B022 |
Catalog No.GC39280
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B022 est un inhibiteur très efficace et spécifique de la kinase contenant NF-κB (NIK), sa valeur d'IC50 est 15,1nM.
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Cas No.: 1202764-53-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
B022 est un inhibiteur très efficace et spécifique de la kinase contenant NF-κB (NIK), sa valeur d'IC50 est 15,1nM[1]. B022 empêche l'accumulation des graisses, bloque la voie non-classique de NF-κB, diminue la phosphorylation de RelA dans le cytoplasme[2]. B022 est utilisé largement à inhiber la production d'oxyde nitrique, à atténuer les atteintes hépatiques[3].
Le traitement in vitro avec B022 (20μM) pendant 48h a significativement inhibé la translocation nucléaire de RelB et p52 activée par LTα1/β2 dans les cellules SNU-1196[4]. Le traitement avec 10μM de B022 pendant 16h a protégé les cellules INS-1 832/13 contre la mort de cellule causée par H2O2. Cela a renveré l'effet inhibiteur de NIK sur les gènes relatifs à la sécrétion d'insuline, comme Insulin1/2, Pdx-1, et Neurod1[5].
In vivo, B022 a été injecté par voie veineuse de 25µg/kg toutes les 3 heures pendant 9 heures, il a calmé l'inflammation aiguë et les lésions du foie provoquées par CCl4[6]. L'injection intra-péritonéale de 30mg/kg de B022 une fois par jour pendant 10 jours consécutifs améliore les symptômes chez les rats atteints de myasthénie auto-immune, réduit le taux d'anticorps sanguins, corrige les anomalies morphologiques au niveau des jonctions neuromusculaires ainsi que les dépôts de complément[7].
References:
[1] Li Z, Li X, Su M B, et al. Discovery of a potent and selective NF-κB-inducing kinase (NIK) inhibitor that has anti-inflammatory effects in vitro and in vivo[J]. Journal of medicinal chemistry, 2020, 63(8): 4388-4407.
[2] Haselager M V, Eldering E. The therapeutic potential of targeting NIK in B cell malignancies[J]. Frontiers in immunology, 2022, 13: 930986.
[3] Zhang N, Shen S, Yang M, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of a novel NIK inhibitor with anti-inflammatory and hepatoprotective effects for sepsis treatment[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2024, 67(7): 5617-5641.
[4] Xu K, Kessler A, Nichetti F, et al. Lymphotoxin beta‐activated LTBR/NIK/RELB axis drives proliferation in cholangiocarcinoma[J]. Liver international, 2024, 44(11): 2950-2963.
[5] Li X, Wu Y, Song Y, et al. Activation of NF-κB-inducing kinase in islet β cells causes β cell failure and diabetes[J]. Molecular Therapy, 2020, 28(11): 2430-2441.
[6] Ren X, Li X, Jia L, et al. A small‐molecule inhibitor of NF‐κB‐inducing kinase (NIK) protects liver from toxin‐induced inflammation, oxidative stress, and injury[J]. The FASEB Journal, 2017, 31(2): 711-718.
[7] Huang X, Zhang Z, Wang Z, et al. Targeting NF-kappaB-inducing kinase shapes B-cell homeostasis in myasthenia gravis[J]. Journal of Neuroinflammation, 2025, 22(1): 17.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules INS-1 832/13 |
Méthode de préparation | Les cellules INS-1 832/13 ont été cultivées à 37°C, 5% CO2 dans le milieu RPMI-1640 enrichi à 10% de sérum foetal bovin, avec 50mM de β-mercaptoéthanol. Les cellules INS-1 832/13 ont été traitées avec H2O2 (50μM) en présence de B022 à différentes doses (0, 1, 5, et 10μM) pendant 16h, puis on a mesuré la viabilité de cellule. |
Conditions de réaction | 0, 1, 5, et 10μM; 16h |
Domaines d'application | Le traitement avec B022 protège efficacement ces cellules contre la mort provoquée par le peroxyde d'hydrogène, cet effet est plus fort avec une dose plus élevée. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats Lewis |
Méthode de préparation | Les rats Lewis féminins âgés de 6 à 8 semaines, pesant entre 160 et 180g ont été élevés à température constante (23±2°C), avec un cycle jour/nuit de 12h, nourris et abreuvés à volonté. On a créé un modèle de myasthénie auto-immune expérimentale chez ces animaux grâce au peptide AChR97-116 de rat (DGDFAIVKFTKVLLDYTGHI). Les rates ont été immunisées par injection sous-cutanée au niveau de la queue, puis rappelées au jour 30. Après la deuxième injection, les scores cliniques ont été évalués quotidiennement, puis les rats atteints continus d'EAMG avec des scores cliniques de 1 à 1,5 ont été sélectionnés pour les expériences thérapeutiques. Le groupe traité a reçu B022 à 30mg/kg par injection intra-péritonéale tous les jours pendant 10 jours. Le groupe témoin n'a reçu que le solvant seul. |
Forme de dosage | 30mg/kg/jour pendant 10 jours; i.p. |
Domaines d'application | Le traitement avec B022 a atténué les symptômes cliniques des rats atteints d'EAMG, a montré les effets protecteurs sur ce modèle de rats. |
References: | |
| Cas No. | 1202764-53-1 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC(C1=NC=CS1)(C#CC2=CC3=C(CCN3C4=NC(N)=NC=C4Cl)C=C2)O | ||
| Formula | C19H16ClN5OS | M.Wt | 397.88 |
| Solubility | DMSO: 250 mg/mL (628.33 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5133 mL | 12.5666 mL | 25.1332 mL |
| 5 mM | 502.7 μL | 2.5133 mL | 5.0266 mL |
| 10 mM | 251.3 μL | 1.2567 mL | 2.5133 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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