Beta-secretase

OM99-2, ein 8-Rest-peptidomimetischer, fest bindender Inhibitor von menschlichem Gehirn-Memapsin 2 mit einem Ki-Wert von 9,58 nM.

Verubecestat (MK-8931) (MK-8931) ist ein oral aktiver, hochaffiner BACE1- und BACE2-Inhibitor mit Ki-Werten von 2,2 nM und 0,38 nM.

Eslicarbazepinacetat (BIA 2-093), ein Antiepileptikum, ist ein dualer Inhibitor der β-Secretase und des spannungsgesteuerten Natriumkanals.

AZD3839 ist ein potenter und selektiver oral aktiver, gehirngÄngiger BACE1-Inhibitor (Ki=26 nM). AZD3839 zeigt eine 14- und >1000-fache SelektivitÄt gegenÜber BACE2 bzw. Cathepsin D. AZD3839 zeigt eine dosis- und zeitabhÄngige Senkung von Plasma, Gehirn und ZerebrospinalflÜssigkeit Aβ in MÄusen, Meerschweinchen und nichtmenschlichen Primaten. AZD3839 kann fÜr die Erforschung der Alzheimer-Krankheit verwendet werden.

LY2886721 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Beta-Site Amyloid Precursor Protein Cleaving Enzyme 1 (BACE1)-Inhibitor mit einem IC50 von 20,3 nM fÜr rekombinantes humanes BACE1.

A BACE1 inhibitor

β-Secretase Inhibitor IV ist ein potenter, zellaktiver BACE-1-Inhibitor mit IC50-Werten von 15,6 und 16,3 nM bei BACE-1-Konzentrationen von 2 nM bzw. 100 pM.

Lanabecestat (AZD3293) ist ein potenter, oral aktiver und die Blut-Hirn-Schranke durchdringender BACE1-Inhibitor mit einem Ki von 0,4 nM.

BCA (Dinatriumbicinchoninat) ist 2,2-Bichinolin-4,4-dicarbonsÄure-Dinatriumsalz; Bestimmung von Cu und Proteingehalt.

PF-06751979 ist ein potenter, in das Gehirn eindringender Inhibitor des β-Stellen-Amyloid-VorlÄuferprotein-spaltenden Enzyms 1 (BACE1) mit einem IC50 von 7,3 nM im BACE1-Bindungsassay.

LX2343 ist ein BACE1-Enzyminhibitor mit einem IC50-Wert von 11,43 ± 0,36 μM.

BACE1-IN-1 ist ein potenter und stark in das Gehirn eindringender BACE1-Inhibitor mit IC50-Werten von 32 und 47 nM fÜr menschliches BACE1 bzw. BACE2.

BACE-IN-1 (Verbindung 13) ist ein substituiertes Imidazo[1,2-a]pyridin-Derivat, das das β-Stellen-Amyloid-VorlÄuferprotein-spaltende Enzym (BACE) hemmen kann und das bei der Behandlung von Erkrankungen, bei denen BACE auftritt, nÜtzlich sein kann beteiligt ist, wie die Alzheimer-Krankheit.

Sophoflavescenol ist ein prenyliertes Flavonol, das mit IC50 von 0,013 μM eine große inhibitorische AktivitÄt gegen Phosphodiesterase 5 (PDE5) zeigt und auch RLAR, HRAR, AGE, BACE1, AChE und BChE mit IC50s von 0,30 μM, 0,17 μM, 17,89 μg/ml hemmt , 10,98 uM, 8,37 uM bzw. 8,21 uM.

Aloeresin D ist ein aus Aloe Vera isoliertes Chromonglykosid, das die β-Secretase (BACE1)-AktivitÄt hemmt, mit einem IC50 von 39 μM.

BACE1-IN-4 ist ein potenter und hochselektiver BACE1-Inhibitor mit einem IC50 von 3,8 nM und einem Ki von 1,9 nM, selektiver bei BACE1 als bei BACE2.

Epiberberinchlorid ist ein aus Coptis chinensis isoliertes Alkaloid, das als potenter AChE- und BChE-Inhibitor und als nicht-kompetitiver BACE1-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,07, 6,03 bzw. 8,55 μM wirkt.

Glabrolid, abgeleitet von Glycyrrhiza uralensis Fisch.

(1α,1'S,4β)-Lanabecestat ((1α,1'S,4β)-AZD3293) ein weniger aktives Enantiomer von Lanabecestat.

Scoulerine ((-)-Scoulerine), ein Isochinolin-Alkaloid, ist eine starke antimitotische Verbindung. Scoulerine ist auch ein Inhibitor von BACE1 (ß-site amyloid precursor protein cleavingenzym 1). Scoulerine hemmt die Proliferation, hÄlt den Zellzyklus an und induziert Apoptose in Krebszellen.

Aloenin (Aloenin A) ist eine natÜrliche Verbindung, die starke Peroxyl-RadikalfÄnger-AktivitÄten und eine moderate hemmende Wirkung auf β-Sekretase (BACE) hat.

Elenbecestat (E2609) ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und ZNS-penetranter BACE-1-Hemmer.

Umibecestat (CNP520) ist ein Beta-Site Amyloid Precursor Protein Cleaving Enzyme-1 (BACE-1)-Inhibitor mit IC50-Werten von 11 nM und 10 nM fÜr menschliches BACE-1 bzw. Maus-BACE-1.