Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(67)
- Ack1(2)
- Axl(6)
- ALK(56)
- BMX Kinase(3)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(10)
- c-FMS(35)
- c-Kit(56)
- c-MET(84)
- c-RET(0)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(235)
- EphB4(1)
- FAK(33)
- FGFR(95)
- FLT3(85)
- HER2(12)
- IGF1R(33)
- Insulin Receptor(44)
- IRAK(28)
- ITK(10)
- Lck(1)
- LRRK2(22)
- PDGFR(104)
- PTKs/RTKs(3)
- Pyk2(6)
- ROR(38)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(32)
- Src(97)
- Tie-2 (4)
- Trk(39)
- VEGFR(181)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(15)
- DYRK(29)
- Ephrin Receptor(12)
- ROS(14)
- RET(29)
- TAM Receptor(29)
Produkte für Tyrosine Kinase
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
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GC41183
α-Carotene
all-trans-α-Carotene
α-Carotin, eine Vorstufe von Vitamin A, wird als antimetastatisches Mittel oder als Adjuvans fÜr Krebsmedikamente verwendet. α-Carotin wird aus gelb-orangen und dunkelgrÜnen GemÜsen isoliert. - GC38006 β-Hydroxyisovalerylshikonin Beta-Hydroxyisovalerylshikonin ist ein aus Lithospermium radix isoliertes Naturprodukt, das als potenter Inhibitor von Proteintyrosinkinasen (PTK) mit IC50-Werten von 0,7 μM bzw. 1 μM für EGFR- bzw. v-Src-Rezeptor wirkt. Beta-Hydroxyisovalerylshikonin ist gegen eine Vielzahl von Tumorzelllinien wirksam und induziert am effizientesten den Zelltod in NCI-H522- und DMS114-Zellen.
- GC41653 (±)16(17)-DiHDPA (±)16(17)-DiHDPA is produced from cytochrome P450 epoxygenase action on docosahexaenoic acid.
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GC41656
(±)2-(14,15-Epoxyeicosatrienoyl) Glycerol
(±)214,15EG
2-Arachidonoyl glycerol (2-AG) is an endogenous central cannabinoid (CB1) receptor agonist that is present at relatively high levels in the central nervous system. -
GC13944
(5Z)-7-Oxozeaenol
FR148083,L-783,279,LL-Z 1640-2
TAK1 mitogen-activated protein kinase kinase kinase (MAPKKK) inhibitor
- GC17800 (E)-FeCP-oxindole VEGFR-2 inhibitor
- GC61807 (E/Z)-AG490 (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) ist eine racemische Verbindung der Isomere (E)-AG490 und (Z)-AG490. (E)-AG490 ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der EGFR, Stat-3 und JAK2/3 hemmt.
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GC25000
(E/Z)-BCI
BCI, NSC 150117
(E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) is an inhibitor of dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) and mitogen-activated protein kinase with EC50 of 13.3 μM and 8.0 μM for DUSP6 and DUSP1 in cells, respectively. (E)-BCI induces apoptosis via generation of reactive oxygen species (ROS) and activation of intrinsic mitochondrial pathway in H1299 lung cancer cells. -
GC63864
(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02)-Hydrochlorid ist ein potenter CDK2-, JAK2- und FLT3-Inhibitor. - GC72195 (Pro3) GIP, human TFA (Pro3) GIP, human TFA is an efficacious, stable and specifichuman GIP receptor (hGIPR)full agonist.
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GC14729
(R)-Crizotinib
PF 2341066
A c-MET and ALK receptor tyrosine kinase inhibitor - GC19012 (R)-GNE-140 (R)-GNE-140 ist ein potenter Inhibitor der Laktatdehydrogenase A (LDHA) mit IC50-Werten von 3 nM und 5 nM fÜr LDHA bzw. LDHB; (R)-GNE-140 ist 18-mal wirksamer als das S-Enantiomer.
