BI6727(Volasertib)
Catalog No.: GC11224Purity:>99.00%Synonyms: BI 6727; BI-6727
BI6727(Volasertib) est un inhibiteur oral de la kinase polo-type (PLK) compétitif pour ATP, qui inhibe de manière potentielle PLK1, PLK2 et PLK3, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 0.87nM, 5nM et 56nM.
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Cas No.: 755038-65-4
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$78.00
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1mgIn Stock
$24.00
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| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $78.00 | In Stock | 1 | |
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BI6727(Volasertib) est un inhibiteur oral de la kinase polo-type (PLK) compétitif pour ATP, qui inhibe de manière potentielle PLK1, PLK2 et PLK3, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 0.87nM, 5nM et 56nM[1]. BI6727 a été largement utilisé dans diverses lignées cellulaires cancéreuses et modèles de xénogreffes tumorales en tant qu'agent anticancéreux[2].
Le traitement in vitro avec BI6727 pendant 4 jours a significativement inhibé la viabilité de lignées cellulaires de cancer thyroïdien anaplastique (ATC), avec des valeurs d'IC50 de 22,7nM pour les cellules 8505C et 51,2nM pour les cellules KAT18, respectivement[3]. Le traitement avec 0.03μM de BI6727 aux cellules HeLa pendant 48 heures a significativement inhibé la croissance cellulaire, induit un arrêt du cycle cellulaire en phase G2/M et l'apoptose cellulaire, et a diminué l'expression protéique des substrats de PLK1, survivin et wee1[4]. Le traitement avec 100nM de BI6727 aux cellules A375 pendant 24 heures a entraîné une réduction de la croissance, de la viabilité et de la survie à la formation de colonies, ainsi qu'une augmentation de l'apoptose[5].
In vivo, le traitement avec BI6727 (20mg/kg/semaine; i.p) pendant 5 semaines a considéralement supprimé le volume et le poids tumoraux dans le modèle murin de xénogreffe de cellules H526[6]. L'injection intraveineuse de BI6727 à la dose de 40mg/kg une fois par semaine pendant 12 semaines a signifcativement réduit le volume tumoral et prolongé la survie des rats athymiques porteurs de tumeurs MV-4-11[7].
References:
[1] Rudolph D, Steegmaier M, Hoffmann M, et al. BI 6727, a Polo-like kinase inhibitor with improved pharmacokinetic profile and broad antitumor activity[J]. Clinical cancer research, 2009, 15(9): 3094-3102.
[2] Gjertsen B T, Schöffski P. Discovery and development of the Polo-like kinase inhibitor volasertib in cancer therapy[J]. Leukemia, 2015, 29(1): 11-19.
[3] Lin S F, Yeh C N, Huang Y T, et al. Therapeutic inhibition of polo‐like kinases in anaplastic thyroid cancer[J]. Cancer Science, 2021, 112(2): 803-814.
[4] Xie F F, Pan S S, Ou R Y, et al. Volasertib suppresses tumor growth and potentiates the activity of cisplatin in cervical cancer[J]. American journal of cancer research, 2015, 5(12): 3548.
[5] Cholewa B D, Ndiaye M A, Huang W, et al. Small molecule inhibition of polo-like kinase 1 by volasertib (BI 6727) causes significant melanoma growth delay and regression in vivo[J]. Cancer letters, 2017, 385: 179-187.
[6] Zhang G, Pannucci A, Ivanov A A, et al. Polo-like Kinase 1 Inhibitors Demonstrate In Vitro and In Vivo Efficacy in Preclinical Models of Small Cell Lung Cancer[J]. Cancers, 2025, 17(3): 446.
[7] Rudolph D, Impagnatiello M A, Blaukopf C, et al. Efficacy and mechanism of action of volasertib, a potent and selective inhibitor of Polo-like kinases, in preclinical models of acute myeloid leukemia[J]. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 2015, 352(3): 579-589.
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules A375 |
Méthode de préparation | Les cellules A375 ont été ensemencées dans les boîtes de culture de tissu à 6 poches et traitées avec BI6727 (1, 10, 25, 50, et 100nM) pendant 24h. Après le traitement, les cellules ont été trypsinisées pendant 5 minutes puis transférées dans un tube à centrifuger de 5mL contenant du milieu. Les cellules ont été centrifugées à 1000 RPM pendant 2 minutes, le surnageant a été aspiré, et les cellules ont été remises en suspension dans une paraformaldéhyde à 4% pour la fixation avant l'analyse par cytométrie en flux. |
Conditions de réaction | 1, 10, 25, 50, et 100nM; 24h |
Domaines d'application | BI6727 a significativement induit l'apoptose des cellules A375 de manière dose-dépendante. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats athymiques (nu/nu) |
Méthode de préparation | Des rats athymiques (nu/nu) âgés de six semaines ont été logés dans les cages de microisolement dans les conditions exemptes de pathogènes et ont reçu de la nourriture et de l'eau de laboratoire ad libitum. Des cellules H526 (1×107) en suspension dans un milieu sans sérum ont été mélangées à la solution de Matrigel et injectées par voie sous-cutanée dans la région abdominale des rats. La croissance tumorale sous-cutanée a été mesurée jusqu'à ce que la taille de la tumeur atteigne approximativement 100mm3. Les rats porteurs de tumeurs ont été appariés en fonction du poids corporel et du volume tumoral et divisés aléatoirement à chaque groupe de traitement, avec 6-8 rats par groupe. Les rats ont été traités avec les composés suivants: BI6727 (20mg/kg; injection intra-péritonéale hebdomadaire); cisplatine (3mg/kg; i.p. hebdomaire); irinotécan (25mg/kg; i.p. hebdomaire) et cisplatine (3mg/kg; i.p. hebdomaire). Le volume tumoral (V = 1/2ab2, où "a" et "b" représentent respectivement la longueur et largeur de la tumeur) et le poids corporel ont été surveillés deux fois par semaine. A la fin de l'expérience, les tumeurs sous-cutanées ont été enlevées et pesées. |
Forme de dosage | 20mg/kg/semaine; pendant 5 semaines; i.p. |
Domaines d'application | Le traitement avec BI6727 a significativement supprimé le volume et le poids tumoraux sans modifier le poids corporel des rats. |
References: | |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>99.00%Appearance:A solid
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
755038-65-4
Synonymes
BI 6727; BI-6727
Nom chimique
N-[4-[4-(cyclopropylmethyl)piperazin-1-yl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-8-propan-2-yl-7H-pteridin-2-yl]amino]-3-methoxybenzamide
SMILES
CCC1C(=O)N(C2=CN=C(N=C2N1C(C)C)NC3=C(C=C(C=C3)C(=O)NC4CCC(CC4)N5CCN(CC5)CC6CC6)OC)C
Formule moléculaire
C34H50N8O3
Masse moléculaire
618.83
Solubilité
≥ 10.3mg/mL in DMSO
Conservation
4°C, protect from light
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
g/mol
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