BGJ398 (Infigratinib)
Catalog No.: GC10055Purity:>99.50%Synonyms: Infigratinib, NVP-BGJ398
BGJ398 (Infigratinib) est un inhibiteur oral et compétitif d' ATP des tyrosines kinases de FGFR pan-spécifique (FGFR1: IC50 = 0,9nM; FGFR2: IC50 = 1,4nM; FGFR3: IC50 = 1nM; FGFR4: IC50 = 60nM).
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Cas No.: 872511-34-7
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
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| 10mM (in 1mL DMSO) | $40.00 | In Stock | 1 | |
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Citations
1 publicationsPublications de chercheurs utilisant ce produitDescription
BGJ398 (Infigratinib) est un inhibiteur oral et compétitif d' ATP des tyrosines kinases de FGFR pan-spécifique (FGFR1: IC50 = 0,9nM; FGFR2: IC50 = 1,4nM; FGFR3: IC50 = 1nM; FGFR4: IC50 = 60nM)[1]. BGJ398 cible les récepteurs du facteur de croissance des fibroblastes FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, bloquant ainsi la transduction du signal médiée par ces récepteurs et inhibant la prolifération des cellules tumorales dépendante de FGFR ainsi que l'angiogenèse [2-3]. BGJ398 est principalement utilisé pour traiter le nanisme chez l'enfant [4].
Dans les cellules SKOV3ip1, le taux de survie des cellules en culture sphéroïde a été significativement réduit après un traitement à BGJ398 (0.3125-5µM; 72h) [5]. Dans les cellules UMUC-14, la combinaison de paclitaxel et de BGJ398 (0-10µM; 72h)peut produire un effet synergique en favorisant l'apoptose cellulaire [6].
Dans un modèle murin de xénogreffe de cellules TMK-1, le traitement par BGJ398 (10mg/kg; po; 20j) a significativement inhibé la croissance tumorale [7]. Dans un modèle de xénogreffe dérivé de Snu16R, l'invalidation de BAG3 potentialise l'effet antitumoral induit par BGJ398 (30mg/kg; po; 4 semaines) [8].
References:
[1]. Guagnano V, Furet P, Spanka C, et al. Discovery of 3-(2, 6-dichloro-3, 5-dimethoxy-phenyl)-1-{6-[4-(4-ethyl-piperazin-1-yl)-phenylamino]-pyrimidin-4-yl}-1-methyl-urea (NVP-BGJ398), a potent and selective inhibitor of the fibroblast growth factor receptor family of receptor tyrosine kinase[J]. Journal of medicinal chemistry, 2011, 54(20): 7066-7083.
[2]. Szymczyk J, Sluzalska K D, Materla I, et al. FGF/FGFR-dependent molecular mechanisms underlying anti-cancer drug resistance[J]. Cancers, 2021, 13(22): 5796.
[3]. Agrawal S, Maity S, AlRaawi Z, et al. Targeting drugs against fibroblast growth factor (s)-induced cell signaling[J]. Current drug targets, 2021, 22(2): 214-240.
[4]. Högler W, Ward L M. New developments in the management of achondroplasia[J]. Wiener Medizinische Wochenschrift, 2020, 170(5): 104-111.
[5]. Cha H J, Choi J H, Park I C, et al. Selective FGFR inhibitor BGJ398 inhibits phosphorylation of AKT and STAT3 and induces cytotoxicity in sphere-cultured ovarian cancer cells[J]. International Journal of Oncology, 2017, 50(4): 1279-1288.
[6]. Kim S H, Ryu H, Ock C Y, et al. BGJ398, a pan-FGFR inhibitor, overcomes paclitaxel resistance in urothelial carcinoma with FGFR1 overexpression[J]. International journal of molecular sciences, 2018, 19(10): 3164.
[7]. Schmidt K, Moser C, Hellerbrand C, et al. Targeting fibroblast growth factor receptor (FGFR) with BGJ398 in a gastric cancer model[J]. Anticancer Research, 2015, 35(12): 6655-6665.
[8]. Li K, Deng X, Feng G, et al. Knockdown of Bcl-2-associated athanogene-3 can enhance the efficacy of BGJ398 via suppressing migration and inducing apoptosis in gastric cancer[J]. Digestive Diseases and Sciences, 2021, 66(9): 3036-3044.
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules SKOV3ip1 |
Méthode de préparation | Pour mesurer la viabilité cellulaire des cultures en sphéroïdes, des cellules SKOV3ip1 (5 × 104) ont été ensemencées dans des plaques 24 puits à attachement ultra-faible et incubées overnight. BGJ398 a ensuite été ajouté, et les cellules ont été incubées pendant 72 heures supplémentaires. Les cellules ont été récoltées dans chaque puits et transférées dans un plaque 24 puits standard pendant 12 heures supplémentaires. Les cellules vivantes adhérentes ont été colorées avec une solution de violet de cristal à 0,2% pendant 20 minutes sous agitation douce. Les cellules colorées ont été rincées à l'eau distillée. Pour l'analyse colorimétrique, le colorant au violet de cristal a été extrait avec une solution SDS/PBS à 1%, et l' absorbance a été mesurée à 570nm à l'aide d'un lecteur de microplaques EMax PLUS. |
Conditions de réaction | 0.3125-5µM; 72h |
Domaines d'application | Le taux de survie des cellules SKOV3ip1 en culture sphéroïde a été significativement réduit après le traitement à BGJ398. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Modèle murin de xénogreffe de cellules TMK-1 |
Méthode de préparation | Des cellules cancéreuses (1 × 106)ont été injectées par voie sous-cutanée dans le flanc droit de souris nude athymiques âgées de 6 à 8 semaines. Les souris ont été réparties aléatoirement en un groupe témoin et un groupe traité. Lorsque les tumeurs ont atteint approximativement 80 mm3, l'administration de BGJ398 (10mg/kg, administré par gavage oral) a été initiées. Les diamètres tumoraux ont été mesurés et les volumes calculés (largeur2 ×longueur × 0.5). Les tumeurs ont été excisées, pesées et préparées pour les expériences ultérieures. |
Forme de dosage | 10mg/kg; po; 20j |
Domaines d'application | Le traitement à BGJ398 a significativement inhibé la croissance tumorale. |
References: | |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
872511-34-7
Synonymes
Infigratinib, NVP-BGJ398
Nom chimique
3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6-[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]-1-methylurea
SMILES
CCN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=CC(=NC=N3)N(C)C(=O)NC4=C(C(=CC(=C4Cl)OC)OC)Cl
Formule moléculaire
C26H31Cl2N7O3
Masse moléculaire
560.48
Solubilité
≥ 7mg/mL in DMSO with gentle warming
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
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