Gap19 |
Katalog-Nr.GC17681
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Gap19 (KQIEIKKFK) blockiert HCs, aber keine GJCs und ist spezifisch für Cx43.
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Cas No.: 1507930-57-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Gap19 (KQIEIKKFK) blockiert HCs, aber keine GJCs und ist spezifisch für Cx43. Gap19 kann einer myokardialen ischämischen Schädigung widerstehen[2]. Gap19 hat einen bimudalen Effekt auf das Cx43 HC-Gating, indem es das Gating in den vollständig offenen Zustand verringert, während es das Substate-Gating erhöht, was darauf hindeutet, dass Gap19 wie ein Gating-Modifikator auf Cx43 HC wirkt. Gap19 unterbricht die CT-CL-Wechselwirkung, wodurch hc schwer zu öffnen ist[7].
Gap19 hemmt als Nonapeptid, das aus der zytoplasmatischen Schleife von Cx43 abgeleitet ist, astrogliale Cx43-Hemikanäle dosisabhängig, ohne die Gap-Junction-Kanäle zu beeinflussen. Dieses Peptid, das nicht nur selektiv Hemikanäle hemmt, sondern auch spezifisch für Cx43 ist[5].
Bei der Untersuchung der Rolle von Gap19 auf zerebrale Ischämie/Reperfusion (I/R) Verletzungen in einem Mausmodell des Verschlusses der mittleren Hirnarterie (MCAO). Ventrikelinjiziertes Gap19 linderte signifikant das Infarktvolumen, die Schädigung neuronaler Zellen und neurologische Defizite nach Ischämie, die neuroprotektive Wirkung von Gap19 war signifikant stärker als die von Gap26. Die Nachbehandlung mit TAT-Gap19 bot immer noch eine Neuroprotektion, wenn es intraperitoneal 4 Stunden nach der Reperfusion verabreicht wurde[1]. Gap19 übte nach einem Schlagenfall eine neuroprotektive Wirkung über die Hemmung des TLR4-vermittelten Signalwegs aus [4]. Die Behandlung mit Gap19 verhinderte in vitro eine durch metabolische Hemmung verstärkte Hemikanalöffnungen, schützte Kardiomyozyten vor Volumenüberladung und Zelltod nach Ischämie/Reperfusion (I/R) und verringerte die Infarktfgröße nach mykardialer Ischämie/Reperfusion bei Mäusen in vivo geringfügig[3]. Die Intra-TG-Injektion des mimetischen Peptids GAP19. das die Cx43-Hemikanalbildung hemmt, reduzierte die TMJ-evozierte MMemg-Aktivität in allen CFA-entzündeten Gruppen stark, während die Aktivität in Scheingruppen nicht beeinflusst wurde[6].
References:
[1]. Chen B, Yang L, et,al. Inhibition of Connexin43 hemichannels with Gap19 protects cerebral ischemia/reperfusion injury via the JAK2/STAT3 pathway in mice. Brain Res Bull. 2019 Mar;146:124-135. doi: 10.1016/j.brainresbull.2018.12.009. Epub 2018 Dec 26. PMID: 30593877.
[2]. Wang JP, Yang ZT, et,al. L-carnosine inhibits neuronal cell apoptosis through signal transducer and activator of transcription 3 signaling pathway after acute focal cerebral ischemia. Brain Res. 2013 Apr 24;1507:125-33. doi: 10.1016/j.brainres.2013.02.032. Epub 2013 Feb 27. PMID: 23454231.
[3]. Wang N, De Vuyst E, et,al. Selective inhibition of Cx43 hemichannels by Gap19 and its impact on myocardial ischemia/reperfusion injury. Basic Res Cardiol. 2013 Jan;108(1):309. doi: 10.1007/s00395-012-0309-x. Epub 2012 Nov 8. PMID: 23184389; PMCID: PMC3666173.
[4]. Chen Y, Wang L, et,al. Inhibition of Connexin 43 Hemichannels Alleviates Cerebral Ischemia/Reperfusion Injury via the TLR4 Signaling Pathway. Front Cell Neurosci. 2018 Oct 17;12:372. doi: 10.3389/fncel.2018.00372. PMID: 30386214; PMCID: PMC6199357.
