S1P receptor inhibitor

CYM 50260 ist ein potenter und äußerst selektiver Sphingosin-1-Phosphat-4-Rezeptor (S1P4-R)-Agonist mit einem EC50 von 45 nM.

JTE 013 ist ein potenter und spezifischer S1P2 (Sphingosin-1-Phosphat 2; EDG-5)-Antagonist. JTE 013 hemmt die spezifische Bindung von radioaktiv markiertem S1P an Human- und Ratten-S1P2 mit IC50-Werten von 17 nM bzw. 22 nM.

CS 2100 (Verbindung 10b) ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und S1P3-sparender S1P1-Agonist mit einem EC50-Wert von 4,0 nM für humanes S1P1.

CYM 50358 hydrochloride is a potent and selective sphingosine-1-phosphate receptor 4 (S1P4) antagonist, functioning by blocking the S1P₄ receptor.

S1P1-Agonist III ist ein potenter und oral aktiver S1P1-Agonist mit einem EC50-Wert von 18 nM; keine AktivitÄt auf S1P3.

RP 001-Hydrochlorid ist ein picomolarer kurzwirksamer S1P1 (EDG1)-selektiver Agonist mit einem EC50-Wert von 9 pM.

VPC 23019, ein Arylamid-haltiges Sphingosin-1-phosphat (S1P)-Analogon, ist ein kompetitiver Antagonist an den S1P1- und S1P3-Rezeptoren (pKi = 7,86 bzw. 5,93) und ein Agonist an den S1P4- und S1P5-Rezeptoren (pEC50 = 6,58 und 7.07).

CYM 50308 (ML248) ist ein potenter, selektiver und hochaffiner Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptor 4 (S1P4-R)-Agonist mit einem EC50 von 56 nM.

CYM 5442 Hydrochlorid ist ein potenter, hochselektiver und oral aktiver Sphingosin-1-phosphat (S1P1)-Rezeptoragonist mit einem EC50-Wert von 1,35 nM.

W146 ist ein selektiver Antagonist des Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptors 1 (S1PR1) mit einem EC50-Wert von 398 nM.

N,N-Dimethylsphingosin ist ein potenter Inhibitor von SphK (Sphingosinkinase) als endogener Metabolit von Sphingosin, der in verschiedenen Geweben und Tumorzelllinien produziert wird.

CYM 5541 (ML249) ist ein selektiver und allosterischer S1P3-Rezeptoragonist mit einem EC50 zwischen 72 und 132 nM.

Sphingosine-1-phosphate ist ein metabolisches Produkt von Zellmembran-Sphingolipiden.

TC-SP 14 (Verbindung 14) ist ein oral aktiver und potenter S1P1-Agonist (EC50 = 0,042 μM) mit minimaler AktivitÄt bei S1P3 (EC50 = 3,47 μM).

2-Fluorpalmitinsäure, ein Acyl-CoA-Synthetase-Hemmer, wirkt als Kandidat für ein Anti-Gliom-Mittel. 2-Fluorpalmitinsäure unterdrückt die Lebensfähigkeit und den stammähnlichen Phänotyp von Gliom-Stammzellen (GSCs). 2-Fluorpalmitinsäure hemmt auch die Proliferation und Invasion von Gliomzelllinien.

SEW2871 ist ein oral aktiver, potenter, hochselektiver S1P1-Agonist (Sphingosin-1-Phosphat-Typ-1-Rezeptor) mit einem EC50-Wert von 13,8 nM.

ML-178 (Verbindung 22n) ist ein potenter und selektiver S1P4-R (Sphingosin-1-phosphat4-Rezeptor)-Agonist mit einem EC50 von 46 nM.

ML-031 ist ein potenter und selektiver Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptor-2-Agonist (S1PR2) mit einem IC50- und EC50-Wert von 1,0 und 1,03 μM. ML-031 hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen.

sphingosine-1-phosphate (S1P) receptors agonist

TY 52156 ist ein potenter und selektiver S1P3-Rezeptorantagonist mit einem Ki-Wert von 110 nM.

CYM 5520 ist ein selektiver und allosterischer Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptor-2 (S1PR2)-Agonist mit einem EC50-Wert von 480 nM.

S1P1 antagonist