LRRK2

HG-10-102-01 ist ein hochwirksamer, selektiver und in das Gehirn eindringender LRRK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 20,3 und 3,2 nM gegen Wildtyp-LRRK2 bzw. LRRK2 [G2019S].

A selective LRRK2 inhibitor

IKK-16 (IKK-Inhibitor VII) ist ein selektiver IκB-Kinase (IKK)-Inhibitor fÜr IKK2, den IKK-Komplex und IKK1 mit IC50-Werten von 40 nM, 70 nM bzw. 200 nM.

IKK-16 (Hydrochlorid) ist ein selektiver IκB-Kinase (IKK)-Inhibitor für IKK2, IKK-Komplex und IKK1 mit IC50-Werten von 40 nM, 70 nM bzw. 200 nM.

PF-06447475 ist ein hochwirksamer, selektiver und in das Gehirn eindringender LRRK2-Inhibitor mit einem IC50 von 3 nM.

CZC 54252-Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver LRRK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,28 nM bzw. 1,85 nM fÜr Wildtyp- bzw. G2019S-LRRK2.

GSK2578215A ist ein potenter und hochselektiver LRRK2-Inhibitor, der IC50-Werte von etwa 10 nM sowohl gegen Wildtyp-LRRK2 als auch gegen die G2019S-Mutante aufweist.

JH-II-127 ist ein oral aktiver, hochpotenter, selektiver und gehirndurchlÄssiger LRRK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 6, 2 und 48 nM fÜr Wildtyp-LRRK2 und LRRK2-G2019S und die Mutante LRRK2-A2016T.

MLi-2 ist ein oral aktiver und hochselektiver LRRK2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,76 nM.

CZC-25146-Hydrochlorid ist ein potenter LRRK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 4,76 nM und 6,87 nM fÜr Wildtyp-LRRK2 bzw. G2019S-LRRK2.

GNE-7915-Tosylat ist ein potenter, selektiver und ins Gehirn eindringender Inhibitor von LRRK2 mit einem IC50 von 9 nM.

PFE-360 (PF-06685360) ist ein potenter, selektiver, in das Gehirn eindringender und oral aktiver Hemmer der leucinreichen Repeat-Kinase 2 (LRRK2) mit einem mittleren IC50-Wert von 2,3 nM in vivo.

PF-06447475 Trihydrochlorid ist ein hochwirksamer, selektiver, in das Gehirn eindringender LRRK2-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 3 nM und 11 nM fÜr WT LRRK bzw. G2019S LRRK2.

PF-06447475 ist ein hochwirksamer, selektiver, in das Gehirn eindringender LRRK2-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 3 nM und 11 nM fÜr WT LRRK bzw. G2019S LRRK2.

EB-42486 ist ein neuartiger, potenter und hochselektiver G2019S-LRRK2-Inhibitor (IC50 < 0,2 nM).

LRRK2-Inhibitor 1 ist ein potenter, selektiver und oraler LRRK2-Inhibitor mit einem pIC50 von 6,8.

LRRK2-IN-7 ist ein wirksamer, selektiver und zentralnervöser LRRK2-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 0,9 nM. Die Selektivität von LRRK2-IN-7 ist mehr als tausendfach höher als bei anderen Kinase-, Ionenkanal- und CYP-Enzymen.

XL01126 ist ein potentes LRRK2 PROTAC (DC50: 14 nM (G2019S LRRK2) und 32 nM (WT LRRK2)) bestehend aus dem VHL Liganden VH 101, Thiol und dem LRRK2 Inhibitor HG-10-102-01.

JH-XII-03-02 ist ein potenter und selektiver LRRK2 PROTAC-Abbau.

CC-3240 (Verbindung 13) ist ein molekularer Klebstoffabbau von CaMKK2 auf Basis von CC-8977, mit dem IC50 von 9 nM.

LRRK2-IN-9 (compound 78) is a LRRK2 inhibitor that can be used in studies related to Parkinson's disease, Alzheimer's disease, and amyotrophic lateral sclerosis [1] .

GNE-9605 ist ein potenter, oral aktiver, selektiver Hemmer der Leucine-rich Repeat Kinase 2 (LRRK2) mit einem IC50-Wert von 18,7 nM.

GNE-7915 ist ein potenter, selektiver und ins Gehirn eindringender Inhibitor von LRRK2 mit einem IC50 von 9 nM.

GNE0877 ist ein hochselektiver, oral aktiver und in das Gehirn eindringender LRRK2-Inhibitor mit einem IC50 von 3 nM und einem Ki von 0,7 nM.