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TGF-β / Smad Signaling

Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Ziele für  TGF-β / Smad Signaling

Produkte für  TGF-β / Smad Signaling

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC13890 (±)-Palmitoylcarnitine chloride (±)-Palmitoylcarnitinchlorid ist ein von Fettsäuren abgeleitetes mitochondriales Substrat und verringert selektiv das Zellüberleben in Darm- und Prostatakrebszellen, indem es entzündungsfördernde Signalwege, Ca2+-Einstrom und DHT-ähnliche Wirkungen beeinflusst. (±)-Palmitoylcarnitine chloride Chemical Structure
  3. GC10603 (-)-epicatechin gallate (-)-Epicatechingallat (Epicatechingallat) hemmt Cyclooxygenase-1 (COX-1) mit einem IC50 von 7,5 μM. (-)-epicatechin gallate Chemical Structure
  4. GC17242 (-)-epigallocatechin (-)-Epigallocatechin (Epigallocatechin) ist das am hÄufigsten vorkommende Flavonoid in grÜnem Tee, kann an ungefaltete native Polypeptide binden und die Umwandlung in Amyloidfibrillen verhindern. (-)-epigallocatechin Chemical Structure
  5. GC14049 (-)-Epigallocatechin gallate (EGCG)

    Ein Phenol mit vielfältigen biologischen Aktivitäten.

     (-)-Epigallocatechin gallate (EGCG) Chemical Structure
  6. GC14012 (-)-Indolactam V (-)-Indolactam V ist ein PKC-Aktivator mit Kis von 3,36 nM, 1,03 μM fÜr η-CRD2 (PKCη-Ersatzpeptid), γ-CRD2 (PKCγ-Ersatzpeptid) und Kds von 5,5 nM (η-C1B), 7,7 nM (ε-C1B), 8,3 nM (δ-C1B), 18,9 nM (β-C1A-lang), 20,8 nM (α-C1A-lang), 137 nM (β-C1B), 138 nM (γ-C1A) B. 213 nM (γ-C1B), und hat AntitumoraktivitÄt. (-)-Indolactam V Chemical Structure
  7. GC18062 1,2-Dilauroyl-sn-glycerol 1,2-Dilauroyl-sn-glycerol ist ein gesÄttigtes Diacylglycerol und kann eine Rolle bei der Second-Messenger-Signaltransduktion spielen. 1,2-Dilauroyl-sn-glycerol Chemical Structure
  8. GC14134 1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol 1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol ist ein gesÄttigtes Diacylglycerol und ein schwacher Second Messenger fÜr die Aktivierung von PKC. 1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol Chemical Structure
  9. GC13877 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol ist ein kÖrpereigener Metabolit. 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol Chemical Structure
  10. GC12662 1,2-Distearoyl-sn-glycerol 1,2-Distearoyl-sn-glycerol (DSG; 1,2-Dioctadecanoyl-sn-glycerol) fungiert als interner Standard fÜr die Trennung und Identifizierung von molekularen Spezies von 1,2-Diacyl-sn-glycerol (DAG) . 1,2-Distearoyl-sn-glycerol Chemical Structure
  11. GC12172 1-Naphthyl PP1 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) ist ein selektiver Inhibitor von Kinasen der src-Familie. 1-Naphthyl PP1 hemmt v-Src und c-Fyn, c-Abl, CDK2 und CAMK II mit IC50-Werten von 1,0, 0,6, 0,6, 18 bzw. 22 μM. 1-Naphthyl PP1 Chemical Structure
  12. GC41863 10,11-dehydro Curvularin 10,11-Dehydro-Curvularin ist ein weit verbreitetes Pilz-Phytotoxin und ein Antibiotikum. 10,11-dehydro Curvularin Chemical Structure
  13. GN10444 12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate

    Ein PKC-Aktivator

     12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate Chemical Structure
  14. GC13927 A 77-01 A potent ALK5 inhibitor A 77-01 Chemical Structure
  15. GC10166 A 83-01

