TGF-β / Smad Signaling
Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).
TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.
Ziele für TGF-β / Smad Signaling
Produkte für TGF-β / Smad Signaling
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
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GC13890
(±)-Palmitoylcarnitine chloride
C16:0 Carnitine, CAR 16:0, DL-Carnitine hexadecanoyl ester, DL-Carnitine palmitoyl ester, Hexadecanoyl-DL-carnitine, DL-Hexadecanoylcarnitine, NSC 628323, DL-Palmitoylcarnitine
(±)-Palmitoylcarnitinchlorid ist ein von Fettsäuren abgeleitetes mitochondriales Substrat und verringert selektiv das Zellüberleben in Darm- und Prostatakrebszellen, indem es entzündungsfördernde Signalwege, Ca2+-Einstrom und DHT-ähnliche Wirkungen beeinflusst. -
GC10603
(-)-epicatechin gallate
ECG
(-)-Epicatechingallat (Epicatechingallat) hemmt Cyclooxygenase-1 (COX-1) mit einem IC50 von 7,5 μM. -
GC17242
(-)-epigallocatechin
(-)EGC, epi-Gallocatechin, NSC 674039
(-)-Epigallocatechin (Epigallocatechin) ist das am hÄufigsten vorkommende Flavonoid in grÜnem Tee, kann an ungefaltete native Polypeptide binden und die Umwandlung in Amyloidfibrillen verhindern. -
GC14049
(-)-Epigallocatechin gallate (EGCG)
EGCG
Ein Phenol mit vielfältigen biologischen Aktivitäten.
- GC14012 (-)-Indolactam V (-)-Indolactam V ist ein PKC-Aktivator mit Kis von 3,36 nM, 1,03 μM fÜr η-CRD2 (PKCη-Ersatzpeptid), γ-CRD2 (PKCγ-Ersatzpeptid) und Kds von 5,5 nM (η-C1B), 7,7 nM (ε-C1B), 8,3 nM (δ-C1B), 18,9 nM (β-C1A-lang), 20,8 nM (α-C1A-lang), 137 nM (β-C1B), 138 nM (γ-C1A) B. 213 nM (γ-C1B), und hat AntitumoraktivitÄt.
- GC70295 (S)-Ro 32-0432 (S)-Ro 32-0432 ist ein potenter, selektiver, ATP-kompetitiver und oral aktiver PKC-Inhibitor.
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GC18062
1,2-Dilauroyl-sn-glycerol
1,2-DLG
1,2-Dilauroyl-sn-glycerol ist ein gesÄttigtes Diacylglycerol und kann eine Rolle bei der Second-Messenger-Signaltransduktion spielen. -
GC14134
1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol
1,2-DMG
1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol ist ein gesÄttigtes Diacylglycerol und ein schwacher Second Messenger fÜr die Aktivierung von PKC. -
GC13877
1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol
1,2-DPG,NSC 269964
1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol ist ein kÖrpereigener Metabolit. -
GC12662
1,2-Distearoyl-sn-glycerol
1,2-Dioctadecanoyl-sn-glycerol,DSG
1,2-Distearoyl-sn-glycerol (DSG; 1,2-Dioctadecanoyl-sn-glycerol) fungiert als interner Standard fÜr die Trennung und Identifizierung von molekularen Spezies von 1,2-Diacyl-sn-glycerol (DAG) . -
GC12172
1-Naphthyl PP1
1NaphthylPP1, PP1 Analog
1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) ist ein selektiver Inhibitor von Kinasen der src-Familie. 1-Naphthyl PP1 hemmt v-Src und c-Fyn, c-Abl, CDK2 und CAMK II mit IC50-Werten von 1,0, 0,6, 0,6, 18 bzw. 22 μM. -
GC41863
10,11-dehydro Curvularin
α,β-dehydro Curvularin
10,11-Dehydro-Curvularin ist ein weit verbreitetes Pilz-Phytotoxin und ein Antibiotikum. -
GN10444
12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate
PMA; TPA; Phorbol myristate acetate
Ein PKC-Aktivator
- GC73085 3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles ist ein Hemmer für das Knochenmorphogenetische Protein 2 (BMP2) mit einem IC50 von 2,2 μM.
