Bcr-Abl

BCR-ABL-IN-1 ist ein Inhibitor der BCR-ABL-Tyrosinkinase mit einem pIC50 von 6,46 und kann in der Erforschung der chronischen myeloischen LeukÄmie verwendet werden.

CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004), ein Aminopyrimidin, ist ein Pan-Kinase-Inhibitor. CZC-8004 (CZC-00008004) kann eine Reihe von Tyrosinkinasen binden, einschließlich EGFR und VEGFR2 mit IC50-Werten von 650 bzw. 437 nM.

BCR-ABL-IN-2 ist ein Inhibitor der BCR-ABL1-Tyrosinkinase mit IC50-Werten von 57 nM, 773 nm fÜr ABL1native bzw. ABL1T315I.

Bafetinib ist ein potenter und oral aktiver Lyn/Bcr-Abl-Tyrosinkinase-Inhibitor. Bafetinib verstÄrkt die AktivitÄten mehrerer proapoptotischer Bcl-2-Homologie (BH)3-Only-Proteine (Bim, Bad, Bmf und Bik) und induziert die Apoptose in Ph+-LeukÄmiezellen Über den von der Bcl-2-Familie regulierten intrinsischen Apoptoseweg.

Cenisertib (AS-703569) ist ein ATP-kompetitiver Multi-Kinase-Inhibitor, der die AktivitÄt von Aurora-Kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 und FLT3 blockiert. Cenisertib induziert starke wachstumshemmende Wirkungen, indem es die AktivitÄt mehrerer verschiedener molekularer Ziele in neoplastischen Mastzellen (MC) blockiert. Cenisertib hemmt das Tumorwachstum in Xenograft-Modellen von Pankreas-, Brust-, Dickdarm-, Eierstock- und Lungentumoren und LeukÄmie.

CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; Verbindung 34) ist ein hochpotenter und oral aktiver ABL/c-KIT-Doppelkinase-Inhibitor vom Typ II (IC50s von 46 nM bzw. 75 nM) und es zeigt auch signifikante inhibitorische AktivitÄten gegenÜber BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM) und PDGFRβ (IC50= 80 nM) Kinasen. CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) stoppt das Fortschreiten des Zellzyklus und induziert Apoptose.

CT-721 ist ein potenter und zeitabhÄngiger Bcr-Abl-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 21,3 nM fÜr die Wildtyp-Bcr-Abl-Kinase und besitzt AktivitÄten gegen chronische myeloische LeukÄmie (CML).

Dasatinib (BMS-354825) Hydrochlorid ist ein hochpotenter, ATP-kompetitiver, oral aktiver dualer Src/Bcr-Abl-Inhibitor mit starker Antitumoraktivit&Auml;t. Die Kis sind 16 pM und 30 pM f&Uuml;r Src bzw. Bcr-Abl. Dasatinibhydrochlorid hemmt Bcr-Abl und Src mit IC50-Werten von < 1,0 nM bzw. 0,5 nM. Dasatinibhydrochlorid induziert auch Apoptose und Autophagie.

DPH ist ein starker zellg&Auml;ngiger c-Abl-Aktivator, der eine starke enzymatische und zellul&Auml;re Aktivit&Auml;t bei der Stimulierung der c-Abl-Aktivierung zeigt.

GMB-475 ist ein auf PROTAC basierender Abbauer der BCR-ABL1-Tyrosinkinase, der die BCR-ABL1-abh&Auml;ngige Arzneimittelresistenz &Uuml;berwindet. GMB-475 zielt auf das BCR-ABL1-Protein ab und rekrutiert die E3-Ligase Von Hippel Lindau (VHL), was zur Ubiquitinierung und anschlie&szlig;enden Degradation des onkogenen Fusionsproteins f&Uuml;hrt.

ON 146040 ist ein potenter PI3Kα- und PI3Kδ-Inhibitor (IC50≈14 bzw. 20 nM). ON 146040 hemmt auch Abl1 (IC50 < 150 nM).

Bosutinib-d8 is intended for use as an internal standard for the quantification of bosutinib by GC- or LC-MS.

Ponatinib D8 (AP24534 D8) ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Ponatinib. Ponatinib (AP24534) ist ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM und 5,4 nM f&Uuml;r Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 bzw. Src.

Asciminib (ABL001)-Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver allosterischer BCR-ABL1-Inhibitor, der Ba/F3-Zellen hemmt, die mit einem IC50 von 0,25 nM gewachsen sind.

SNIPER(ABL)-020, Konjugation von Dasatinib (ABL-Inhibitor) an Bestatin (IAP-Ligand) mit einem Linker, induziert die Reduktion des BCR-ABL-Proteins.

Lyn-IN-1 (Bafetinib-Analog) is a dual inhibitor of high activity against Bcr-Abl and Lyn.

Vamotinib (PF-114) is an effective, orally active and selective tyrosine kinase inhibitor. Vamotinib inhibits the autophosphorylation of BCR/ABL and BCR/ABL-T315I. Vamotinib induces apoptosis. Vamotinib shows anti-proliferative and anti-tumor activity. Vamotinib has potential in the study of resistant Philadelphia chromosome-positive (Ph+) leukemia.

HG-7-86-01 (Verbindung 26) ist Typ II Tyrosinkinase-Inhibitor.

PD173952 ist ein Tyrosinkinasen-Inhibitor mit IC50s von 0.3, 1.7 und 6.6 nM gegen Lyn, Abl und Csk.

Risvodetinib (IkT-148009) ist ein oraler, selektiver und hirn-penetranter Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor, der eine Zielwirksamkeit gegen c-Abl1, c-Abl2/Arg mit IC50-Werten von 33 nM, 14 nM zeigt.

SIAIS100 TFA ist ein potenter BCR-ABL PROTAC Abbauer mit einem DC50 Wert von 2,7 nM.

PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (Verbindung PROTAC 1) ist ein PROTAC mit einem 2-Oxoetl-Linker.

BCR-ABL-IN-8 (Verbindung 26f) ist ein BCR-ABL-Inhibitor, der Trimethoxygruppe enthält.

AKE-72 (Verbindung 5) ist ein starker Hemmer von Pan-BCR-ABL.