- GC13136 (S)-Crizotinib (S)-Crizotinib ist ein potenter und selektiver MTH1 (mutT-Homolog)-Inhibitor mit einem IC50 von 330 nM. (S)-Crizotinib stÖrt die Nukleotidpool-HomÖostase durch MTH1-Hemmung, induziert eine Zunahme von DNA-EinzelstrangbrÜchen, aktiviert die DNA-Reparatur in menschlichen Kolonkarzinomzellen und unterdrÜckt effektiv das Tumorwachstum in Tiermodellen.
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GC63797
(S)-Sunvozertinib
(S)-DZD9008
(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), das S-Enantiomer von Sunvozertinib, zeigt eine inhibitorische AktivitÄt gegen EGFR-Exon-20-NPH- und ASV-Insertionen, EGFR-L858R/T790M-Mutation und Her2-Exon20-YVMA-Insertion (IC50 = 51,2 nM, 51,9 nM). , 1 nM bzw. 21,2 nM). (S)-Sunvozertinib hemmt auch BTK. - GC13344 (Z)-FeCP-oxindole (Z)-FeCP-Oxindol ist ein selektiver Inhibitor des humanen vaskulÄren endothelialen Wachstumsfaktor-Rezeptors 2 (VEGFR2) mit einem IC50-Wert von 200 nM. (Z)-FeCP-Oxindol kann VEGFR1 und PDGFra oder b bei 10 μM signifikant hemmen. (Z)-FeCP-Oxindol hat eine gewisse AntikrebsaktivitÄt und wirkt auf B16-MÄuse-Melanomlinien mit IC50 von weniger als 1 μM.
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GC62291
(Z)-Orantinib
(Z)-SU6668; (Z)-TSU-68
(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und ATP-kompetitiver Inhibitor von Flk-1/KDR, PDGFRβ und FGFR1 mit IC50-Werten von 2,1, 0,008 bzw. 1,2 μM. (Z)-Orantinib ist ein wirksames antiangiogenes und Antitumormittel, das die Regression etablierter Tumore induziert. -
GC12172
1-Naphthyl PP1
1NaphthylPP1, PP1 Analog
1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) ist ein selektiver Inhibitor von Kinasen der src-Familie. 1-Naphthyl PP1 hemmt v-Src und c-Fyn, c-Abl, CDK2 und CAMK II mit IC50-Werten von 1,0, 0,6, 0,6, 18 bzw. 22 μM. - GC34119 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 1-Naphthyl PP1-Hydrochlorid (1-NA-PP 1 -Hydrochlorid) (1-NA-PP 1 -Hydrochlorid) ist ein selektiver Inhibitor von Kinasen der src-Familie. 1-Naphthyl PP1-Hydrochlorid (1-NA-PP 1-Hydrochlorid) hemmt v-Src und c-Fyn, c-Abl, CDK2 und CAMK II mit IC50-Werten von 1,0, 0,6, 0,6, 18 bzw. 22 μM.
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GC11696
1-NM-PP1
PP1 Analog II
1-NM-PP1, ein zellgÄngiges PP1-Analogon, ist ein potenter Kinase-Inhibitor der Src-Familie mit IC50-Werten von 4,3 nM und 3,2 nM fÜr v-Src-as1 bzw. c-Fyn-as1. -
GC42026
1-Palmitoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PC
1-Hexadecanoyl-sn-glycero-3-Phosphatidylcholine, 1-Hexadecanoyl-sn-glycero-3-Phosphocholine, 1-Hexadecanoyl-sn-glycerol-3-Phosphorylcholine, Lyso-PC, 1-Palmitoyl-sn-glycero-3-Phosphocholine, PC(16:0/0:0), 16:0/0:0-PC
1-Palmitoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PC ist ein hÄufig vorkommendes Gonaden-LPC (Lysophosphatidylcholin). - GC35053 123C4 123C4 ist ein potenter, selektiver und kompetitiver Agonist der Rezeptortyrosinkinase EPHA4 mit einem Ki-Wert von 0,65 μM.
