Vaborbactam (Synonyms: RPX 7009) |
Katalog-Nr.GC19369
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Vaborbactam (RPX7009) ist ein Breitband-β-Lactamase-Hemmer mit besonders starker Wirkung gegen die Enzyme KPC, CTX-M, SHV und CMY.
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Cas No.: 1360457-46-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Vaborbactam (RPX7009) ist ein Breitband-β-Lactamase-Hemmer mit besonders starker Wirkung gegen die Enzyme KPC, CTX-M, SHV und CMY[1]. Vaborbactam ist ein kompetitiver Inhibitor der zyklischen Boronsäure-Pharmakophore β-Lactamase und wird zur Behandlung komplizierter Harnwegsinfektionen verwendet[2]. Vaborbactam bildet eine reversible Koordinationsbindung mit β-Lactamasen und wird von β-Lactamasen nicht hydrolysiert[3]. Vaborbactam kann die Aktivität von -Lactamase gegen Mykobakterium abscessus verstärken[4]. Vaborbactam wird oft in Kombination mit Meropenem angewendet und zeigt in vitro eine hohe Wirksamkeit gegen resistente gramnegative Erreger, besonders gegen Klebsiella pneumoniae, das Klebsiella pneumoniae-Carbapenemase(KPC) produziert. Die MIC50-Werte liegen typischerweise bei ≤ 0.06µg/ml[5].
In vivo wurde Vaborbactam (6.25-100mg/kg) Mäusen intraperitoneal injiziert, um ein 24-stündiges Oberschenkelinfektionsmodell mit Klebsiella pneumoniae KP1094 zu behandeln. Die Kombination mit zwei Meropenem-Therapien(100 und 300mg/kg) führte zu einer dosisabhängigen bakteriziden Wirkung mit einer maximalen bakteriziden Wirkung von 2.50 log KBE(Koloniebildende Einheit)/Oberschenkel[6].
References:
[1] Hamrick J C, Docquier J D, Uehara T, et al. VNRX-5133 (taniborbactam), a broad-spectrum inhibitor of serine-and metallo-β-lactamases, restores activity of cefepime in Enterobacterales and Pseudomonas aeruginosa[J]. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2020, 64(3): 10.1128/aac. 01963-19.
[2] Iqbal Z, Sun J, Yang H, et al. Recent developments to cope the antibacterial resistance via β-lactamase inhibition[J]. Molecules, 2022, 27(12): 3832.
[3] Bookser B C, Reddy K R, Boyer S H, et al. Vaborbactam (in Combination with Meropenem as Vabomere), a Non‐β‐Lactam β‐Lactamase Inhibitor for Treatment of Complicated Urinary Tract Infections and Pyelonephritis[J]. Current Drug Synthesis, 2022: 17-40.
[4] Sanchez L, Bitar M, Herail Q, et al. In vitro and intracellular activity of vaborbactam combined with β-lactams against Mycobacterium abscessus[J]. Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 2024, 79(8): 1914-1918.
[5] Wenzler E, Scoble P J. An appraisal of the pharmacokinetic and pharmacodynamic properties of meropenem-vaborbactam[J]. Infectious Diseases and Therapy, 2020, 9(4): 769-784.
[6] Sabet M, Tarazi Z, Nolan T, et al. Activity of meropenem-vaborbactam in mouse models of infection due to KPC-producing carbapenem-resistant Enterobacteriaceae[J]. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2018, 62(1): 10.1128/aac. 01446-17.
| Tierversuch [1]: | |
Tiermodelle | Weibliche Swiss Webster Mäuse |
Vorbereitungsmethode | Ein 24-Stunden-Oberschenkelinfektionsmodell wurde mit Klebsiella pneumoniae KP1094 etabliert. Nach der Infektion wurden die Mäuse 24 Stunden lang alle 2 Stunden intraperitoneal mit 100 oder 300 mg/kg Meropenem behandelt, entweder allein oder in Kombination mit Vaborbactam in einer Dosierung von 6.25 bis 100 mg/kg alle 2 Stunden. |
Dosierungsform | 6.25 bis 100mg/kg; i.p. |
Anwendungen | Die Zugabe von Vaborbactam zu beiden Meropenem-Therapien führte zu einer dosisabhängigen Abtötung von Bakterien, mit einer maximalen Abtötungsrate von 2.50 log KBE(Koloniebildende Einheit)/Oberschenkel. |
References: | |
| Cas No. | 1360457-46-0 | SDF | |
| Überlieferungen | RPX 7009 | ||
| Canonical SMILES | O=C(O)C[C@@H]1CC[C@H](NC(CC2=CC=CS2)=O)B(O)O1 | ||
| Formula | C12H16BNO5S | M.Wt | 297.14 |
| Löslichkeit | Water : 5.26 mg/mL (17.70 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3654 mL | 16.8271 mL | 33.6542 mL |
| 5 mM | 673.1 μL | 3.3654 mL | 6.7308 mL |
| 10 mM | 336.5 μL | 1.6827 mL | 3.3654 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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