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GC13927
A 77-01
A77-01;A-77-01
A potent ALK5 inhibitor -
GC10166
A 83-01
Ein TGF-β Typ-I-Rezeptor-Inhibitor
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GC35210
A 83-01 sodium salt
3-(6-Methylpyridin-2-yl)-N-phenyl-4-(quinolin-4-yl)-1H-pyrazole-1-carbothioamide, sodium salt
A potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase
- GC60037 A-3 hydrochloride A-3-Hydrochlorid ist ein potenter, zellgÄngiger, reversibler, ATP-kompetitiver, nicht-selektiver Antagonist verschiedener Kinasen.
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GC15579
Adaphostin
NSC 680410
Adaphostin (NSC 680410), der Adamantylester von AG957, ist ein potenter p210bcr/abl-Inhibitor (IC50 = 14 μM). Adaphostin induziert Apoptose in humanen T-lymphoblastischen LeukÄmie-Zelllinien (IC50 im Bereich von 17 bis 216 nM). Adaphostin hat eine signifikante und selektive AktivitÄt gegen chronische und akute myeloische LeukÄmiezellen. Adaphostin erhÖhte den Gehalt an reaktiven Sauerstoffspezies (ROS) in CLL-B-Zellen. -
GC16475
Afuresertib
GSK2110183
Afuresertib (GSK2110183) ist ein oral bioverfÜgbarer, selektiver, ATP-kompetitiver und potenter Pan-Akt-Kinase-Inhibitor mit einem Kis von 0,08/2/2,6 nM fÜr Akt1/Akt2/Akt3. -
GC42747
Afuresertib (hydrochloride)
GSK2110183B
Afuresertib (Hydrochlorid) (GSK 2110183 Hydrochlorid) ist ein oral bioverfügbarer, selektiver, ATP-kompetitiver und potenter Pan-Akt-Kinase-Inhibitor mit Kis von 0,08/2/2,6 nM für Akt1/Akt2/Akt3. - GC73739 AKE-72 AKE-72 (Verbindung 5) ist ein starker Hemmer von Pan-BCR-ABL.
- GC65294 ALK2-IN-2 ALK2-IN-2 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Activin-Rezeptor-Ähnlichen Kinase 2 (ALK2) mit einem IC50 von 9 nM und einer Über 700-fachen SelektivitÄt gegenÜber ALK3.
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GC11050
ALK5 Inhibitor II (hydrochloride)
E 616452,RepSox,SJN 2511
ALK5 inhibitor - GC73338 ALK5-IN-34 ALK5-IN-34 ist ein selektiver oral aktiver Wirkstoffrezeptor-like Kinase (ALK)-Hemmer.
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GC68679
Aprinocarsen sodium
ISIS 3521 sodium
Aprinocarsen (ISIS 3521) Natrium ist ein spezifischer Antisense-Oligonukleotid-Inhibitor der Proteinkinase C-alpha (PKC-alpha). Aprinocarsen Natrium ist ein 20-mer Oligonukleotid, das die Zellproliferation und -differenzierung regulieren kann. Aprinocarsen Natrium hemmt das Wachstum von humanen Tumorzelllinien in Nacktmäusen. Aprinocarsen Natrium hat Potenzial als Chemotherapeutikum für menschliche Krebserkrankungen.
- GC34300 AR-13324 analog mesylate
- GC19034 AR-13324 mesylate AR-13324 mesylate ist ein potenter Inhibitor von ROCK I und ROCK II, der gezeigt hat, dass er bei niedriger Konzentration morphologische Veränderungen in kultivierten menschlichen und porcinen TM-Zellen induzieren kann.
