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Monocarboxylate Transporters

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Monocarboxylate transporters (MCTs) constitute a family of proton-linked plasma membrane transporters that carry molecules having one carboxylate group (monocarboxylates), such aslactate and pyruvate, across biological membranes. Highly malignant tumors rely heavily on aerobic glycolysis (metabolism of glucose to lactic acid even under ample tissue oxygen; Warburg Effect) and thus need to efflux lactic acid via MCTs to the tumor micro-environment to maintain a robust glycolytic flux and to prevent the tumor from being "pickled to death". The MCTs have been successfully targeted in pre-clinical studies using RNAi and a small-molecule inhibitor alpha-cyano-4-hydroxycinnamic acid (ACCA; CHC) to show that inhibiting lactic acid efflux is a very effective therapeutic strategy against highly glycolytic malignant tumors.

Products Related to Monocarboxylate Transporters(14)

  • GC10680 structure
    GC10680AR-C155858
    CAS: 496791-37-8
    Purity: >98.00%

    AR-C155858 is a potent inhibitor of monocarboxylate transporter 1 (MCT1) with a K i value of 2.3nM, and also inhibits MCT2 with a K i value of >10nM.

  • GC10877 structure
    GC10877α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid (CHC)
    CAS: 28166-41-8
    Purity: >98.00%

    CHC (α-Cyano-4-hydroxycinnamate) ist ein starker und nicht kompetitiver Inhibitor von Monocarboxylat-Transportern (MCTs).

  • GC11010 structure
    GC11010AZD 3965
    CAS: 1448671-31-5
    Purity: >98.00%

    Ki = 1.6 nM für MCT1. AZD 3965 ist ein potenter Inhibitor des Monocarboxylat-Transporters 1(MCT1).

  • GC13691 structure
    GC136917ACC1
    CAS: 50995-74-9
    Purity: >99.50%

    7ACC1 (DEAC; Cumarin D 1421; D 1421) interferiert selektiv mit LaktatflÜssen in der laktatreichen Tumormikroumgebung; hemmt den Laktateinstrom, aber nicht den Ausstrom in Tumorzellen, die MCT1- und MCT4-Transporter exprimieren.

  • GC14642 structure
    GC146427ACC2
    CAS: 1472624-85-3
    Purity: >98.00%

    7ACC2 ist ein potenter Monocarboxylat-Transporter (MCT)-Inhibitor mit einem IC50 von 11 nM zur Hemmung des [14C]-Lactat-Einstroms. 7ACC2 ist auch ein potenter Inhibitor des mitochondrialen Pyruvattransports. 7ACC2 ist ein Antikrebsmittel durch Hemmung des Laktatflusses.

  • GC19488 structure
    GC19488BAY-8002
    CAS: 724440-27-1
    Purity: >98%

    BAY-8002 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver Inhibitor des Monocarboxylat-Transporters 1 (MCT1) mit einem IC50-Wert von 85 nM in den MCT1-exprimierenden DLD-1-Zellen und zeigt eine hervorragende Selektivität gegenüber MCT4. Anti-Tumor-Aktivität.

  • GC39536 structure
    GC39536Syrosingopine
    CAS: 84-36-6
    Purity: >99.00%

    Syrosingopin (Su 3118) ist ein oral aktiver dualer Inhibitor der Laktattransporter (MCT1/MCT4), der in Kombination mit Metformin die Glykolyse reduzieren und eine synthetische LetalitÄt in Krebszellen induzieren kann.

  • GC50163 structure
    GC50163SR 13800
    CAS: 227321-12-2
    Purity: >99.00%

    SR 13800 ist ein potenter Monocarboxylat-Transporter 1 (MCT1)-Inhibitor. SR 13800 hat Anti-Krebs-AktivitÄt.

  • GC50226 structure
    GC50226AR-C 141990 hydrochloride
    CAS: 2250019-94-2
    Purity: >98.00%

    AR-C 141990 Hydrochlorid ist ein potenter Inhibitor von Laktattransportern (Monocarboxylattransportern; MCTs) mit pKi-Werten von 7,6, 6,6 für MCT-1 bzw. MCT-2.

  • GC63062 structure
    GC63062MCT4-IN-1
    CAS: 2445185-57-7
    Purity: >98.00%

    MCT4-IN-1 ist ein oral aktiver und selektiver Monocarboxylattransporter 4 (MCT4/SLC16A3)-Inhibitor mit einem IC50 von 77 nM und einem Ki von 11 nM. MCT4-IN-1 zielt auf die zytosolische DomÄne von MCT4 ab. MCT4-IN-1 fÜhrt zu einer Hemmung des Laktatausflusses und einer Verringerung der zellulÄren LebensfÄhigkeit in MCT4-stark exprimierenden Zellen. MCT4-IN-1 hat das Potenzial fÜr die Erforschung der Hemmung des MCT4-Transporters.

  • GC63496 structure
    GC63496VB124
    CAS: 2230186-18-0
    Purity: >99.00%

    VB124 ist ein oral aktiver, potenter und selektiver MCT4-Inhibitor.

  • GC68713 structure
    GC68713AZD0095
    CAS: 2750001-23-9
    Purity: >99.50%

    AZD0095 is a selective and orally active MCT4 inhibitor (IC50: 1.3 nM). The combination of AZD0095 with Cediranib effectively inhibits tumor growth in NCI-H358 xenografts.

  • GC73305 structure
    GC73305MCT-IN-1
    CAS: 1685273-57-7
    Purity: >98.00%

    MCT-IN-1 (Verbindung 2) ist ein starker Inhibitor des Monocarboxylattransporters (MCT), mit dem IC50 von 9 nM und 14 nM für MCT1 und MCT4.

  • GC79495 structure
    GC79495slCeMM1
    CAS: 949973-22-2
    Purity: >98%

    slCeMM1 is a selective SLC16A3 ( MCT4 ) inhibitor.