RET

RET (REarranged during Transfection) is a receptor protein tyrosine kinase, which activates multiple signal transduction pathways. RET protein is composed of three domains: an extracellular ligand-binding domain, a transmembrane domain, and a cytoplasmic tyrosine kinase domain. The RET receptor tyrosine kinase (RTK) regulates key aspects of cellular proliferation and survival by regulating the activity of the mitogen- activated protein kinase (MAPK) and PI3K/Akt signaling pathways. RET also interacts directly with other kinases such as the epidermal growth factor receptor (EGFR) and hepatocyte growth factor receptor (MET) and the focal adhesion kinase (FAK). Furthermore, BRAF and p38MAPK are downstream targets of RET. Kinase inhibitors that simultaneously inhibit RET and its downstream targets.

RET tyrosine kinase receptor presents an attractive therapeutic target for the treatment of certain cancer subsets. Deregulated RET activity has been identified as a causative factor in the development, progression and response to therapy of thyroid carcinoma. Elevated RET expression has been associated with the development of endocrine resistance in human breast cancer.

Products Related to RET(32)

GC10035 TG101209
CAS: 936091-14-4
Purity: >99.50%
An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3
GC10111 Regorafenib
CAS: 755037-03-7
Purity: >99.00%
Regorafenib is an orally active multi-kinase inhibitor with IC 50 values of 13/4.2/46, 22, 7, 1.5 and 2.5nM for VEGFR1/2/3, PDGFRβ, Kit, RET and Raf-1, respectively.
GC10914 AST 487
CAS: 630124-46-8
Purity: >99.00%
A multi-kinase inhibitor
GC14292 Apatinib Mesylate
CAS: 811803-05-1
Purity: >98.00%
Apatinib Mesylate blockiert die nachgeschaltete Signaltransduktion des VEGF-Signalwegs und hemmt so die Neovaskularisation.
GC14534 Regorafenib monohydrate
CAS: 1019206-88-2
Purity: >99.50%
A multi-kinase inhibitor
GC14606 Regorafenib hydrochloride
CAS: 835621-07-3
Purity: >99.50%
A multi-kinase inhibitor
GC15454 Lenvatinib (E7080)
CAS: 417716-92-8
Purity: >99.50%
Lenvatinib (E7080) ist ein oraler, multitargeted Tyrosinkinase-Inhibitor, der an VEGF-, FGF- und SCF-Rezeptoren angereift und nachweislich die Überlebensrate von Patienten mit radiojodrefraktärem Schilddrüsenkrebs verbessert.
GC16391 Amuvatinib (MP-470, HPK 56)
CAS: 850879-09-3
Purity: >98.00%
A multi-targeted RTK inhibitor
GC18492 GSK3179106
CAS: 1627856-64-7
Purity: >99.00%
GSK3179106 ist ein oral aktiver und selektiver RET-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,4 nM, 0,2 nM fÜr Human-RET bzw. Ratten-RET.
GC19062 BBT594
CAS: 882405-89-2
Purity: >99.50%
BBT594 ist ein potenter Rezeptor-Tyrosinkinase-RET-Inhibitor, der zur Krebsbehandlung eingesetzt wird.
GC31780 Pralsetinib (Blu667)
CAS: 2097132-94-8
Purity: >98.50%
Pralsetinib (Blu667) (BLU-667) ist ein hochwirksamer, selektiver RET-Hemmer. Pralsetinib (Blu667) (BLU-667) hemmt die Fusion von WT RET, RET-Mutanten V804L, V804M, M918T und CCDC6-RET mit IC50-Werten von 0,4, 0,3, 0,4, 0,4 bzw. 0,4 nM.
GC32797 AD80
CAS: 1384071-99-1
Purity: >99.50%
AD80, ein Multikinase-Inhibitor, hemmt RET, RAF, SRC und S6K bei stark reduzierter mTOR-AktivitÄt.