    Ein TGF-β Typ-I-Rezeptor-Inhibitor

     A 83-01 Chemical Structure
  16. GC35210 A 83-01 sodium salt A potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase A 83-01 sodium salt Chemical Structure
  17. GC60037 A-3 hydrochloride A-3-Hydrochlorid ist ein potenter, zellgÄngiger, reversibler, ATP-kompetitiver, nicht-selektiver Antagonist verschiedener Kinasen. A-3 hydrochloride Chemical Structure
  18. GC15579 Adaphostin Adaphostin (NSC 680410), der Adamantylester von AG957, ist ein potenter p210bcr/abl-Inhibitor (IC50 = 14 μM). Adaphostin induziert Apoptose in humanen T-lymphoblastischen LeukÄmie-Zelllinien (IC50 im Bereich von 17 bis 216 nM). Adaphostin hat eine signifikante und selektive AktivitÄt gegen chronische und akute myeloische LeukÄmiezellen. Adaphostin erhÖhte den Gehalt an reaktiven Sauerstoffspezies (ROS) in CLL-B-Zellen. Adaphostin Chemical Structure
  19. GC16475 Afuresertib Afuresertib (GSK2110183) ist ein oral bioverfÜgbarer, selektiver, ATP-kompetitiver und potenter Pan-Akt-Kinase-Inhibitor mit einem Kis von 0,08/2/2,6 nM fÜr Akt1/Akt2/Akt3. Afuresertib Chemical Structure
  20. GC42747 Afuresertib (hydrochloride) Afuresertib (Hydrochlorid) (GSK 2110183 Hydrochlorid) ist ein oral bioverfügbarer, selektiver, ATP-kompetitiver und potenter Pan-Akt-Kinase-Inhibitor mit Kis von 0,08/2/2,6 nM für Akt1/Akt2/Akt3. Afuresertib (hydrochloride) Chemical Structure
  21. GC65294 ALK2-IN-2 ALK2-IN-2 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Activin-Rezeptor-Ähnlichen Kinase 2 (ALK2) mit einem IC50 von 9 nM und einer Über 700-fachen SelektivitÄt gegenÜber ALK3. ALK2-IN-2 Chemical Structure
  22. GC11050 ALK5 Inhibitor II (hydrochloride) ALK5 inhibitor ALK5 Inhibitor II (hydrochloride) Chemical Structure
  23. GC34300 AR-13324 analog mesylate AR-13324 analog mesylate Chemical Structure
  24. GC19034 AR-13324 mesylate

    AR-13324 is a potent inhibitor of ROCK I and ROCK II that has been shown to induce morphologic changes in cultured human and porcine TM cells at low concentration.

