B022
Catalog No.: GC39280Purity:>99.50%
B022 est un inhibiteur très efficace et spécifique de la kinase contenant NF-κB (NIK), sa valeur d'IC50 est 15,1nM.
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Cas No.: 1202764-53-1
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$94.00
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|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $94.00 | In Stock | 1 | |
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Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com
Citations
1 publicationsPublications de chercheurs utilisant ce produitDescription
B022 est un inhibiteur très efficace et spécifique de la kinase contenant NF-κB (NIK), sa valeur d'IC50 est 15,1nM[1]. B022 empêche l'accumulation des graisses, bloque la voie non-classique de NF-κB, diminue la phosphorylation de RelA dans le cytoplasme[2]. B022 est utilisé largement à inhiber la production d'oxyde nitrique, à atténuer les atteintes hépatiques[3].
Le traitement in vitro avec B022 (20μM) pendant 48h a significativement inhibé la translocation nucléaire de RelB et p52 activée par LTα1/β2 dans les cellules SNU-1196[4]. Le traitement avec 10μM de B022 pendant 16h a protégé les cellules INS-1 832/13 contre la mort de cellule causée par H2O2. Cela a renveré l'effet inhibiteur de NIK sur les gènes relatifs à la sécrétion d'insuline, comme Insulin1/2, Pdx-1, et Neurod1[5].
In vivo, B022 a été injecté par voie veineuse de 25µg/kg toutes les 3 heures pendant 9 heures, il a calmé l'inflammation aiguë et les lésions du foie provoquées par CCl4[6]. L'injection intra-péritonéale de 30mg/kg de B022 une fois par jour pendant 10 jours consécutifs améliore les symptômes chez les rats atteints de myasthénie auto-immune, réduit le taux d'anticorps sanguins, corrige les anomalies morphologiques au niveau des jonctions neuromusculaires ainsi que les dépôts de complément[7].
References:
[1] Li Z, Li X, Su M B, et al. Discovery of a potent and selective NF-κB-inducing kinase (NIK) inhibitor that has anti-inflammatory effects in vitro and in vivo[J]. Journal of medicinal chemistry, 2020, 63(8): 4388-4407.
[2] Haselager M V, Eldering E. The therapeutic potential of targeting NIK in B cell malignancies[J]. Frontiers in immunology, 2022, 13: 930986.
[3] Zhang N, Shen S, Yang M, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of a novel NIK inhibitor with anti-inflammatory and hepatoprotective effects for sepsis treatment[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2024, 67(7): 5617-5641.
[4] Xu K, Kessler A, Nichetti F, et al. Lymphotoxin beta‐activated LTBR/NIK/RELB axis drives proliferation in cholangiocarcinoma[J]. Liver international, 2024, 44(11): 2950-2963.
[5] Li X, Wu Y, Song Y, et al. Activation of NF-κB-inducing kinase in islet β cells causes β cell failure and diabetes[J]. Molecular Therapy, 2020, 28(11): 2430-2441.
[6] Ren X, Li X, Jia L, et al. A small‐molecule inhibitor of NF‐κB‐inducing kinase (NIK) protects liver from toxin‐induced inflammation, oxidative stress, and injury[J]. The FASEB Journal, 2017, 31(2): 711-718.
[7] Huang X, Zhang Z, Wang Z, et al. Targeting NF-kappaB-inducing kinase shapes B-cell homeostasis in myasthenia gravis[J]. Journal of Neuroinflammation, 2025, 22(1): 17.
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules INS-1 832/13 |
Méthode de préparation | Les cellules INS-1 832/13 ont été cultivées à 37°C, 5% CO2 dans le milieu RPMI-1640 enrichi à 10% de sérum foetal bovin, avec 50mM de β-mercaptoéthanol. Les cellules INS-1 832/13 ont été traitées avec H2O2 (50μM) en présence de B022 à différentes doses (0, 1, 5, et 10μM) pendant 16h, puis on a mesuré la viabilité de cellule. |
Conditions de réaction | 0, 1, 5, et 10μM; 16h |
Domaines d'application | Le traitement avec B022 protège efficacement ces cellules contre la mort provoquée par le peroxyde d'hydrogène, cet effet est plus fort avec une dose plus élevée. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats Lewis |
Méthode de préparation | Les rats Lewis féminins âgés de 6 à 8 semaines, pesant entre 160 et 180g ont été élevés à température constante (23±2°C), avec un cycle jour/nuit de 12h, nourris et abreuvés à volonté. On a créé un modèle de myasthénie auto-immune expérimentale chez ces animaux grâce au peptide AChR97-116 de rat (DGDFAIVKFTKVLLDYTGHI). Les rates ont été immunisées par injection sous-cutanée au niveau de la queue, puis rappelées au jour 30. Après la deuxième injection, les scores cliniques ont été évalués quotidiennement, puis les rats atteints continus d'EAMG avec des scores cliniques de 1 à 1,5 ont été sélectionnés pour les expériences thérapeutiques. Le groupe traité a reçu B022 à 30mg/kg par injection intra-péritonéale tous les jours pendant 10 jours. Le groupe témoin n'a reçu que le solvant seul. |
Forme de dosage | 30mg/kg/jour pendant 10 jours; i.p. |
Domaines d'application | Le traitement avec B022 a atténué les symptômes cliniques des rats atteints d'EAMG, a montré les effets protecteurs sur ce modèle de rats. |
References: | |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
1202764-53-1
SMILES
CC(C1=NC=CS1)(C#CC2=CC3=C(CCN3C4=NC(N)=NC=C4Cl)C=C2)O
Formule moléculaire
C19H16ClN5OS
Masse moléculaire
397.88
Solubilité
DMSO: 250 mg/mL (628.33 mM)
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
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