GC33192 Selpercatinib
CAS: 2152628-33-4
Purity: >98%
A RET kinase inhibitor
GC33362 Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride)
CAS: 1055986-67-8
Purity: >98%
Amuvatinib-Hydrochlorid (MP470-Hydrochlorid) (MP470-Hydrochlorid) ist ein oral bioverfÜgbarer, mehrfach zielgerichteter Tyrosinkinase-Hemmer mit starker AktivitÄt gegen die Mutanten c-Kit, PDGFR⋱, Flt3, c-Met und c-Ret. Amuvatinib-Hydrochlorid (MP470-Hydrochlorid) (MP470-Hydrochlorid) ist auch ein DNA-Reparatur-Suppressor durch UnterdrÜckung des DNA-Reparaturproteins RAD51, wodurch die Reparatur von DNA-SchÄden unterbrochen wird. Antineoplastische AktivitÄt.
GC34159 Ilorasertib (ABT-348)
CAS: 1227939-82-3
Purity: >98%
Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Aurora-Inhibitor mit IC50-Werten von 116, 5, 1 nM fÜr Aurora A, Aurora B bzw. Aurora C. Ilorasertib (ABT-348) ist auch ein starker VEGF- und PDGF-Hemmer. Ilorasertib (ABT-348) hat das Potenzial fÜr die Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) und des myelodysplastischen Syndroms (MDS).
GC34509 BT-13
CAS: 924537-98-4
Purity: >99.50%
BT-13 ist ein potenter und selektiver RET-Agonist, der von einer Gliazelllinie stammt und vom neurotrophen Faktor (GDNF) unabhÄngig von GFLs ist, der das Neuritenwachstum von sensorischen Neuronen in vitro fÖrdert und die experimentelle Neuropathie bei der Ratte dÄmpft.
GC34809 SPP-86
CAS: 1357349-91-7
Purity: >99.50%
SPP-86 ist ein potenter und selektiver zellgÄngiger Inhibitor der RET-Tyrosinkinase mit einem IC50 von 8 nM. SPP-86 hemmt die RET-induzierte Phosphatidylinositid-3-Kinasen (PI3K)/Akt- und MAPK-Signalgebung und hemmt auch die RET-induzierte Östrogenrezeptorα (ERα)-Phosphorylierung in MCF7-Zellen.
GC36438 Lenvatinib mesylate
CAS: 857890-39-2
Purity: >99.00%
Lenvatinib-Mesylat (E7080-Mesylat), ein oraler, multi-targeted Tyrosinkinase-Inhibitor, der VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT und RET hemmt, zeigt starke Antitumor-AktivitÄten.
GC37047 Pz-1
CAS: 1800505-64-9
Purity: >99.00%
Pz-1 ist ein potenter RET- und VEGFR2-Inhibitor mit IC50-Werten von weniger als 1 nM fÜr beide Wildtyp-Kinasen.
GC37933 WHI-P180 hydrochloride
CAS: 153437-55-9
Purity: >98%
WHI-P180 (Janex 3) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor; hemmt RET, KDR und EGFR mit IC50-Werten von 5 nM, 66 nM bzw. 4 μM.
GC38519 Ilorasertib hydrochloride
CAS: 1847485-91-9
Purity: >98.50%
Ilorasertib (ABT-348)-Hydrochlorid ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Aurora-Inhibitor mit IC50-Werten von 116, 5, 1 nM fÜr Aurora A, Aurora B bzw. Aurora C. Ilorasertibhydrochlorid ist auch ein starker VEGF- und PDGF-Hemmer. Ilorasertib-Hydrochlorid hat das Potenzial fÜr die Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) und des myelodysplastischen Syndroms (MDS).
GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide
CAS: 835621-12-0
Purity: >90.00%
An active metabolite of regorafenib
GC60592 APS6-45
CAS: 2188236-41-9
Purity: >99.50%
APS6-45 ist ein oral aktiver tumorkalibrierter Inhibitor (TCI). APS6-45 hemmt die RAS/MAPK-Signalgebung und zeigt AntitumoraktivitÄt.