     AR-13324 mesylate Chemical Structure
  25. GC31959 AS2521780 AS2521780 ist ein neuartiger PKCθ-selektiver Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,48 nM. AS2521780 Chemical Structure
  26. GC32703 Asciminib (ABL001) Asciminib (ABL001) (ABL001) ist ein potenter und selektiver allosterischer BCR-ABL1-Inhibitor, der mit einem IC50 von 0,25 nM gewachsene Ba/F3-Zellen hemmt. Asciminib (ABL001) Chemical Structure
  27. GC64462 Asciminib hydrochloride Asciminib (ABL001)-Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver allosterischer BCR-ABL1-Inhibitor, der Ba/F3-Zellen hemmt, die mit einem IC50 von 0,25 nM gewachsen sind. Asciminib hydrochloride Chemical Structure
  28. GN10534 Asiaticoside Asiaticoside Chemical Structure
  29. GC17712 AT13148 AT13148 ist ein oral aktiver und ATP-kompetitiver Multi-AGC-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM und 6 nM/4 nM fÜr Akt1/2/3, p70S6K, PKA, bzw. ROCKI/II. AT13148 Chemical Structure
  30. GC64815 Aurothiomalate sodium Aurothiomalat-Natrium ist ein potenter und selektiver onkogener PKC1-Signalweg-Inhibitor. Aurothiomalate sodium Chemical Structure
  31. GC50589 AZ 12799734 AZ 12799734 ist ein selektiver, oral aktiver TGFBR1-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 47 nM. AZ 12799734 Chemical Structure
  32. GC35442 Azaindole 1 Azaindol 1 (Azaindol 1; TC-S 7001) ist ein oral aktiver und ATP-kompetitiver ROCK-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6 und 1,1 nM fÜr humanes ROCK-1 bzw. ROCK-2. Azaindole 1 Chemical Structure
  33. GC35462 Bafetinib Bafetinib ist ein potenter und oral aktiver Lyn/Bcr-Abl-Tyrosinkinase-Inhibitor. Bafetinib verstÄrkt die AktivitÄten mehrerer proapoptotischer Bcl-2-Homologie (BH)3-Only-Proteine (Bim, Bad, Bmf und Bik) und induziert die Apoptose in Ph+-LeukÄmiezellen Über den von der Bcl-2-Familie regulierten intrinsischen Apoptoseweg. Bafetinib Chemical Structure
  34. GC33343 BCR-ABL-IN-1 BCR-ABL-IN-1 ist ein Inhibitor der BCR-ABL-Tyrosinkinase mit einem pIC50 von 6,46 und kann in der Erforschung der chronischen myeloischen LeukÄmie verwendet werden. BCR-ABL-IN-1 Chemical Structure
  35. GC33368 BCR-ABL-IN-2 BCR-ABL-IN-2 ist ein Inhibitor der BCR-ABL1-Tyrosinkinase mit IC50-Werten von 57 nM, 773 nm fÜr ABL1native bzw. ABL1T315I. BCR-ABL-IN-2 Chemical Structure
  36. GC32868 BDP5290 BDP5290 ist ein potenter Inhibitor sowohl von ROCK als auch von MRCK mit IC50-Werten von 5 nM, 50 nM, 10 nM und 100 nM fÜr ROCK1, ROCK2, MRCKα bzw. MRCKβ. BDP5290 Chemical Structure
  37. GC34493 BIBF0775 BIBF0775 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des transformierenden Wachstumsfaktors β (TGFβ) Typ I (Alk5) mit einem IC50 von 34 nM. BIBF0775 Chemical Structure
  38. GC62868 BIO-013077-01 BIO-013077-01 ist ein Pyrazol-TGF-β-Inhibitor. BIO-013077-01 Chemical Structure
  39. GC12135 Bisindolylmaleimide II Bisindolylmaleimid II ist ein allgemeiner Inhibitor aller PKC-Subtypen. Bisindolylmaleimide II Chemical Structure
  40. GC14716 Bisindolylmaleimide IV Bisindolylmaleimid IV (Arcyriarubin A) ist ein potenter Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor mit IC50s im Bereich von 0,1 bis 0,55 μM. Bisindolylmaleimide IV Chemical Structure