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GC46474
18-Deoxyherboxidiene
RQN-18690A
18-Desoxyherboxidien (RQN-18690A) ist ein potenter Angiogenese-Inhibitor. -
GC33087
2,4-Pyrimidinediamine with linker
VEGFR-2-IN-5
2,4-Pyrimidindiamin mit Linker ist ein VEGFR2-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2013055780A1, Seite 69. -
GC33519
2,5-Dihydroxybenzoic acid
Carboxyhydroquinone, 5-Hydroxysalicylic Acid, NSC 27224, NSC 49098, NSC 78825
2,5-DihydroxybenzoesÄure ist ein Derivat von BenzoesÄure und ein starker Inhibitor von Fibroblasten-Wachstumsfaktoren. - GC10408 2-D08 2-D08 ist ein zellgÄngiger, mechanistisch einzigartiger Inhibitor der Protein-SUMOylierung. 2-D08 hemmt auch Axl mit einem IC50 von 0,49 nM.
- GC33319 2-Keto Crizotinib (PF-06260182) 2-Keto Crizotinib (PF-06260182) (PF-06260182) ist ein aktiver Lactam-Metabolit von Crizotinib.
- GC35095 2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium salt 2-Phospho-L-AscorbinsÄure-Trinatriumsalz (2-Phospho-L-AscorbinsÄure-Trinatrium) ist ein lang wirkendes Vitamin-C-Derivat, das die Kollagenbildung und -expression stimulieren kann.
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GC39689
3-Hydroxy Midostaurin
CGP52421
3-Hydroxy-Midostaurin (CGP 52421), ein Metabolit von PKC412, hemmt wirksam die Autophosphorylierung der FMS-Ähnlichen Tyrosinkinase-3 (FLT3) mit IC50-Werten von etwa 132 nM bzw. 9,8 μM in Kulturmedium bzw. Plasma. 3-Hydroxy-Midostaurin ist weniger selektiv, aber zytotoxischer als PKC412. - GC25017 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl is a monomer for polyimide production.
- GC46628 4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline A building block and synthetic intermediate
- GC12818 4-methyl Erlotinib EGFR inhibitor
- GC63805 4SC-203 4SC-203 ist ein potenter Multikinase-Inhibitor mit potenzieller antineoplastischer AktivitÄt. 4SC-203 selektiv FLT3/STK1, mutierte FLT3-Formen und VEGFRs.
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GC11205
5'-Fluoroindirubinoxime
5’-FIO, 5′-Fluoroindirubinoxime
5'-Fluoroindirubinoxim (5’-FIO, Verbindung 13), ein Indirubin-Derivat, ist ein potenter FLT3-Inhibitor mit einem IC50 von 15 nM. -
GC68568
5α-Hydroxycostic acid
5α-Hydroxycostic acid ist ein Abietan-Triterpen, das aus der Kräuterpflanze Laggera alata isoliert wurde. 5α-Hydroxycostic acid hemmt die Angiogenese und unterdrückt die Migration von Brustkrebszellen durch Regulierung des VEGF/VEGFR2- und Ang2/Tie2-Signalwegs.
- GC50157 6bK 6bK ist ein potenter und selektiver Inhibitor des insulinabbauenden Enzyms (IDE) mit einem IC50-Wert von 50 nM.
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GC16853
7,8-Dihydroxyflavone
7,8-DHF
7,8-Dihydroxyflavon ist ein potenter und selektiver TrkB-Agonist, der die physiologischen Wirkungen des aus dem Gehirn stammenden neurotrophen Faktors (BDNF) nachahmt. - GC32992 7-Hydroxy-4-chromone (7-Hydroxychromone) 7-Hydroxychromon ist ein Src-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von <300 μM.
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GC42616
7-oxo Staurosporine
BMY 41950, RK-1409
7-oxo Staurosporine is an antibiotic originally isolated from S.
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GC48840
9-Methoxyellipticine
Methoxy-9-ellipticine, NSC 69187
An alkaloid with anticancer activity -
GC35209
A 419259
RK-20449
A 419259 ist ein Breitband-Pyrrolo-Pyrimidin-Inhibitor, der entwickelt wurde, um die SelektivitÄt gegenÜber der Src-Familie mit IC50 von 9 nM, <3 nM und <3 nM fÜr Src, Lck bzw. Lyn zu verbessern. -
GC17789
A 419259 trihydrochloride
RK-20449
A 419259 Trihydrochlorid ist ein Kinase-Inhibitor der Src-Familie mit IC50-Werten von 9 nM, 3 nM und 3 nM fÜr Src, Lck bzw. Lyn. - GC35213 A-770041 A-770041 ist ein selektiver und oral aktiver Lck-Inhibitor der Src-Familie.
