MAP4K

NG25 is a potent and cell-permeable inhibitor of transforming growth factor-β-activated kinase 1 (TAK1) and mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 2 (MAP4K2), with IC 50 values of 149nM and 21.7nM, respectively.

GNE-495 ist ein potenter und selektiver MAP4K4-Inhibitor mit einem IC50 von 3,7 nM.

NCB-0846 ist ein oral verfÜgbarer TNIK-Inhibitor mit einem IC50 von 21nM.

CompK (compound K), a potent and selective hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1 or MAP4K1) small molecule inhibitor, significantly improves human T-cell functions, with enhanced T-cell receptor avidity to recognize tumor-associated antigens and tumor cytolytic activity by CD8+ T cells.

PF-06260933 ist ein oral aktiver und hochselektiver Inhibitor von MAP4K4 mit IC50-Werten von 3,7 und 160 nM fÜr Kinase bzw. Zelle.

GNE-220 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von MAP4K4 mit einem IC50 von 7 nM.

GNE 220 (Hydrochlorid) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von MAP4K4 mit einem IC50 von 7 nM.

MAP4K4 (HGK) inhibitor; also inhibits MINK and TNIK

TL4 12 ist ein potenter und selektiver GCK (Keimzentrumskinase)-Inhibitor.

HPK1-IN-3 ist ein potenter und selektiver ATP-kompetitiver hÄmatopoetischer Progenitorkinase 1 (HPK1; MAP4K1)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,25 nM.

HPK1-IN-7 ist ein potenter, oral aktiver HPK1-Inhibitor (hÄmatopoetische VorlÄuferkinase 1, MAP4K1) (IC50=2,6 nM) mit ausgezeichneter Familien- und Kinome-SelektivitÄt. HPK1-IN-7 zeigt SelektivitÄt gegen IRAK4 (59 nM) und GLK (140 nM). HPK1-IN-7 zeigt in Kombination mit Anti-PD1 eine robuste Wirksamkeit gegen das MC38-syngene Tumormodell.

MAP4K4-IN-3 (Verbindung 17) ist ein potenter und selektiver MAP4K4-Inhibitor mit einem IC50 von 14,9 nM im Kinase-Assay, einem IC50 von 470 nM im Zell-Assay.

HPK1-IN-8 ist ein allosterischer, inaktiver, konformationsselektiver Inhibitor von HPK1 in voller LÄnge.

HPK1-IN-4 (Komp. 22) ist ein HPK1 (MAPK41)-Inhibitor (IC50 von 0,061 nM) als prÄklinische Immuntherapie-Tool-Verbindung.

DMX-5804 ist ein potenter, oral aktiver und selektiver MAP4K4-Inhibitor mit einem IC50 von 3 nM, einem pIC50 von 8,55 fÜr humanes MAP4K4, weniger potent auf MINK1/MAP4K6 (pIC50, 8,18) und TNIK/MAP4K7 (pIC50, 7,96). .

KIF18A-IN-1 ist ein Hemmstoff des hämatopoetischen Vorläuferzellkinase 1 HPK1. Weitere Informationen finden Sie im Patentdokument WO2018102366A1 unter Verbindung I-47.

ZYF0033 (HPK1-IN-22, Verbindung ZYF0033) ist ein Inhibitor der hämatopoetischen Vorläuferzellkinase 1 (HPK1), dessen IC50-Wert für die Hemmung der Phosphorylierung von MBP-Protein kleiner als 10 nM ist. ZYF0033 reduziert die Phosphorylierung von SLP76 (Serin 376). ZYF0033 fördert eine anti-tumorale Immunreaktion. ZYF0033 hemmt das Tumorwachstum im Modell des syngenen Mausmodells 4T-1 und führt zu einer erhöhten Infiltration von DC-, NK-Zellen und CD107a+CD8+ T-Zellen in den Tumor, aber zu einer Abnahme der Infiltration von T-Zellen, PD-1+CD8+ T-Zellen, TIM-3+CD8+ T-Zellen und LAG3+CD8+ T-Zellen.

HPK1-IN-32 ist ein wirksamer selektiver HPK1-Inhibitor mit einer IC50 von 65 nM. HPK1-IN-32 kann für die Erforschung von HPK1-bezogenen Krankheiten verwendet werden.

HPK1-IN-26 ist ein HPK1- und GLK-Inhibitor, der aus der patentierten WO2021254118A1-Verbindung 1 extrahiert wird.

HPK1-IN-2 dihydrochloride ist ein potenter und oral aktiver hämatopoetischer Vorläuferkinase-1 (HPK1)-Hemmer (IC50<0,05 µM) mit Antitumoraktivität.

GNE-6893 ist ein potenter und oral aktiver HPK1-Hemmer.

(3S,4R)-GNE-6893 ist ein potenter und oral aktiver HPK1-Hemmer.

HPK1-IN-34 (Verbindung 143) ist ein hämatopoetischer Vorläuferkinase 1 (HPK1)-Inhibitor mit einem IC50 von <100 nM.