MAP3K

Selonsertib (GS-4997) (GS-4997), ein oral bioverfÜgbarer, selektiver Apoptosesignal-regulierender Kinase 1 (ASK1)-Inhibitor mit einem pIC50 von 8,3, wurde als experimentelle Behandlung fÜr diabetische Nephropathie und Nierenfibrose bewertet.

NG25 is a potent and cell-permeable inhibitor of transforming growth factor-β-activated kinase 1 (TAK1) and mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 2 (MAP4K2), with IC 50 values of 149nM and 21.7nM, respectively.

TAK1 mitogen-activated protein kinase kinase kinase (MAPKKK) inhibitor

TC ASK 10 (Compound 10) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Hemmer der Apoptosesignal-regulierenden Kinase 1 (ASK1) mit einem IC50 von 14 nM. Die inhibitorischen AktivitÄten von TC ASK 10 gegenÜber anderen reprÄsentativen Gruppen von Kinasen betragen weniger als 50 %, mit Ausnahme von ASK2 (IC50 von 0,51 μM).

A selective inhibitor of ASK1

ASK1-IN-1 ist ein potenter, oral verfÜgbarer und selektiver ATP-kompetitiver Inhibitor der Apoptose-Signal-regulierenden Kinase 1 (ASK1) mit einem IC50 von 2,87 nM.

GNE-3511 ist ein oral aktiver, bioverfÜgbarer und in das Gehirn eindringender Dual-Leucin-Zipper-Kinase (DLK)-Inhibitor mit einem Ki von 0,5 nM.

DLK-IN-1 ist ein selektiver, oral aktiver Inhibitor der dualen Leucin-Zipper-Kinase (DLK, MAP3K12) mit einem Ki von 3 nM.

Takinib (EDHS-206) ist ein oral aktiver und selektiver TAK1-Inhibitor (IC50 = 9,5 nM), mehr als 1,5 log stÄrker als die zweit- und drittplatzierten Ziele, IRAK4 (120 nM) bzw. IRAK1 (390 nM).

Cot-Inhibitor-1 (Verbindung 28) ist ein selektiver Tumorprogressions-Loci-2 (Tpl2)-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 28 nM.

Cot Inhibitor-2 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Cot (Tpl2/MAP3K8)-Inhibitor mit einem IC50 von 1,6 nM. Cot-Inhibitor-2 hemmt die TNF-α-Produktion in LPS-stimuliertem menschlichem Vollblut mit einer IC50 von 0,3 μM.

Phosphokreatin, das hauptsÄchlich in den Skelettmuskeln von Wirbeltieren vorkommt und eine der als Alpha-AminosÄuren und Derivate bekannten organischen Verbindungen ist, ist ein Substrat fÜr die Bestimmung von Kreatinkinase und wird zur Regeneration von ATP wÄhrend der Skelettmuskelkontraktion verwendet.

Compound 43 TAO kinase inhibitor is an ATP-competitive inhibitor of the thousand-and-one amino acid kinases TAOK1 and TAOK2 (IC50s = 11 and 15 nM, respectively).

Tpl2 Kinase Inhibitor(TKI) ist eine zellgängige Naphthyridin-Verbindung. Es wirkt als starker, reversibler und ATP-kompetitiver Hemmstoff der Tpl2-Kinase.

A Tpl2 inhibitor

ASK1-IN-2 ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor der Apoptose-Signal-regulierenden Kinase 1 (ASK1) mit einem IC50 von 32,8 nM.

TAK1-IN-2 ist ein potenter und selektiver TAK1-Inhibitor mit einem IC50> von 2 nM.

SM1-71 (Verbindung 5) ist ein potenter TAK1-Inhibitor mit einem Ki von 160 nM, er kann auch MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A kovalent hemmen /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 und RSK2. SM1-71 kann die Proliferation mehrerer Krebszelllinien hemmen.

PF-05381941 ist ein potenter dualer Inhibitor von TAK1/p38α mit IC50-Werten von 156 bzw. 186 nM.

TAK1-IN-4 (Verbindung 14) is a TAK1 inhibitor.

GNE-8505 ist ein oral verfügbarer Inhibitor der Dual Leucin Zipper Kinase (DLK).

(E/Z)-ASK1-IN-4 is an isomer of ASK1-IN-4.

TAO Kinase-IN-3 is a potent pan- TAOK ( Thousand-And-One Kinase ) inhibitor that specifically binds to and inhibits the kinase activities of TAOK1, TAOK2 and TAOK3 with K d values of <0.17 nM, 0.34 nM, and 0.17 nM, respectively.