- GC35214 A-9758 A-9758 ist ein RORγ-Ligand und ein potenter, selektiver inverser RORγt-Agonist (IC50=5 nM) und weist eine robuste Wirksamkeit gegen die Freisetzung von IL-17A auf.
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GC10938
AAL-993
VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor VI,ZK 260253
IC50s von 130 nM, 23 nM und 18 nM für VEGFR1, VEGFR2 bzw. VEGFR3. - GC65894 ABN401 ABN401 ist ein hochpotenter und selektiver ATP-kompetitiver c-MET-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 10 nM. ABN401 hat eine zytotoxische AktivitÄt gegen MET-abhÄngige Krebszellen. ABN401 kann die c-MET-Phosphorylierung in Tumorgeweben hemmen. ABN401 kann fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen verwendet werden.
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GC13257
AC480 (BMS-599626)
BMS-599626
AC480 (BMS-599626) (AC480) ist ein selektiver und oral bioverfÜgbarer HER1- und HER2-Inhibitor mit IC50-Werten von 20 bzw. 30 nM. AC480 (BMS-599626) zeigt ~8-mal weniger potent gegenÜber HER4 (IC50=190 nM), >100-mal weniger potent gegenÜber VEGFR2, c-Kit, Lck, MEK. AC480 (BMS-599626) hemmt die Tumorzellproliferation und hat das Potenzial, das Ansprechen des Tumors auf eine Strahlentherapie zu steigern. - GC18167 AC710 AC710 ist ein potenter PDGFR-Inhibitor mit Kds von 0,6, 1,57, 1, 1,3, 1,0 nM fÜr FLT3, CSF1R, KIT, PDGFRα bzw. PDGFRβ.
- GC35225 AC710 Mesylate AC710-Mesylat ist ein potenter PDGFR-Inhibitor mit Kds von 0,6, 1,57, 1, 1,3, 1,0 nM fÜr FLT3, CSF1R, KIT, PDGFRα bzw. PDGFRβ.
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GC68604
Acetyl Gastric Inhibitory Peptide (human) (TFA)
Human N-acetyl GIP TFA
Acetyl Gastric Inhibitory Peptid (human) TFA ist ein fettähnliches Derivat des glukoseabhängigen Insulin-Polypeptids mit verbesserten antihyperglykämischen und insulinotropen Eigenschaften. Acetyl Gastric Inhibitory Peptide (human) TFA kann für die Erforschung von Diabetes, Insulinresistenz und Fettleibigkeit verwendet werden.
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GC30242
Acrizanib
LHA510
Acrizanib (LHA510) ist ein VEGFR-2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 17,4 nM fÜr BaF3-VEGFR-2. -
GC15801
ACTB-1003
ACTB-1003
ACTB-1003 (ACTB-1003) ist ein oraler Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 6, 2 und 4 nM fÜr FGFR1, VEGFR2 und Tie-2. -
GC68623
AD57
AD57 ist ein Mehrfachkinase-Inhibitor mit oralen Aktivitäten, der die Aktivität von RET, BRAF, S6K und Src hemmt, aber die Aktivität von mTOR deutlich schwächt.
- GC32797 AD80 AD80, ein Multikinase-Inhibitor, hemmt RET, RAF, SRC und S6K bei stark reduzierter mTOR-AktivitÄt.
