Bindarit (Synonyms: AF 2838) |
Catalog No.GC13335
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Bindarit est un dérivé indazolique qui présente une activité anti-inflammatoire dans différents modèles.
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Cas No.: 130641-38-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Bindarit est un dérivé indazolique qui présente une activité anti-inflammatoire dans différents modèles[1]. Bindarit inhibe spécifiquement l'activation du promoteur de MCP-1 médiée par p65 et par p65/p50. Il interagit directement avec FABP4. Il augmente l'expression et la localisation nucléaire de FABP4. Cette interaction modifie les voies de signalisation de PPARγ et des kinases dépendantes du lipopolysaccharide (LPS)[2]. Bindarit a été utilisé pour prévenir la perte osseuse provoquée par une infection par le virus Chikungunya[3].
In vitro, un traitement avec Bindarit (100µM) durant 48 heures a inhibé la prolifération et la migration des cellules musculaires lisses des artères coronaires (CASMC) induites par TNF-α (30ng/ml)[4]. Un prétraitement avec Bindarit (300µM) durant 1 heure a réduit la contraction des cellules musculaires lisses rénales humaines (HRMC) induite par l'angiotensine II, l'endothéline-1 et TGFβ. Il a aussi diminué la phosphorylation de la vinculine[5].
In vivo, un traitement oral avec Bindarit à une dose de 100mg/kg deux fois par jour durant 10 jours a atténué la colite induite par l'acide trinitrobenzènesulfonique(TNBS) chez la souris. Il a réduit l'infiltration des leucocytes. Il a aussi diminué la synthèse de MCP-1[6]. Une injection intrapéritonéale quotidienne de Bindarit à une dose de 100mg/kg durant 12 semaines a inhibé la croissance tumorale et les métastases dans le modèle de xénogreffe PC-3M-Luc2 chez la souris. Elle a amélioré le taux de survie[7]. Une injection Sous-cutanée quotidienne de Bindarit à une dose de 100mg/kg durant 28 jours a atténué les lésions cérébrales chez les souris avec un état de malépileptique. Elle a maintenu l'intégrité de la barrière hémato-encéphalique. Elle a réduit la neuro-inflammation[8].
| Expérience cellulaire [1] : | |
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Lignées cellulaires |
Cellules musculaires lisses des artères coronaires humaines (CASMC) |
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Méthode de préparation |
Les CASMC ont été cultivées dans un milieu basal pour cellules musculaires lisses supplémenté avec 0.5mg/ml de hEGF, 5mg/ml d'insuline, 1mg/ml de hFGF, 50mg/ml de gentamicine/amphotéricine-B et 5% de sérum foetal bovin (FBS) à 37°C sous une atmosphère contenant 5% de CO2. Les cellules cultivées ont été ensemencées dans des microplaques de 24 puits à une densité de 1.5×104 cellules/puits. Elles ont été cultivées durant 24 heures. Après l'induction de l'état quiescent, les cellules ont été stimulées avec TNF-α (30ng/ml) ou FBS (5%) durant 48 heures en présence ou en absence de Bindarit (10, 25, 50, 100, 200 et 300µM). La prolifération cellulaire a été évaluée. |
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Conditions de réaction |
10, 25, 50, 100, 200 et 300µM; 48h |
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Applications |
Le traitement avec Bindarit a réduit la prolifération des CASMC induite par TNF-α de manière dépendante de la dose. |
| Expérience animale [2] : | |
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Modèles animaux |
Souris femelles BALB/c |
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Méthode de préparation |
Des souris femelles BALB/c (âgées de 6 semaines) ont été hébergées dans des conditions contrôlées avec une température (21-23°C), une humidité (30-35%) et un cycle lumineux (7h00 à 19h00). Elles ont reçu un régime alimentaire standard pour rongeurs. Des cellules 4T1-Luc (2.5×105 cellules dans 100μl de PBS) ont été transplantées en position orthotopique dans les coussinets adipeux mammaires de souris BALB/c âgées de 10 semaines. Bindarit à la dose de 100mg/kg a été administré par gavage oral une fois par jour durant cinq jours consécutifs par semaine durant 2 semaines. La croissance tumorale a été suivie par bioluminescence (BLI). |
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Forme posologique |
100mg/kg; cinq fois par semaine, 2 semaines; p.o. |
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Applications |
Le traitement par Bindarit a réduit la tumorigenèse locale et la croissance tumorale chez les souris porteuses de xénogreffes 4T1-Luc. |
| Cas No. | 130641-38-2 | SDF | |
| Synonymes | AF 2838 | ||
| Chemical Name | 2-[(1-benzylindazol-3-yl)methoxy]-2-methylpropanoic acid | ||
| Canonical SMILES | CC(C)(C(=O)O)OCC1=NN(C2=CC=CC=C21)CC3=CC=CC=C3 | ||
| Formula | C19H20N2O3 | M.Wt | 324.37 |
| Solubility | ≥ 16.2mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0829 mL | 15.4145 mL | 30.829 mL |
| 5 mM | 616.6 μL | 3.0829 mL | 6.1658 mL |
| 10 mM | 308.3 μL | 1.5414 mL | 3.0829 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
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- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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