RSK

SL 0101-1 (SL0101), ein aus der tropischen Pflanze F. Refracta isoliertes Kaempferol-Glycosid, ist ein zellgÄngiger, selektiver, reversibler, ATP-kompetitiver p90 Ribosomal S6 Kinase (RSK)-Inhibitor mit einem IC50 von 89 nM. SL 0101-1 (SL0101) ist ein selektiver RSK1/2-Inhibitor mit einem Ki von 1 μM.

BRD 7389 ist ein spezifischer Kinase-Inhibitor der RSK-Familie mit IC50-Werten von 1,5 μM, 2,4 μM und 1,2 μM für RSK1, RSK2 bzw. RSK3.

PF-4708671 ist ein neuartiger zellpermeabler Inhibitor von S6K1, der spezifisch die S6K1-Isoform mit einem Ki-Wert von 20 nM und einem IC50-Wert von 160 nM hemmt.

A potent and orally bioavailable pan-Akt inhibitor

LY2584702 ist ein selektiver ATP-kompetitiver Inhibitor von p70S6K mit einem IC50 von 4 nM. Im S6K1-Enzymassay betrÄgt die IC50 von LY-2584702 2 nM.

AT7867 ist ein potenter ATP-kompetitiver Inhibitor von Akt1/Akt2/Akt3 und p70S6K/PKA mit IC50-Werten von 32 nM/17 nM/47 nM bzw. 85 nM/20 nM.

BIX 02565 ist ein potenter Inhibitor der ribosomalen S6-Kinase 2 (RSK2) mit einem IC50-Wert von 1,1 nM.

BI-D1870 ist ein ATP-kompetitiver, zellgÄngiger und ins Gehirn eindringender Inhibitor von RSK-Isoformen mit IC50-Werten von 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM fÜr RSK1/RSK2/RSK3/RSK4.

An inhibitor of RSK2

APS-2-79 ist ein KSR-abhÄngiger MEK-Antagonist. APS-2-79 hemmt die Bindung von ATPbiotin an KSR2 innerhalb des KSR2-MEK1-Komplexes mit einer IC50 von 120 nM. APS-2-79 macht die Stabilisierung des KSR-inaktiven Zustands antagonisiert die onkogene Ras-MAPK-Signalgebung.

LJH685 ist ein potenter, ATP-kompetitiver und selektiver RSK-Inhibitor, der die biochemischen AktivitÄten von RSK1, 2 und 3 mit IC50-Werten von 6, 5 bzw. 4 nM hemmt.

LJI308 ist ein potenter pan-ribosomaler S6-Kinase (RSK)-Inhibitor mit IC50-Werten von 6 nM, 4 nM und 13 nM fÜr RSK1, RSK2 bzw. RSK3. LJI308 hemmt die Phosphorylierung von RSK (T359/S363) und YB-1 (S102) nach Bestrahlung, Behandlung mit EGF und in Zellen, die eine KRAS-Mutation exprimieren.

Pluripotin ist ein dualer Inhibitor von ERK1 und RasGAP mit KDs von 98 nM bzw. 212 nM. Pluripotin hemmt auch RSK1, RSK2, RSK3 und RSK4 mit IC50-Werten von 0,5, 2,5, 3,3 bzw. 10,0 μM.

AT13148 ist ein oral aktiver und ATP-kompetitiver Multi-AGC-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM und 6 nM/4 nM fÜr Akt1/2/3, p70S6K, PKA, bzw. ROCKI/II.

AD80, ein Multikinase-Inhibitor, hemmt RET, RAF, SRC und S6K bei stark reduzierter mTOR-AktivitÄt.

FMK-MEA ist ein potenter und selektiver Inhibitor der p90-ribosomalen S6-Kinase (RSK).

LY-2584702-Hydrochlorid ist ein selektiver ATP-kompetitiver Inhibitor von p70S6K mit einer IC50 von 4 nM. Im S6K1-Enzymassay betrÄgt die IC50 von LY-2584702 2 nM.

CKI-7 ist ein potenter und ATP-kompetitiver Caseinkinase 1 (CK1)-Inhibitor mit einem IC50 von 6 μM und einem Ki von 8,5 μM. CKI-7 ist ein selektiver Cdc7-Kinase-Inhibitor. CKI-7 hemmt auch SGK, ribosomale S6-Kinase-1 (S6K1) und mitogen- und stressaktivierte Proteinkinase-1 (MSK1). CKI-7 hat eine viel schwÄchere Wirkung auf Caseinkinase II und andere Proteinkinasen.

GSK-25 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer ROCK1-Inhibitor (IC50=7 nM).

M2698 (MSC2363318A) ist ein oral aktiver, ATP-kompetitiver, selektiver p70S6K- und Akt-Doppelinhibitor mit IC50-Werten von 1 nM fÜr p70S6K, Akt1 und Akt3. M2698 kann die Blut-Hirn-Schranke passieren und wirkt gegen Krebs.

Fasudil (HA-1077; AT877) dihydrochloride is a nonspecific RhoA/ROCK inhibitor and also has inhibitory effect on protein kinases, with an Ki of 0.33 μM for ROCK1, IC50s of 0.158 μM and 4.58 μM, 12.30 μ ;M, 1.650 μM fÜr ROCK2 bzw. PKA, PKC, PKG. HA-1077 (Hydrochlorid) ist auch ein potenter Ca2+-Kanalantagonist und Vasodilatator.

LY2584702 (Tosylat) ist ein selektiver ATP-kompetitiver Inhibitor von p70S6K mit einem IC50 von 4 nM. Im S6K1-Enzymassay betrÄgt die IC50 von LY-2584702 2 nM.

S6K-18 ist ein potenter und selektiver p70S6K1-Inhibitor mit einem IC50 von 52 nM.