GC64340 Zeteletinib
CAS: 2216753-97-6
Purity: >98%
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) ist ein oral aktiver, selektiver RET-Kinase-Inhibitor mit nanomolarer Wirksamkeit gegenÜber RET und >300-facher SelektivitÄt gegenÜber VEGFR2. Zeteletinib zeigt hervorragende Wirksamkeit fÜr die Wildtyp-RET, RETV804M/L-Gatekeeper-Mutanten und die hÄufigste onkogene RET-Mutation M918T. Zeteletinib hat eine starke AntitumoraktivitÄt.

Category Product List
Catalog No.	Product Name	CAS No.	Purity
GC10035	TG101209	936091-14-4	>99.50%
GC10035	An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3
GC10111	Regorafenib	755037-03-7	>99.00%
GC10111	Regorafenib is an orally active multi-kinase inhibitor with IC 50 values of 13/4.2/46, 22, 7, 1.5 and 2.5nM for VEGFR1/2/3, PDGFRβ, Kit, RET and Raf-1, respectively.
GC10914	AST 487	630124-46-8	>99.00%
GC10914	A multi-kinase inhibitor
GC14292	Apatinib Mesylate	811803-05-1	>98.00%
GC14292	Apatinib Mesylate blockiert die nachgeschaltete Signaltransduktion des VEGF-Signalwegs und hemmt so die Neovaskularisation.
GC14534	Regorafenib monohydrate	1019206-88-2	>99.50%
GC14534	A multi-kinase inhibitor
GC14606	Regorafenib hydrochloride	835621-07-3	>99.50%
GC14606	A multi-kinase inhibitor
GC15454	Lenvatinib (E7080)	417716-92-8	>99.50%
GC15454	Lenvatinib (E7080) ist ein oraler, multitargeted Tyrosinkinase-Inhibitor, der an VEGF-, FGF- und SCF-Rezeptoren angereift und nachweislich die Überlebensrate von Patienten mit radiojodrefraktärem Schilddrüsenkrebs verbessert.
GC16391	Amuvatinib (MP-470, HPK 56)	850879-09-3	>98.00%
GC16391	A multi-targeted RTK inhibitor
GC18492	GSK3179106	1627856-64-7	>99.00%
GC18492	GSK3179106 ist ein oral aktiver und selektiver RET-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,4 nM, 0,2 nM fÜr Human-RET bzw. Ratten-RET.
GC19062	BBT594	882405-89-2	>99.50%
GC19062	BBT594 ist ein potenter Rezeptor-Tyrosinkinase-RET-Inhibitor, der zur Krebsbehandlung eingesetzt wird.
GC31780	Pralsetinib (Blu667)	2097132-94-8	>98.50%
GC31780	Pralsetinib (Blu667) (BLU-667) ist ein hochwirksamer, selektiver RET-Hemmer. Pralsetinib (Blu667) (BLU-667) hemmt die Fusion von WT RET, RET-Mutanten V804L, V804M, M918T und CCDC6-RET mit IC50-Werten von 0,4, 0,3, 0,4, 0,4 bzw. 0,4 nM.
GC32797	AD80	1384071-99-1	>99.50%
GC32797	AD80, ein Multikinase-Inhibitor, hemmt RET, RAF, SRC und S6K bei stark reduzierter mTOR-AktivitÄt.
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GC33192	A RET kinase inhibitor
GC33362	Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride)	1055986-67-8	>98%
GC33362	Amuvatinib-Hydrochlorid (MP470-Hydrochlorid) (MP470-Hydrochlorid) ist ein oral bioverfÜgbarer, mehrfach zielgerichteter Tyrosinkinase-Hemmer mit starker AktivitÄt gegen die Mutanten c-Kit, PDGFR⋱, Flt3, c-Met und c-Ret. Amuvatinib-Hydrochlorid (MP470-Hydrochlorid) (MP470-Hydrochlorid) ist auch ein DNA-Reparatur-Suppressor durch UnterdrÜckung des DNA-Reparaturproteins RAD51, wodurch die Reparatur von DNA-SchÄden unterbrochen wird. Antineoplastische AktivitÄt.