  41. GC17239 Bisindolylmaleimide V Bisindolylmaleimid V ist eine zellgÄngige Negativkontrolle fÜr Proteinkinase-C-Inhibitionsstudien mit einem IC50-Wert Über 100 μM. Bisindolylmaleimid V blockiert die Aktivierung der mitogenstimulierten Proteinkinase p70s6k/p85s6k (S6K) in vivo mit einem IC50 von 8 μM. Bisindolylmaleimide V Chemical Structure
  42. GC13226 Bisindolylmaleimide VIII (acetate) Bisindolylmaleimid VIII (Acetat) (Ro 31-7549 Acetat) ist ein potenter und selektiver Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor mit einem IC50 von 158 nM für PKC aus Rattenhirn. Bisindolylmaleimide VIII (acetate) Chemical Structure
  43. GC18354 Bisindolylmaleimide X (hydrochloride) Bisindolylmaleimid X (Hydrochlorid) (BIM-X-Hydrochlorid) ist ein potenter und selektiver Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor. Bisindolylmaleimide X (hydrochloride) Chemical Structure
  44. GC35530 BJE6-106 BJE6-106 (B106) ist ein potenter, selektiver PKCδ-Inhibitor der 3. Generation mit einem IC50 von 0,05 μM und zielt selektiv auf das klassische PKC-Isozym PKCα (IC50=50 μM). BJE6-106 Chemical Structure
  45. GC50593 BMP signaling agonist sb4 Der BMP-Signaltransduktionsagonist sb4 ist ein potenter Benzoxazol-Bone-morphogenetic-Protein-4-(BMP4-)Signaltransduktionsagonist mit einem EC50-Wert von 74 nM, der die BMP-Signaltransduktion durch Stabilisierung des intrazellulÄren p-SMAD-1/5/9 aktiviert. Der BMP-Signalagonist sb4 aktiviert die BMP4-Zielgene (Inhibitoren der DNA-Bindung,Id1undId3) als kanonische BMP-SignalÜbertragung. BMP signaling agonist sb4 Chemical Structure
  46. GC13343 Bosutinib (SKI-606) Bosutinib (SKI-606) ist ein oraler Src/Abl-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50 von 1,2 nM bzw. 1 nM. Bosutinib (SKI-606) Chemical Structure
  47. GC40080 Bosutinib-d8 Bosutinib-d8 is intended for use as an internal standard for the quantification of bosutinib by GC- or LC-MS. Bosutinib-d8 Chemical Structure
  48. GC17670 Bryostatin 1 Bryostatin 1 ist ein natÜrliches Makrolid, das aus dem Moostierchen Bugula neritina isoliert wurde und ein potenter und fÜr das Zentralnervensystem (ZNS) durchlÄssiger PKC-Modulator ist. Bryostatin 1 Chemical Structure
  49. GC12842 Bryostatin 2 Protein kinase C (PKC) activator Bryostatin 2 Chemical Structure
  50. GC12695 Bryostatin 3 Bryostatin 3, ein makrozyklisches Lacton, ist ein Proteinkinase-C-Aktivator mit einem Ki von 2,75 nM. Bryostatin 3 kann die Hemmung der Zellproliferation durch 12-O-Tetradecanoylphorbol-13-acetat (TPA) blockieren, blockierte jedoch nicht die TPA-verstÄrkte Zell-Substrat-AdhÄsion. Bryostatin 3 Chemical Structure
  51. GC16539 Butaprost Butaprost ist ein selektiver Prostaglandin-E-Rezeptor (EP2)-Agonist mit einem EC50 von 33 nM und einem Ki von 2,4 μM fÜr den murinen EP2-Rezeptor. Butaprost Chemical Structure
  52. GC11605 C-1 C-1 ist ein potenter Proteinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 4 μM, 8 μM, 12 μM und 240 μM fÜr cGMP-abhÄngige Proteinkinase (PKG), cAMP-abhÄngige Proteinkinase (PKA) , Proteinkinase C (PKC) bzw. MLC-Kinase. C-1 wird auch als ROCK-Inhibitor verwendet. C-1 Chemical Structure
  53. GC43105 C8 Ceramide (d18:1.8:0)