[5]. Abudara V, Bechberger J, et,al. The connexin43 mimetic peptide Gap19 inhibits hemichannels without altering gap junctional communication in astrocytes. Front Cell Neurosci. 2014 Oct 21;8:306. doi: 10.3389/fncel.2014.00306. PMID: 25374505; PMCID: PMC4204617.
[6]. Ahmed F, Rahman M, et,al. Role of Connexin 43 in an Inflammatory Model for TMJ Hyperalgesia. Front Pain Res (Lausanne). 2021 Aug 3;2:715871. doi: 10.3389/fpain.2021.715871. PMID: 35295418; PMCID: PMC8915650.
[7]. Lissoni A, Wang N, et,al. Gap19, a Cx43 Hemichannel Inhibitor, Acts as a Gating Modifier That Decreases Main State Opening While Increasing Substate Gating. Int J Mol Sci. 2020 Oct 5;21(19):7340. doi: 10.3390/ijms21197340. PMID: 33027889; PMCID: PMC7583728.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | Astrocyten-Zelle |
Vorbereitungsmethode | Konzentrationsabhängige Hemmung der ATP-Freisetzung durch Gap19 (30 Minuten vor der Inkubation) in kultivierten Kortikalen Astrozyten, ausgelöst durch Glutamat. |
Reaktionsbedingungen | 0-104uM Gap19 für 30 Minuten |
Anwendungen | Gap19 (30-minütige Behandlung) hemmte die durch Glutamat ausgelöste ATP-Freisetzung (Abbildung 2A). Die Aufnahme von Etd+ wurde in Gegenwart von Gap19 dosisabhängig gehemmt, wobei das Peptid vor (30 Minuten) und während der Aufnahme von Etd+ appliziert wurde. Gas19 hatte keinen Einfluss auf die Gap-Junctional-Kommunikation in Astrozyten, die in Kultur nur Cx43 exprimieren. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | Männliche ICR-Mäuse (25-30 g) |
Vorbereitungsmethode | Die Tiere wurden nach dem Zufallsprinzip wie folgt in verschiedene Gruppen eingeteilt: (I) Fahrzeuggruppe (Schein); (II) Gap-19-behandelte Vehikelgruppe (Gap19-Gruppe); (III) I/R-Gruppe; (IV) Gap26-behandelte I/R-Gruppe (I/R + Gap26-Gruppe); (V) Gap19-behandelte I/R-Gruppe (I/R + Gap19-Gruppe).10 µg Gap19/Gap26 in 10 µl ddH2O wurden in den lateralen Ventrikel injiziert (300 µg/kg Körpergewicht, i.c.v.). TAT-Gap19 wurden in einer Dosis von 25 mg/kg Körpergewicht (i.p.) in den Nachtbehandlungsgruppen verabreicht. |
Dosierungsform | 10 µg Gap19 |
Anwendungen | Bei der Untersuchung der Rolle von Gap19 auf zerabrale Ischemia/Reperfusion (I/R) Verletzungen in einem Mausmodell des Verschlusses der mittleren Hirnarterie (MCAO). Ventrikelinjiziertes Gap19 linderte signifikant das Infarktvolumen, die Schädigung neuronaler Zellen und neurologische Defizite nach Ischämie, die neuroprotektive Wirkung von Gap19 war signifikant stärker als die von Gap19 bot immer noch eine Neuroprotektion, wenn es intraperitoneal 4 Stunden nach der Reperfusion verabreicht wurde. |
References: | |
| Cas No. | 1507930-57-5 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC[C@]([C@@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](N)([H])CCCCN)([H])CCC(O)=N)([H])[C@@](CC)([H])C)([H])CCC(O)=O)([H])/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](C(O)=O)([H])CCCCN)([H])CC1=CC=CC=C1)([H])CCCCN)([H])CCCCN)([H])C | ||
| Formula | C55H96N14O13 | M.Wt | 1161.45 |
| Löslichkeit | ≥ 58.0725mg/mL in Water | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 861 μL | 4.305 mL | 8.6099 mL |
| 5 mM | 172.2 μL | 861 μL | 1.722 mL |
| 10 mM | 86.1 μL | 430.5 μL | 861 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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