- GC31959 AS2521780 AS2521780 ist ein neuartiger PKCθ-selektiver Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,48 nM.
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GC32703
Asciminib (ABL001)
ABL001
Asciminib (ABL001) (ABL001) ist ein potenter und selektiver allosterischer BCR-ABL1-Inhibitor, der mit einem IC50 von 0,25 nM gewachsene Ba/F3-Zellen hemmt. - GC64462 Asciminib hydrochloride Asciminib (ABL001)-Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver allosterischer BCR-ABL1-Inhibitor, der Ba/F3-Zellen hemmt, die mit einem IC50 von 0,25 nM gewachsen sind.
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GN10534
Asiaticoside
Ba 2742, NSC 36002, NSC 166062
- GC17712 AT13148 AT13148 ist ein oral aktiver und ATP-kompetitiver Multi-AGC-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM und 6 nM/4 nM fÜr Akt1/2/3, p70S6K, PKA, bzw. ROCKI/II.
- GC64815 Aurothiomalate sodium Aurothiomalat-Natrium ist ein potenter und selektiver onkogener PKC1-Signalweg-Inhibitor.
- GC50589 AZ 12799734 AZ 12799734 ist ein selektiver, oral aktiver TGFBR1-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 47 nM.
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GC35442
Azaindole 1
ROCK-IN-2 ,TC-S 7001
Azaindol 1 (Azaindol 1; TC-S 7001) ist ein oral aktiver und ATP-kompetitiver ROCK-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6 und 1,1 nM fÜr humanes ROCK-1 bzw. ROCK-2. -
GC35462
Bafetinib
INNO-406
Bafetinib ist ein potenter und oral aktiver Lyn/Bcr-Abl-Tyrosinkinase-Inhibitor. Bafetinib verstÄrkt die AktivitÄten mehrerer proapoptotischer Bcl-2-Homologie (BH)3-Only-Proteine (Bim, Bad, Bmf und Bik) und induziert die Apoptose in Ph+-LeukÄmiezellen Über den von der Bcl-2-Familie regulierten intrinsischen Apoptoseweg. - GC33343 BCR-ABL-IN-1 BCR-ABL-IN-1 ist ein Inhibitor der BCR-ABL-Tyrosinkinase mit einem pIC50 von 6,46 und kann in der Erforschung der chronischen myeloischen LeukÄmie verwendet werden.
- GC33368 BCR-ABL-IN-2 BCR-ABL-IN-2 ist ein Inhibitor der BCR-ABL1-Tyrosinkinase mit IC50-Werten von 57 nM, 773 nm fÜr ABL1native bzw. ABL1T315I.
- GC73614 BCR-ABL-IN-8 BCR-ABL-IN-8 (Verbindung 26f) ist ein BCR-ABL-Inhibitor, der Trimethoxygruppe enthält.
- GC32868 BDP5290 BDP5290 ist ein potenter Inhibitor sowohl von ROCK als auch von MRCK mit IC50-Werten von 5 nM, 50 nM, 10 nM und 100 nM fÜr ROCK1, ROCK2, MRCKα bzw. MRCKβ.
- GC34493 BIBF0775 BIBF0775 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des transformierenden Wachstumsfaktors β (TGFβ) Typ I (Alk5) mit einem IC50 von 34 nM.
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GC74516
Bintrafusp alfa
M7824; MSB0011359C
Bintrafusp alfa (M 7824) ist ein erstklassiges bifunktionelles Fusionsprotein, das aus der extrazellulären Domäne von TGF-βRII besteht, die mit einem humanen IgG1 mAb blockierenden programmierten Zelltod-Liganden fusioniert ist. - GC62868 BIO-013077-01 BIO-013077-01 ist ein Pyrazol-TGF-β-Inhibitor.