    C8 Ceramid (d18:1.8:0) (N-Octanoyl-D-erythro-sphingosin) ist ein zellpermeables Analogon von natürlich vorkommenden Ceramiden.

     C8 Ceramide (d18:1.8:0) Chemical Structure
  54. GC11159 Calphostin C Calphostin C ist ein potenter und spezifischer Inhibitor der Proteinkinase C. Calphostin C Chemical Structure
  55. GC62612 CC-90005 CC-90005 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor der Proteinkinase C-θ (PKC-θ) mit einem IC50 von 8 nM. CC-90005 Chemical Structure
  56. GC38898 CCG-222740 CCG-222740 ist ein oral aktiver und selektiver Rho/Myocardin-related Transcription Factor (MRTF)-Signalweg-Inhibitor. CCG-222740 ist auch ein potenter Inhibitor der Alpha-Aktin-Expression der glatten Muskulatur. CCG-222740 reduziert effektiv Fibrose in der Haut und blockiert Melanom-Metastasen. CCG-222740 Chemical Structure
  57. GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) ist ein ATP-kompetitiver Multi-Kinase-Inhibitor, der die AktivitÄt von Aurora-Kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 und FLT3 blockiert. Cenisertib induziert starke wachstumshemmende Wirkungen, indem es die AktivitÄt mehrerer verschiedener molekularer Ziele in neoplastischen Mastzellen (MC) blockiert. Cenisertib hemmt das Tumorwachstum in Xenograft-Modellen von Pankreas-, Brust-, Dickdarm-, Eierstock- und Lungentumoren und LeukÄmie. Cenisertib Chemical Structure
  58. GC18521 Cercosporin Cercosporin wird von einem Pflanzenpathogen, Cercosporakikuchii, und den Elsinochromen, Pigmenten der Familie der Elsinoe-Pilze, produziert. Cercosporin ist ein starker Photosensibilisator mit einer kurzen AktivierungswellenlÄnge, der sich vor allem fÜr Behandlungen mit oberflÄchlicher photodynamischer Therapie (PDT) eignet, insbesondere wenn es notwendig ist, Perforationen zu vermeiden. Cercosporin enthÄlt die fÜr die PKC-AktivitÄt erforderlichen Perylenchinon-Strukturmerkmale mit einem IC50 von 0,6-1,3 μM. Cercosporin Chemical Structure
  59. GC10687 CGP 53353 CGP 53353 (DAPH-7) ist ein potenter PKC-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,41 mM und 3,8 mM für PKCβII bzw. PKCβI. CGP 53353 Chemical Structure
  60. GC14650 CGP60474 A CDK inhibitor CGP60474 Chemical Structure
  61. GC32250 Chebulinic acid ChebulinsÄure ist ein starker natÜrlicher Inhibitor von M. Chebulinic acid Chemical Structure
  62. GN10463 Chelerythrine Chelerythrine Chemical Structure
  63. GC13065 Chelerythrine Chloride Potent inhibitor of PKC and Bcl-xL Chelerythrine Chloride Chemical Structure
  64. GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155 CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; Verbindung 34) ist ein hochpotenter und oral aktiver ABL/c-KIT-Doppelkinase-Inhibitor vom Typ II (IC50s von 46 nM bzw. 75 nM) und es zeigt auch signifikante inhibitorische AktivitÄten gegenÜber BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM) und PDGFRβ (IC50= 80 nM) Kinasen. CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) stoppt das Fortschreiten des Zellzyklus und induziert Apoptose. CHMFL-ABL/KIT-155 Chemical Structure