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GC15579
Adaphostin
NSC 680410
Adaphostin (NSC 680410), der Adamantylester von AG957, ist ein potenter p210bcr/abl-Inhibitor (IC50 = 14 μM). Adaphostin induziert Apoptose in humanen T-lymphoblastischen LeukÄmie-Zelllinien (IC50 im Bereich von 17 bis 216 nM). Adaphostin hat eine signifikante und selektive AktivitÄt gegen chronische und akute myeloische LeukÄmiezellen. Adaphostin erhÖhte den Gehalt an reaktiven Sauerstoffspezies (ROS) in CLL-B-Zellen. -
GC68626
Adhesamine
Adhesamine ist ein dumbbell-förmiges Molekül, das den MAPK/FAK-Signalweg aktivieren kann. Adhesamine fördert die Haftung und das Wachstum von Säugetierzellen. Adhesamine beschleunigt die Differenzierung von primären kultivierten Maus-Hippocampus-Neuronen und erhöht deren Überlebensrate.
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GC11892
AEE788 (NVP-AEE788)
NVP-AEE788
AEE788 (NVP-AEE788) ist ein Inhibitor von EGFR und ErbB2 mit IC50-Werten von 2 bzw. 6 nM. -
GC10707
Afatinib dimaleate
Afatinib dimaleate, BIBW 2992, BIBW 2992MA2
An inhibitor of EGFR and ErbB2 - GC60567 Afatinib impurity 11 Afatinib-Verunreinigung 11 ist eine Verunreinigung von Afatinib. Afatinib ist ein irreversibler Inhibitor der EGFR-Familie mit IC50-Werten von 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM und 14 nM fÜr EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M bzw. HER2.
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GC13296
Afatinib(BIBW2992)
Ein selektiver Dualhemmer von EGFR/HER2.
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GC46809
Afatinib-d6
BIBW 2992 D6
Afatinib-d6 (BIBW 2992 D6) ist Deuterium-markiertes Afatinib. Afatinib (BIBW 2992) ist ein irreversibler Inhibitor der EGFR-Familie. -
GC68628
Aflibercept
VEGF Trap; VEGF-TRAPR1R2; VEGF-trapR1
Aflibercept (VEGF Trap) is a soluble decoy VEGFR composed of Ig domains of VEGFR1 and VEGFR2 fused to the Fc domain of human IgG1. Aflibercept inhibits the VEGF signal by blocking pathways regulated by VEGF. Aflibercept can be used in research on age-related macular degeneration (AMD) and cardiovascular diseases.
- GC38645 AG 1295
- GC50013 AG 1478 hydrochloride AG 1478-Hydrochlorid (Tyrphostin AG 1478-Hydrochlorid) ist ein selektiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50 von 3 nM.
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GC17489
AG 494
Tyrphostin AG-494
AG 494 (Tyrphostin AG 494) ist ein potenter und selektiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor (IC50 \u003d 0,7 μM). AG 494 hemmt die Autophosphorylierung von EGFR, ErbB2, HER1-2 und PDGF-R mit IC50-Werten von 1,1, 39, 45 bzw. 6 μM. AG 494 blockiert die Cdk2-Aktivierung und hemmt die EGF-abhängige DNA-Synthese. -
GC11744
AG 555
Tyrphostin AG-555, Tyrphostin B46
AG 555 (Tyrphostin AG 555), ein potentes antiretrovirales Medikament, ist ein potenter und selektiver Inhibitor von EGFR und blockiert die Cdk2-Aktivierung. -
GC12233
AG 556
Tyrphostin 56, Tyrphostin AG-556
AG 556 ist ein hochselektiver EGFR-Inhibitor und blockiert auch LPS-induziertes TNF-α Produktion. -
GC13168
AG 825
Tyrphostin AG825
AG 825 (Tyrphostin AG 825) ist ein selektiver und ATP-kompetitiver ErbB2-Inhibitor, der die Tyrosinphosphorylierung unterdrückt, mit einem IC50 von 0,35 μM. -
GC14494
AG 99
Tyrphostin 46, Tyrphostin AG-99
AG 99 ((E)-Tyrphostin 46) ist ein potenter EGFR-Inhibitor. -
GC13697
AG-1024
AGS 200, Tyrphostin AG1024
AG-1024 (Tyrphostin AG 1024) ist ein reversibler, kompetitiver und selektiver IGF-1R-Inhibitor mit einem IC50 von 7 μM. -
GC16235
AG-1295
NSC 380341,Tyrphostin AG-1295
AG-1295 ist ein selektiver Thrombozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptor (PDGFR)-Tyrosinkinase-Inhibitor. - GC35263 AG-13958 AG-13958 (AG-013958), ein potenter VEGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor, wird zur Behandlung von choroidaler Neovaskularisation im Zusammenhang mit altersbedingter Makuladegeneration (AMD) eingesetzt.
