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LIM Kinase (LIMK)

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LIM kinases (LIMKs) are important cell cytoskeleton regulators that play a prominent role in cancer manifestation and neuronal diseases. The LIMK family consists of two homologues, LIMK1 and LIMK2, which differ from one another in expression profile, intercellular localization, and function. The main substrate of LIMK is cofilin, a member of the actin-depolymerizing factor (ADF) protein family. When phosphorylated by LIMK, cofilin is inactive. LIMKs play a contributory role in several neurodevelopmental disorders and in cancer growth and metastasis.

LIM domain kinases (LIMK1 and 2) are substrate for Cdc42/Rac-PAK, and modulate actin dynamics by phosphorylating cofilin at serine-3. This modification inactivates cofilin’s actin severing and depolymerizing activity. LIMKs also translocate into the nucleus and regulate cell cycle progression. LIMKs are potential therapeutic targets for NF2 and other merlin-deficient tumors.

Products Related to LIM Kinase (LIMK)(12)

  • GC15511 structure
    GC15511LIMKi 3
    CAS: 1338247-35-0
    Purity: >99.00%

    LIMKi 3 (LIMKi 3) ist ein potenter LIMK-Inhibitor mit IC50-Werten von 7 nM und 8 nM fÜr LIMK1 bzw. LIMK2.

  • GC16355 structure
    GC16355T 5601640
    CAS: 924473-59-6
    Purity: >98.50%

    T 5601640 ist ein selektiver Inhibitor von LIMK2; hemmt das Wachstum von Panc-1-Zellen mit einem IC50 von 35,2 μM.

  • GC19076 structure
    GC19076BMS-3
    CAS: 1338247-30-5
    Purity: >99.00%

    BMS-3 ist ein potenter LIMK-Inhibitor mit IC50-Werten von 5 nM und 6 nM fÜr LIMK1 bzw. LIMK2.

  • GC38860 structure
    GC38860TH-257
    CAS: 2244678-29-1
    Purity: >98.50%

    TH-257 ist ein potenter Inhibitor von LIMK1 und LIMK2 mit IC50-Werten von 84 nM und 39 nM fÜr LIMK1 bzw. LIMK2 und kann als chemische Sonde fÜr LIMK1 und LIMK2 verwendet werden. TH-257 ist ein allosterischer Inhibitor, der auf eine Bindungstasche abzielt, die durch eine αC- und DFG-out-Konformation induziert wird. TH257 ist außerordentlich selektiv und im KINOMEscan-Assay bei 1 μM wurde keine signifikante AktivitÄt gegen das breitere Kinom beobachtet.

  • GC44094 structure
    GC44094LX7101 (hydrochloride)
    CAS: 2319882-48-7
    Purity: >98.00%

    LX7101 is a potent inhibitor of LIM kinase (LIMK) 1 and 2 and Rho-associated kinase 1 (ROCK-1) and ROCK-2 with IC50 values of 32, 4.3, 69, and 32 nM, respectively.

  • GC50219 structure
    GC50219SR 7826
    CAS: 1219728-20-7
    Purity: >98%

    SR 7826 ist eine Klasse von Bis-Arylharnstoff-abgeleiteten potenten, selektiven und oral aktiven LIM-Kinase (LIMK)-Inhibitoren mit einem IC50-Wert von 43 nM für LIMK1.

  • GC50404 structure
    GC50404CRT 0105950
    CAS: 1661845-86-8
    Purity: >98%

    CRT 0105950 ist ein potenter LIMK-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,3 nM und 1 nM für LIMK1 bzw. LIMK2. CRT 0105950 kann für die Krebsforschung verwendet werden.

  • GC62675 structure
    GC62675SM1-71
    CAS: 2088179-99-9
    Purity: >98%

    SM1-71 (Verbindung 5) ist ein potenter TAK1-Inhibitor mit einem Ki von 160 nM, er kann auch MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A kovalent hemmen /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 und RSK2. SM1-71 kann die Proliferation mehrerer Krebszelllinien hemmen.

  • GC65207 structure
    GC65207R-10015
    CAS: 2097938-51-5
    Purity: >99.00%

    R-10015, eine antivirale Breitbandverbindung fÜr HIV-Infektionen, wirkt als potenter und selektiver Inhibitor der LIM-DomÄnenkinase (LIMK) und bindet an die ATP-Bindungstasche mit einem IC50 von 38 nM fÜr humanes LIMK1.

  • GC68913 structure
    GC68913Curcolonol
    CAS: 217817-09-9
    Purity: >98%

    Curcolonol is a furanoid sesquiterpene. Curcolonol can be isolated from several herbs. Curcolonol has inhibitory activity against LIM kinase 1. Curcolonol can be used for research on breast cancer.

  • GC71011 structure
    GC71011DB0614
    CAS: 2769753-47-9
    Purity: >98.00%

    DB0614 (Beispiel 21) ist eine bifunktionelle Verbindung, die zielgerichteten Proteinabbau von Kinasen darstellt.

  • GC73353 structure
    GC73353TH470
    CAS: 2834739-51-2
    Purity: >99.00%

    TH470 ist ein hochselektiver LIMK1/2 (LIM Kinase1/2)-Inhibitor (LIMK1 IC50=9.8 nM; LIMK2 IC50=13 nM) und kann in der Orphan Disease Forschung eingesetzt werden.