهام الذاتييحث PI-1840 على تراكم ركائز البروتياز p27 و Bax و IκB-α
- GC63964 PR-39 TFA PR-39 TFA ، ببتيد بكتيري طبيعي غني بالبرولين والأرجينين ، هو مثبط بروتيازوم غير تنافسي وقابل للعكس
- GC61945 PR-924 PR-924 هو مثبط ثلاثي الببتيد انتقائي إيبوكسي كيتون لوحدة فرعية LMP-7 مع IC50 من 22 نانومترPR-924 يعدل تساهميًا في مواقع ثريونين البروتوزومية النشيطة الطرفيةPR-924 يثبط النمو ويؤدي إلى موت الخلايا المبرمج في خلايا المايلوما المتعددة (MM)يحتوي PR-924 على أنشطة مضادة للأورام
- GC33311 Proteasome-IN-1 Proteasome-IN-1 هو مثبط بروتيازوم مستخرج من براءة اختراع WO 2013142376 A1.
- GC13865 PSI
- GC61221 PTP1B-IN-9 PTP1B-IN-9 هو نظام ubiquitin-proteasome (UPS). PTP1B-IN-9 يثبط تدهور البروتين بوساطة يوبيكويتين المنبع من الأنشطة التحفيزية البروتوزومية 20S. يؤدي PTP1B-IN-9 إلى استجابة إجهاد ubiquitin-proteasome-system (UPS) دون التأثير على الأنشطة التحفيزية البروتيازوم 20S. نشاط مضاد للسرطان.
- GC32765 RA190 RA190 ، bis-benzylidine piperidon ، يثبط وظيفة البروتوزوم عن طريق الارتباط التساهمي بـ cysteine 88 لمستقبل ubiquitin RPN13
- GC62399 RA375 RA375 هو مثبط RPN13 (الوحدة الفرعية التنظيمية للبروتياز 26S)ينشط RA375 إشارات UPR وإنتاج ROS وموت الخلايا المبرمجيُظهر RA375 نشاطًا أكبر بعشرة أضعاف ضد خطوط السرطان مقارنة بـ RA190 ، مما يعكس بدائل حلقة النيترو وإضافة رأس حربي كلورو أسيتاميد
- GC32407 Rpn11-IN-1 Rpn11-IN-1 (Capzimin وسيط) هو مثبط قوي وانتقائي للوحدة الفرعية البروتوزومية Rpn11 مع IC50 من 390 نانومتر
- GC10486 Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib) An orally bioactive proteasome inhibitor
- GC39166 TCH-165 TCH-165 عبارة عن مُعدِّل جزيئي صغير لتجميع البروتياز ، مما يزيد من مستويات 20S ويسهل تحلل البروتين بوساطة 20S
- GC65938 Thrombin inhibitor 5 مثبط الثرومبين 5 (المركب 385) هو أحد مثبطات الثرومبين ، حيث تتراوح نسبة IC50 من 0.1 μ ؛ M إلى 1 μ ؛ M. يمكن استخدام مثبط الثرومبين 5 للبحث عن الجلطات الدموية الوريدية.
- GC37814 Tomatine الطماطم هو جليكوالكالويد ، يوجد في نبات الطماطم (Lycopersicon esculentum Mill
- GC68437 Vimentin-IN-1
- GC12003 VR23 VR23 هو جزيء صغير يثبط بشكل فعال أنشطة البروتيازومات الشبيهة بالتريبسين (IC50 = 1 نانومتر) ، والبروتيسومات الشبيهة بالكيموتريبسين (IC50 = 50-100 نانومتر) ، والبروتيسومات الشبيهة بالكاسبيز (IC50 = 3 ميكرومتر)
- GA23841 Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-aldehyde Z-IE(OtBu)AL-CHO is an inhibitor of chymotrypsin-like activity of the multicatalytic proteinase complex (MPC; 20S proteasome) in HT4 cells. It is the first inhibitor reported so far which can cause accumulation of ubiquitinylated proteins in neuronal cells. Furthermore, this compound induced massive apoptosis in murine leukaemia L1210 cells. Therefore, proteasome inhibitors may be considered as potential anti-neoplastic agents.
- GC62239 Zetomipzomib Zetomipzomib (KZR-616) ، مثبط الأول في فئته للمناعة المناعية ، يستهدف بشكل انتقائي الوحدات الفرعية LMP7 (IC50: 39/57 nM = hLMP7 / mLMP7) و LMP2 (IC50: 131/179 nM = hLMP7 / mLMP7) مناعي