  65. GC43286 CMPD101 CMPD101 ist ein potenter, hochselektiver und membrangÄngiger niedermolekularer Inhibitor von GRK2/3 mit IC50 von 18 nM bzw. 5,4 nM. CMPD101 Chemical Structure
  66. GC50704 CRT 0066854 hydrochloride CRT 0066854 Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver atypischer PKCs-Inhibitor. CRT 0066854 hydrochloride Chemical Structure
  67. GC45414 CRT0066854 CRT0066854 ist ein potenter und selektiver atypischer PKC-Isoenzym-Inhibitor. CRT0066854 Chemical Structure
  68. GC35753 CT-721 CT-721 ist ein potenter und zeitabhÄngiger Bcr-Abl-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 21,3 nM fÜr die Wildtyp-Bcr-Abl-Kinase und besitzt AktivitÄten gegen chronische myeloische LeukÄmie (CML). CT-721 Chemical Structure
  69. GC33351 CZC-8004 (CZC-00008004) CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004), ein Aminopyrimidin, ist ein Pan-Kinase-Inhibitor. CZC-8004 (CZC-00008004) kann eine Reihe von Tyrosinkinasen binden, einschließlich EGFR und VEGFR2 mit IC50-Werten von 650 bzw. 437 nM. CZC-8004 (CZC-00008004) Chemical Structure
  70. GC17591 D-erythro-Sphingosine (synthetic) D-erythro-Sphingosin (synthetisch) (Erythrosphingosin) ist ein sehr potenter Aktivator der p32-Kinase mit einem EC50 von 8 μM und hemmt die Proteinkinase C (PKC). D-erythro-Sphingosin (synthetisch) (Erythrosphingosin) ist ebenfalls ein PP2A-Aktivator. D-erythro-Sphingosine (synthetic) Chemical Structure
  71. GN10336 Daphnetin Daphnetin Chemical Structure
  72. GC38186 Daphnoretin Daphnoretin (Dephnoretin), isoliert aus Wikstroemia indica, besitzt antivirale AktivitÄt. Daphnoretin Chemical Structure
  73. GC35812 Dasatinib hydrochloride Dasatinib (BMS-354825) Hydrochlorid ist ein hochpotenter, ATP-kompetitiver, oral aktiver dualer Src/Bcr-Abl-Inhibitor mit starker AntitumoraktivitÄt. Die Kis sind 16 pM und 30 pM fÜr Src bzw. Bcr-Abl. Dasatinibhydrochlorid hemmt Bcr-Abl und Src mit IC50-Werten von < 1,0 nM bzw. 0,5 nM. Dasatinibhydrochlorid induziert auch Apoptose und Autophagie. Dasatinib hydrochloride Chemical Structure
  74. GC15884 Dasatinib Monohydrate Dasatinib (BMS-354825) Monohydrat ist ein hochpotenter, ATP-kompetitiver, oral aktiver dualer Src/Bcr-Abl-Inhibitor mit starker AntitumoraktivitÄt. Die Kis sind 16 pM und 30 pM fÜr Src bzw. Bcr-Abl. Dasatinib-Monohydrat hemmt Bcr-Abl und Src mit IC50-Werten von < 1,0 nM bzw. 0,5 nM. Dasatinib-Monohydrat induziert auch Apoptose und Autophagie. Dasatinib Monohydrate Chemical Structure
  75. GC14007 DCC-2036 (Rebastinib) DCC-2036 (Rebastinib) (DCC-2036) ist ein oral aktiver, nicht ATP-kompetitiver Bcr-Abl-Inhibitor fÜr Abl1WT und Abl1T315I mit IC50-Werten von 0,8 nM bzw. 4 nM. DCC-2036 (Rebastinib) hemmt auch SRC, KDR, FLT3 und Tie-2 und hat eine geringe AktivitÄt gegenÜber c-Kit. DCC-2036 (Rebastinib) Chemical Structure