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GC12135
Bisindolylmaleimide II
BIM II
Bisindolylmaleimid II ist ein allgemeiner Inhibitor aller PKC-Subtypen. -
GC14716
Bisindolylmaleimide IV
Arcyriarubin A,BIM IV
Bisindolylmaleimid IV (Arcyriarubin A) ist ein potenter Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor mit IC50s im Bereich von 0,1 bis 0,55 μM. -
GC17239
Bisindolylmaleimide V
BIM V, Ro 316045
Bisindolylmaleimid V ist eine zellgÄngige Negativkontrolle fÜr Proteinkinase-C-Inhibitionsstudien mit einem IC50-Wert Über 100 μM. Bisindolylmaleimid V blockiert die Aktivierung der mitogenstimulierten Proteinkinase p70s6k/p85s6k (S6K) in vivo mit einem IC50 von 8 μM. -
GC13226
Bisindolylmaleimide VIII (acetate)
BIM VIII,Ro 31-7549
Bisindolylmaleimid VIII (Acetat) (Ro 31-7549 Acetat) ist ein potenter und selektiver Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor mit einem IC50 von 158 nM für PKC aus Rattenhirn. -
GC18354
Bisindolylmaleimide X (hydrochloride)
BIM X, Ro 31-8425
Bisindolylmaleimid X (Hydrochlorid) (BIM-X-Hydrochlorid) ist ein potenter und selektiver Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor. -
GC35530
BJE6-106
B106
BJE6-106 (B106) ist ein potenter, selektiver PKCδ-Inhibitor der 3. Generation mit einem IC50 von 0,05 μM und zielt selektiv auf das klassische PKC-Isozym PKCα (IC50=50 μM). - GC50593 BMP signaling agonist sb4 Der BMP-Signaltransduktionsagonist sb4 ist ein potenter Benzoxazol-Bone-morphogenetic-Protein-4-(BMP4-)Signaltransduktionsagonist mit einem EC50-Wert von 74 nM, der die BMP-Signaltransduktion durch Stabilisierung des intrazellulÄren p-SMAD-1/5/9 aktiviert. Der BMP-Signalagonist sb4 aktiviert die BMP4-Zielgene (Inhibitoren der DNA-Bindung,Id1undId3) als kanonische BMP-SignalÜbertragung.
- GC73535 BMPR2-IN-1 TFA BMPR2-IN-1 TFA (Verbindung 8a) ist ein BMPR2-Inhibitor mit einem IC50 von 506 nM und einem KD von 83,5 nM.
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GC13343
Bosutinib (SKI-606)
SKI 606
Bosutinib (SKI-606) ist ein oraler Src/Abl-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50 von 1,2 nM bzw. 1 nM. -
GC40080
Bosutinib-d8
SKI-606 D8
Bosutinib-d8 is intended for use as an internal standard for the quantification of bosutinib by GC- or LC-MS. -
GC17670
Bryostatin 1
NSC 339555
Bryostatin 1 ist ein natÜrliches Makrolid, das aus dem Moostierchen Bugula neritina isoliert wurde und ein potenter und fÜr das Zentralnervensystem (ZNS) durchlÄssiger PKC-Modulator ist. - GC12842 Bryostatin 2 Protein kinase C (PKC) activator
- GC12695 Bryostatin 3 Bryostatin 3, ein makrozyklisches Lacton, ist ein Proteinkinase-C-Aktivator mit einem Ki von 2,75 nM. Bryostatin 3 kann die Hemmung der Zellproliferation durch 12-O-Tetradecanoylphorbol-13-acetat (TPA) blockieren, blockierte jedoch nicht die TPA-verstÄrkte Zell-Substrat-AdhÄsion.
- GC72917 BUR1 BUR1 ist ein BMP-Upregulator (EC50: 98 nM) und aktiviert das BMPRII-Signal.