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GC17226
AG-1478
Tyrphostin AG-1478; AG 1478; NSC 693255; AG1478
AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) ist ein selektiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50 von 3 nM. -
GC12864
AG-1557
Tyrphostin AG-1557
AG-1557 ist ein spezifischer und ATP-kompetitiver Inhibitor der Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit einem pIC50-Wert von 8,194. -
GC17647
AG-18
RG50810, RG50858, TX 825, Tyrphostin 23, Tyrphostin AG18
AG-18 (Tyrphostin A23) ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50 und Kiof 35 bzw. 11 μM. -
GC14890
AG-183
Tyrphostin 51
AG-183 ist die Z-Konfiguration von Lanoconazol A51. -
GC11024
AG-213
Tyrphostin AG-213,Tyrphostin 47
inhibitor of epidermal growth factor (EGF) receptor kinase -
GC11712
AG-370
NSC 651712
AG-370, ein Indol-Tyrphostin, ist ein potenter PDGF-induzierter Mitogenese-Inhibitor (IC50 von 20 μM). -
GC13854
AG-490 (Tyrphostin B42)
Tyrphostin AG-490
AG-490 (Tyrphostin B42) (Tyrphostin AG-490 (Tyrphostin B42)) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der EGFR, Stat-3 und JAK2/3 hemmt.
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GC11845
AG-82
NSC 676484,RG-50875,Tyrphostin 25,Tyrphostin AG-82
AG-82 (AG82) ist ein spezifischer Inhibitor der EGFR-Tyrosinkinase. -
GC11737
AG957
NSC 654705,Tyrphostin AG957
AG957 (Tyrphostin AG957; NSC 654705) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor mit Anti-BCR/ABL-Tyrosinkinase-AktivitÄt. AG957 ist ein bcr/abl-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 2,9 μM fÜr p210bcr/abl-Autokinase-AktivitÄt. - GC31371 AGL-2263 AGL-2263 ist ein Insulinrezeptor- und insulinÄhnlicher Wachstumsfaktor (IGF)-Rezeptor-Inhibitor.
- GC16228 AIM-100 An ACK1/TNK2 inhibitor
- GC66451 AKN-028 acetate AKN-028-Acetat, ein neuartiger Tyrosinkinase (TK)-Inhibitor, ist ein potenter, oral aktiver FMS-Ähnlicher Rezeptor-Tyrosinkinase-3 (FLT3)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 6 nM. AKN-028-Acetat hemmt die Autophosphorylierung von FLT3. AKN-028-Acetat induziert eine dosisabhÄngige zytotoxische Reaktion (mittlerer IC50=1⋼ M). AKN-028-Acetat induziert Apoptose durch Aktivierung von Caspase 3. AKN-028-Acetat kann in der Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) verwendet werden.
- GC35280 Alectinib Hydrochloride Alectinib-Hydrochlorid (CH5424802-Hydrochlorid; RO5424802-Hydrochlorid; AF-802-Hydrochlorid) ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer ALK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,9 nM und einem Kd-Wert von 2,4 nM (auf ATP-kompetitive Weise) und hemmt auch ALK F1174L und ALK R1275Q mit IC50s von 1 nM bzw. 3,5 nM. Alectinib zeigt eine effektive Penetration in das Zentralnervensystem (ZNS).
- GC35287 ALK inhibitor 1 ALK-Inhibitor 1 (Verbindung 17) ist ein potenter Pyrimidin-ALK-Inhibitor. ALK-Inhibitor 1 ist ein potenter Inhibitor der Hoden-spezifischen Serin/Threonin-Kinase 2 (TSSK2; IC50=31 nM) und der fokalen AdhÄsionskinase (FAK; IC50=2 nM).