  76. GC38388 DCPLA-ME DCPLA-ME, die Methylesterform von DCPLA, ist ein potenter PKCε-Aktivator zur Verwendung bei der Behandlung von neurodegenerativen Erkrankungen. DCPLA-ME Chemical Structure
  77. GC31892 Decursin ((+)-Decursin) Decursin ((+)-Decursin) ((+)-Decursin ((+)-Decursin)) ist ein starkes Antitumormittel. Decursin ((+)-Decursin) Chemical Structure
  78. GC38085 Decursinol angelate Decursinol angelate, ein zytotoxischer und Proteinkinase C (PKC)-aktivierender Wirkstoff aus der Wurzel von Angelica gigas, besitzt Antitumor- und entzÜndungshemmende AktivitÄten. Decursinol angelate Chemical Structure
  79. GC16354 Dequalinium Chloride Dequaliniumchlorid ist ein selektiver Blocker von Apamin-empfindlichen K+-KanÄlen. Dequalinium Chloride Chemical Structure
  80. GC38482 Desmethylglycitein Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone), ein Metabolit von Daidzein, der aus Glycine max gewonnen wird, mit antioxidativer und Anti-Krebs-AktivitÄt. Desmethylglycitein bindet in vivo direkt an CDK1 und CDK2, was zur UnterdrÜckung der CDK1- und CDK2-AktivitÄt fÜhrt. Desmethylglycitein ist ein direkter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC)α gegen die durch solares UV (sUV) induzierte Matrix-Matrix-Metalloproteinase 1 (MMP1). Desmethylglycitein bindet an PI3K in ATP-kompetitiver Weise im Zytosol, wo es die AktivitÄt von PI3K und nachgeschalteten Signalkaskaden hemmt, was zur UnterdrÜckung der Adipogenese in 3T3-L1-PrÄadipozyten fÜhrt. Desmethylglycitein Chemical Structure
  81. GC17767 Dihydrosphingosine Dihydrosphingosin ist ein potenter Inhibitor von PKC und Phospholipase A2 (PLA2). Dihydrosphingosine Chemical Structure
  82. GC34060 Disitertide (P144) Disitertid (P144) (P144) ist ein peptidischer Inhibitor des transformierenden Wachstumsfaktors Beta 1 (TGF-β1), der speziell entwickelt wurde, um die Wechselwirkung mit seinem Rezeptor zu blockieren. Disitertid (P144) (P144) ist ebenfalls ein PI3K-Inhibitor und ein Apoptoseinduktor. Disitertide (P144) Chemical Structure
  83. GC68333 Disitertide diammonium Disitertide diammonium Chemical Structure
  84. GC60782 Disitertide TFA Disitertid (P144) TFA ist ein peptidischer Inhibitor des transformierenden Wachstumsfaktors Beta 1 (TGF-β1), der speziell entwickelt wurde, um die Wechselwirkung mit seinem Rezeptor zu blockieren. Disitertid (P144) TFA ist auch ein PI3K-Inhibitor und ein Apoptoseinduktor. Disitertide TFA Chemical Structure
  85. GC14298 DMH-1 DMH-1 ist ein potenter und selektiver BMP-Inhibitor mit IC50-Werten von 27/107,9/<5/47,6 nM fÜr ALK1/ALK2/ALK3/ALK6. DMH-1 Chemical Structure
  86. GC17243 Dorsomorphin (Compound C) Dorsomorphin (Verbindung C) (Verbindung C) ist ein selektiver und ATP-kompetitiver AMPK-Inhibitor (Ki = 109 nM in Abwesenheit von AMP). Dorsomorphin (Verbindung C) (BML-275) hemmt selektiv die BMP-Typ-I-Rezeptoren ALK2, ALK3 und ALK6. Dorsomorphin (Verbindung C) induziert Autophagie. Dorsomorphin (Compound C) Chemical Structure
  87. GC12560 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl