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GC16539
Butaprost
15deoxy16Shydroxy17cyclobutyl PGE1 methyl ester, TR 4979
Butaprost ist ein selektiver Prostaglandin-E-Rezeptor (EP2)-Agonist mit einem EC50 von 33 nM und einem Ki von 2,4 μM fÜr den murinen EP2-Rezeptor. - GC11605 C-1 C-1 ist ein potenter Proteinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 4 μM, 8 μM, 12 μM und 240 μM fÜr cGMP-abhÄngige Proteinkinase (PKG), cAMP-abhÄngige Proteinkinase (PKA) , Proteinkinase C (PKC) bzw. MLC-Kinase. C-1 wird auch als ROCK-Inhibitor verwendet.
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GC43105
C8 Ceramide (d18:1.8:0)
N-octanoyl-D-erythro-Sphingosine
C8 Ceramid (d18:1.8:0) (N-Octanoyl-D-erythro-sphingosin) ist ein zellpermeables Analogon von natürlich vorkommenden Ceramiden.
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GC11159
Calphostin C
Cladochrome E, PKF 115584, UCN 1028C
Calphostin C ist ein potenter und spezifischer Inhibitor der Proteinkinase C. -
GC68833
Carotuximab
TRC105; DE-122
Carotuximab (TRC105) is a monoclonal IgG1 antibody that can block endoglin (CD105) and its downstream Smad signaling pathway. Carotuximab has immunomodulatory and anti-tumor effects.
- GC43184 CAY10622 Two Rho-associated kinases (ROCK), ROCK-I and ROCK-II, act downstream of the G protein Rho to regulate cytoskeletal stability.
- GC62612 CC-90005 CC-90005 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor der Proteinkinase C-θ (PKC-θ) mit einem IC50 von 8 nM.
- GC38898 CCG-222740 CCG-222740 ist ein oral aktiver und selektiver Rho/Myocardin-related Transcription Factor (MRTF)-Signalweg-Inhibitor. CCG-222740 ist auch ein potenter Inhibitor der Alpha-Aktin-Expression der glatten Muskulatur. CCG-222740 reduziert effektiv Fibrose in der Haut und blockiert Melanom-Metastasen.
- GC73183 CDK8-IN-12 CDK8-IN-12 ist ein oral aktiver, potenter CDK8-Hemmer mit einem Ki von 14 nM.
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GC35651
Cenisertib
AS-703569; R-763
Cenisertib (AS-703569) ist ein ATP-kompetitiver Multi-Kinase-Inhibitor, der die AktivitÄt von Aurora-Kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 und FLT3 blockiert. Cenisertib induziert starke wachstumshemmende Wirkungen, indem es die AktivitÄt mehrerer verschiedener molekularer Ziele in neoplastischen Mastzellen (MC) blockiert. Cenisertib hemmt das Tumorwachstum in Xenograft-Modellen von Pankreas-, Brust-, Dickdarm-, Eierstock- und Lungentumoren und LeukÄmie. -
GC18521
Cercosporin
CGP 049090, NSC 153111
Cercosporin wird von einem Pflanzenpathogen, Cercosporakikuchii, und den Elsinochromen, Pigmenten der Familie der Elsinoe-Pilze, produziert. Cercosporin ist ein starker Photosensibilisator mit einer kurzen AktivierungswellenlÄnge, der sich vor allem fÜr Behandlungen mit oberflÄchlicher photodynamischer Therapie (PDT) eignet, insbesondere wenn es notwendig ist, Perforationen zu vermeiden. Cercosporin enthÄlt die fÜr die PKC-AktivitÄt erforderlichen Perylenchinon-Strukturmerkmale mit einem IC50 von 0,6-1,3 μM. -
GC10687
CGP 53353
DAPH-7
CGP 53353 (DAPH-7) ist ein potenter PKC-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,41 mM und 3,8 mM für PKCβII bzw. PKCβI. - GC14650 CGP60474 A CDK inhibitor
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GC32250
Chebulinic acid
Eutannin, NSC 69862
ChebulinsÄure ist ein starker natÜrlicher Inhibitor von M. - GN10463 Chelerythrine
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GC13065
Chelerythrine Chloride
Broussonpapyrine chloride, NSC 646662
Potent inhibitor of PKC and Bcl-xL -
GC35682
CHMFL-ABL/KIT-155
CHMFL-ABL-KIT-155
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; Verbindung 34) ist ein hochpotenter und oral aktiver ABL/c-KIT-Doppelkinase-Inhibitor vom Typ II (IC50s von 46 nM bzw. 75 nM) und es zeigt auch signifikante inhibitorische AktivitÄten gegenÜber BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM) und PDGFRβ (IC50= 80 nM) Kinasen. CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) stoppt das Fortschreiten des Zellzyklus und induziert Apoptose. - GC71281 Chroman 1 dihydrochloride Chroman 1 dihydrochloride ist ein hochpotenter und selektiver ROCK-Hemmer.