GC34159	Ilorasertib (ABT-348)	1227939-82-3	>98%
GC34159	Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Aurora-Inhibitor mit IC50-Werten von 116, 5, 1 nM fÜr Aurora A, Aurora B bzw. Aurora C. Ilorasertib (ABT-348) ist auch ein starker VEGF- und PDGF-Hemmer. Ilorasertib (ABT-348) hat das Potenzial fÜr die Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) und des myelodysplastischen Syndroms (MDS).
GC34509	BT-13	924537-98-4	>99.50%
GC34509	BT-13 ist ein potenter und selektiver RET-Agonist, der von einer Gliazelllinie stammt und vom neurotrophen Faktor (GDNF) unabhÄngig von GFLs ist, der das Neuritenwachstum von sensorischen Neuronen in vitro fÖrdert und die experimentelle Neuropathie bei der Ratte dÄmpft.
GC34809	SPP-86	1357349-91-7	>99.50%
GC34809	SPP-86 ist ein potenter und selektiver zellgÄngiger Inhibitor der RET-Tyrosinkinase mit einem IC50 von 8 nM. SPP-86 hemmt die RET-induzierte Phosphatidylinositid-3-Kinasen (PI3K)/Akt- und MAPK-Signalgebung und hemmt auch die RET-induzierte Östrogenrezeptorα (ERα)-Phosphorylierung in MCF7-Zellen.
GC36438	Lenvatinib mesylate	857890-39-2	>99.00%
GC36438	Lenvatinib-Mesylat (E7080-Mesylat), ein oraler, multi-targeted Tyrosinkinase-Inhibitor, der VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT und RET hemmt, zeigt starke Antitumor-AktivitÄten.
GC37047	Pz-1	1800505-64-9	>99.00%
GC37047	Pz-1 ist ein potenter RET- und VEGFR2-Inhibitor mit IC50-Werten von weniger als 1 nM fÜr beide Wildtyp-Kinasen.
GC37933	WHI-P180 hydrochloride	153437-55-9	>98%
GC37933	WHI-P180 (Janex 3) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor; hemmt RET, KDR und EGFR mit IC50-Werten von 5 nM, 66 nM bzw. 4 μM.
GC38519	Ilorasertib hydrochloride	1847485-91-9	>98.50%
GC38519	Ilorasertib (ABT-348)-Hydrochlorid ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Aurora-Inhibitor mit IC50-Werten von 116, 5, 1 nM fÜr Aurora A, Aurora B bzw. Aurora C. Ilorasertibhydrochlorid ist auch ein starker VEGF- und PDGF-Hemmer. Ilorasertib-Hydrochlorid hat das Potenzial fÜr die Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) und des myelodysplastischen Syndroms (MDS).
GC49686	N-desmethyl Regorafenib N-oxide	835621-12-0	>90.00%
GC49686	An active metabolite of regorafenib
GC60592	APS6-45	2188236-41-9	>99.50%
GC60592	APS6-45 ist ein oral aktiver tumorkalibrierter Inhibitor (TCI). APS6-45 hemmt die RAS/MAPK-Signalgebung und zeigt AntitumoraktivitÄt.
GC64340	Zeteletinib	2216753-97-6	>98%
GC64340	Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) ist ein oral aktiver, selektiver RET-Kinase-Inhibitor mit nanomolarer Wirksamkeit gegenÜber RET und >300-facher SelektivitÄt gegenÜber VEGFR2. Zeteletinib zeigt hervorragende Wirksamkeit fÜr die Wildtyp-RET, RETV804M/L-Gatekeeper-Mutanten und die hÄufigste onkogene RET-Mutation M918T. Zeteletinib hat eine starke AntitumoraktivitÄt.