    Dorsomorphin (Compound C) 2HCl (BML-275 Dihydrochlorid; Compound C Dihydrochlorid) ist ein potenter, selektiver und ATP-kompetitiver AMPK-Inhibitor mit einer Ki von 109 nM. Dorsomorphin (Compound C) 2HCl hemmt den BMP-Signalweg durch die Ausrichtung auf die Typ-I-Rezeptoren ALK2, ALK3 und ALK6. Dorsomorphin (Compound C) 2HCl induziert Autophagie.

     Dorsomorphin (Compound C) 2HCl Chemical Structure
  88. GC35897 DPH DPH ist ein starker zellgÄngiger c-Abl-Aktivator, der eine starke enzymatische und zellulÄre AktivitÄt bei der Stimulierung der c-Abl-Aktivierung zeigt. DPH Chemical Structure
  89. GC32914 EMT inhibitor-1 EMT-Inhibitor-1 ist ein Inhibitor von Hippo-, TGF-β- und Wnt-Signalwegen mit AntitumoraktivitÄten. EMT inhibitor-1 Chemical Structure
  90. GC11499 Enzastaurin (LY317615) Enzastaurin (LY317615) (LY317615) ist ein potenter und selektiver PKCβ Inhibitor mit einem IC50 von 6 nM, der eine 6- bis 20-fache SelektivitÄt gegenÜber PKC&7#945 zeigt;, PKC&7#947; und PKCε. Enzastaurin (LY317615) Chemical Structure
  91. GC65329 EW-7195 EW-7195 ist ein potenter und selektiver ALK5 (TGFβR1)-Inhibitor mit einem IC50 von 4,83 nM. EW-7195 hat eine >300-fache SelektivitÄt fÜr ALK5 gegenÜber p38α. EW-7195 hemmt effizient die TGF-β1-induzierte Smad-SignalÜbertragung, den Übergang vom Epithel zum Mesenchym (EMT) und die Metastasierung von Brusttumoren in die Lunge. EW-7195 Chemical Structure
  92. GC13354 EW-7197 EW-7197 (EW-7197) ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Activinrezeptor-Ähnlicher Kinase 5 (ALK5)-Inhibitor mit einem IC50 von 12,9 nM. EW-7197 hemmt auch ALK2 und ALK4 (IC50 von 17,3 nM) bei nanomolaren Konzentrationen. EW-7197 hat eine stark antimetastatische AktivitÄt und eine Antikrebswirkung. EW-7197 Chemical Structure
  93. GC13869 Fasudil Fasudil (HA-1077; AT877) ist ein unspezifischer RhoA/ROCK-Inhibitor und hat auch eine hemmende Wirkung auf Proteinkinasen mit einem Ki von 0,33 μM fÜr ROCK1, IC50s von 0,158 μM und 4,58 μM, 12,30 μM, 1,650 μM fÜr ROCK2 und PKA , PKC bzw. PKG. Fasudil ist auch ein potenter Ca2+-Kanal-Antagonist und Vasodilatator. Fasudil Chemical Structure
  94. GC14289 Fasudil (HA-1077) HCl Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride is a nonspecific RhoA/ROCK inhibitor and also has inhibitory effect on protein kinases, with an Ki of 0.33 μM for ROCK1, IC50s of 0.158 μM and 4.58 μM, 12.30 μ ;M, 1.650 μM fÜr ROCK2 bzw. PKA, PKC, PKG. Fasudil (HA-1077) HCl ist auch ein potenter Ca2+-Kanal-Antagonist und Vasodilatator. Fasudil (HA-1077) HCl Chemical Structure
  95. GC32867 Flumatinib (HHGV678) Flumatinib (HHGV678) (HHGV678) ist ein oral verfÜgbarer, selektiver Inhibitor von Bcr-Abl. Flumatinib (HHGV678) hemmt c-Abl, PDGFRβ und c-Kit mit IC50s von 1,2 nM, 307,6 nM bzw. 665,5 nM. Flumatinib (HHGV678) Chemical Structure
  96. GC13914 Flumatinib mesylate Flumatinib (HHGV678) Mesylat ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor von Bcr-Abl. Flumatinibmesylat hemmt c-Abl, PDGFRβ und c-Kit mit IC50-Werten von 1,2, 307,6 bzw. 665,5 nM. Flumatinibmesylat hemmt die Bcr-Abl-Autophosphorylierung und die Stat5- und Erk1/2-Phosphorylierung. Flumatinibmesylat hemmt das Tumorwachstum im Modell der chronischen myeloischen LeukÄmie. Flumatinib mesylate Chemical Structure
  97. GC12027 FR 236924 FR 236924 (FR236924), ein LinolsÄurederivat, aktiviert selektiv und direkt PKCε. FR 236924 Chemical Structure
  98. GC65539 Fresolimumab Fresolimumab (GC1008) ist ein vollstÄndig humaner monoklonaler AntikÖrper mit hoher AffinitÄt, der die aktive Form von humanem TGFβ1, TGFβ2 und TGFβ3 neutralisiert. Fresolimumab Chemical Structure
  99. GC15431 GF 109203X (Bisindolylmaleimide I) GF 109203X (GF109203X) ist ein hochselektiver, zellgÄngiger und reversibler Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor mit einem Ki von 14 nM. GF 109203X (Bisindolylmaleimide I) Chemical Structure
  100. GC36167 GMB-475 GMB-475 ist ein auf PROTAC basierender Abbauer der BCR-ABL1-Tyrosinkinase, der die BCR-ABL1-abhÄngige Arzneimittelresistenz Überwindet. GMB-475 zielt auf das BCR-ABL1-Protein ab und rekrutiert die E3-Ligase Von Hippel Lindau (VHL), was zur Ubiquitinierung und anschließenden Degradation des onkogenen Fusionsproteins fÜhrt. GMB-475 Chemical Structure
  101. GC10858 GNF 2 GNF 2 ist ein hochselektiver, allosterischer, nicht-ATP-kompetitiver Inhibitor von Bcr-Abl. GNF 2 hemmt die Ba/F3.p210-Proliferation mit einem IC50 von 138 nM. GNF 2 Chemical Structure

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