- GC70882 Chromenone 1 Chromenone 1 ist ein starker osteogener Knochenmorphogenetischer Proteinpotentator (BMP).
- GC43286 CMPD101 CMPD101 ist ein potenter, hochselektiver und membrangÄngiger niedermolekularer Inhibitor von GRK2/3 mit IC50 von 18 nM bzw. 5,4 nM.
- GC50704 CRT 0066854 hydrochloride CRT 0066854 Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver atypischer PKCs-Inhibitor.
- GC45414 CRT0066854 CRT0066854 ist ein potenter und selektiver atypischer PKC-Isoenzym-Inhibitor.
- GC35753 CT-721 CT-721 ist ein potenter und zeitabhÄngiger Bcr-Abl-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 21,3 nM fÜr die Wildtyp-Bcr-Abl-Kinase und besitzt AktivitÄten gegen chronische myeloische LeukÄmie (CML).
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GC33351
CZC-8004 (CZC-00008004)
Dianilinopyrimidine-01
CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004), ein Aminopyrimidin, ist ein Pan-Kinase-Inhibitor. CZC-8004 (CZC-00008004) kann eine Reihe von Tyrosinkinasen binden, einschließlich EGFR und VEGFR2 mit IC50-Werten von 650 bzw. 437 nM. -
GC17591
D-erythro-Sphingosine (synthetic)
(-)Sphingosine, DerythroSphingosine C18
D-erythro-Sphingosine (synthetic) ist ein sehr potenter Aktivator der p32-Kinase mit einem EC50-Wert von 8μM. - GC72448 Dalutrafusp alfa Dalutrafusp alfa (AGEN-1423; GS-1423) ist ein spezifischer bifunktioneller Antikörper gegen CD73 und TGF-β, der am immunsuppressiven Weg beteiligt ist.
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GN10336
Daphnetin
7,8-Dihydroxycoumarin, NSC 633563
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GC38186
Daphnoretin
NSC 291852
Daphnoretin (Dephnoretin), isoliert aus Wikstroemia indica, besitzt antivirale AktivitÄt. - GC35812 Dasatinib hydrochloride Dasatinib (BMS-354825) Hydrochlorid ist ein hochpotenter, ATP-kompetitiver, oral aktiver dualer Src/Bcr-Abl-Inhibitor mit starker AntitumoraktivitÄt. Die Kis sind 16 pM und 30 pM fÜr Src bzw. Bcr-Abl. Dasatinibhydrochlorid hemmt Bcr-Abl und Src mit IC50-Werten von < 1,0 nM bzw. 0,5 nM. Dasatinibhydrochlorid induziert auch Apoptose und Autophagie.
- GC15884 Dasatinib Monohydrate Dasatinib (BMS-354825) Monohydrat ist ein hochpotenter, ATP-kompetitiver, oral aktiver dualer Src/Bcr-Abl-Inhibitor mit starker AntitumoraktivitÄt. Die Kis sind 16 pM und 30 pM fÜr Src bzw. Bcr-Abl. Dasatinib-Monohydrat hemmt Bcr-Abl und Src mit IC50-Werten von < 1,0 nM bzw. 0,5 nM. Dasatinib-Monohydrat induziert auch Apoptose und Autophagie.