- GC17376 ALK inhibitor 2 An inhibitor of TSSK2
- GC63387 ALK kinase inhibitor-1 ALK-Kinase-Inhibitor-1 ist ein anaplastischer Lymphom-Kinase (ALK)-Inhibitor, der aus dem Patent US20130261106A1 Verbindung I-202 extrahiert wurde.
- GC35289 ALK-IN-5 ALK-IN-5 ist ein potenter, selektiver und in das Gehirn eindringender Inhibitor der anaplastischen Lymphomkinase (ALK) mit einem IC50 von 2,9 nM.
- GC35290 ALK-IN-6 ALK-IN-6 (Verbindung 11) ist ein oral bioverfÜgbarer Inhibitor der anaplastischen Lymphomkinase (ALK) mit IC50-Werten von 71 nM, 18,72 nM und 36,81 nM fÜr ALK wild, ALK F1196M bzw. ALK F1174L.
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GC64398
Almonertinib mesylate
HS-10296 mesylate
Almonertinib (HS-10296)-Mesylat ist ein oral verfÜgbarer, irreversibler EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der dritten Generation mit hoher SelektivitÄt fÜr EGFR-sensibilisierende und T790M-Resistenzmutationen. Almonertinib-Mesylat zeigt eine starke inhibitorische AktivitÄt gegen T790M, T790M/L858R und T790M/Del19 (IC50: 0,37, 0,29 bzw. 0,21 nM) und ist weniger wirksam gegen den Wildtyp (3,39 nM). Almonertinib-Mesylat wird zur Erforschung des nicht-kleinzelligen Lungenkrebses eingesetzt. -
GC32127
Alofanib (RPT835)
RPT835
Alofanib (RPT835) (RPT835) ist ein potenter und selektiver allosterischer Inhibitor des Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptors 2 (FGFR2). -
GC16604
Altiratinib
DCC-2701
Altiratinib (DCC-2701) ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,7, 8, 9,2, 9,3, 0,85, 4,6, 0,83 nM fÜr MET, TIE2, VEGFR2, FLT3, Trk1, Trk2 bzw. Trk3. -
GC11134
ALW-II-41-27
Eph receptor tyrosine kinase inhibitor;
Ein Multi-Kinase-Inhibitor
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GC68647
ALW-II-49-7
ALW-II-49-7 ist ein selektiver EphB2-Inhibitor mit einer EC50 von 40 nM in Zellen.
- GC15655 AMG 337 AMG 337 ist ein potenter, oral aktiver, selektiver MET-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 1, 1, 4,7, 5, 21,5, 1077 und \u003e4000 nM von WT MET, H1094R MET, M1250T MET, HGF-stimuliertem pMET (PC3-Zellen) MET, V1092I MET, Y1230H MET bzw. D1228H MET. AMG 337 hemmt die Phosphorylierung von MET und nachgeschalteten Effektoren in MET-amplifizierten Krebszelllinien, was zu einer Hemmung der MET-abhängigen Zellproliferation und Induktion von Apoptose führt.
- GC14974 AMG 925 AMG 925 ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer FLT3/CDK4-Doppelinhibitor mit IC50-Werten von 2±1 nM bzw. 3±1 nM.
- GC35315 AMG 925 HCl AMG 925 HCl ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer dualer FLT3/CDK4-Inhibitor mit IC50-Werten von 2±1 nM bzw. 3±1 nM.
- GC12600 AMG-208 AMG-208 ist ein oral aktiver dualer selektiver c-Met/RON-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 9 nM fÜr c-Met. AMG-208 ist ein CYP3A4-Inhibitor mit einem IC50 von 32 μM. AMG-208 hat Anti-Krebs-AktivitÄt.
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GC11481
AMG-458
AMG 458; AMG458
AMG-458 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer c-Met-Inhibitor mit Ki-Werten von 1,2 nM und 2,0 nM fÜr humanes bzw. Maus-c-Met. - GC17669 AMG-47A AMG-47a ist ein potenter und oral aktiver Lymphozyten-spezifischer Protein-Tyrosin-Kinase (Lck)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,2 nM.