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GC14007
DCC-2036 (Rebastinib)
DCC-2036
DCC-2036 (Rebastinib) (DCC-2036) ist ein oral aktiver, nicht ATP-kompetitiver Bcr-Abl-Inhibitor fÜr Abl1WT und Abl1T315I mit IC50-Werten von 0,8 nM bzw. 4 nM. DCC-2036 (Rebastinib) hemmt auch SRC, KDR, FLT3 und Tie-2 und hat eine geringe AktivitÄt gegenÜber c-Kit. -
GC38388
DCPLA-ME
DCPLA methyl ester
DCPLA-ME, die Methylesterform von DCPLA, ist ein potenter PKCε-Aktivator zur Verwendung bei der Behandlung von neurodegenerativen Erkrankungen. -
GC31892
Decursin ((+)-Decursin)
(+)-Decursin
Decursin ((+)-Decursin) ((+)-Decursin ((+)-Decursin)) ist ein starkes Antitumormittel. - GC38085 Decursinol angelate Decursinol angelate, ein zytotoxischer und Proteinkinase C (PKC)-aktivierender Wirkstoff aus der Wurzel von Angelica gigas, besitzt Antitumor- und entzÜndungshemmende AktivitÄten.
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GC16354
Dequalinium Chloride
NSC 166454
Dequaliniumchlorid ist ein selektiver Blocker von Apamin-empfindlichen K+-KanÄlen. -
GC38482
Desmethylglycitein
6-hydroxy Daidzein, 6,7,4’-THIF
Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone), ein Metabolit von Daidzein, der aus Glycine max gewonnen wird, mit antioxidativer und Anti-Krebs-AktivitÄt. Desmethylglycitein bindet in vivo direkt an CDK1 und CDK2, was zur UnterdrÜckung der CDK1- und CDK2-AktivitÄt fÜhrt. Desmethylglycitein ist ein direkter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC)α gegen die durch solares UV (sUV) induzierte Matrix-Matrix-Metalloproteinase 1 (MMP1). Desmethylglycitein bindet an PI3K in ATP-kompetitiver Weise im Zytosol, wo es die AktivitÄt von PI3K und nachgeschalteten Signalkaskaden hemmt, was zur UnterdrÜckung der Adipogenese in 3T3-L1-PrÄadipozyten fÜhrt. - GC17767 Dihydrosphingosine Dihydrosphingosin ist ein potenter Inhibitor von PKC und Phospholipase A2 (PLA2).
- GC34060 Disitertide (P144) Disitertid (P144) (P144) ist ein peptidischer Inhibitor des transformierenden Wachstumsfaktors Beta 1 (TGF-β1), der speziell entwickelt wurde, um die Wechselwirkung mit seinem Rezeptor zu blockieren. Disitertid (P144) (P144) ist ebenfalls ein PI3K-Inhibitor und ein Apoptoseinduktor.
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GC68333
Disitertide diammonium
P144 diammonium
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GC60782
Disitertide TFA
P144 TFA
Disitertid (P144) TFA ist ein peptidischer Inhibitor des transformierenden Wachstumsfaktors Beta 1 (TGF-β1), der speziell entwickelt wurde, um die Wechselwirkung mit seinem Rezeptor zu blockieren. Disitertid (P144) TFA ist auch ein PI3K-Inhibitor und ein Apoptoseinduktor. - GC72959 DJ4 DJ4 ist ein ATP-kompetitiver Hemmer von ROCK1/2 (IC50-Werte:5 und 50 nM) und MRCKα/β (IC50-Werte:10 und 100 nM).
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GC14298
DMH-1
BMP Inhibitor II, DorsoMorphin Homolog 1, VU036482
DMH-1 ist ein potenter und selektiver BMP-Inhibitor mit IC50-Werten von 27/107,9/<5/47,6 nM fÜr ALK1/ALK2/ALK3/ALK6.