Bufalin (Synonyms: NSC 89595) |
Catalog No.GN10365
One-Click Copy Product Info
|
Bufalin est un inhibiteur de Na+/K+-ATPase (α1: Kd = 42.5nM; α2: Kd = 45nM; α3: Kd = 40nM).
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 465-21-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Bufalin est un inhibiteur de Na+/K+-ATPase (α1: Kd = 42.5nM; α2: Kd = 45nM; α3: Kd = 40nM)[1]. Bufalin inhibe principalement l'activité de Na+/K+-ATPase sur les membranes cellulaires, entraînant une élévation de la concentration intracellulaire de calcium [2]. L'induction de l'apoptose et l'inhibition de la prolifération des cellules tumorales par Bufalin peuvent également impliquer plusieurs mécanismes antitumoraux, notamment le déclenchement de l'autophagie et l'inhibition de l'angiogenèse tumorale[3]. Bufalin est utilisée pour traiter diverses tumeurs, incluant le cancer du foie, le cancer du poumon, le cancer du sein et la leucémie[4].
Dans les cellules NCI-H640, après un traitement par Bufalin(1μM, 2μM, 4μM; 24h), l'activité cellulaire a diminué de manière significative[5]. Dans les cellules de cancer de l'ovaire Ishikawa, SK-OV-3 et OMC-3 , Bufalin (0.1-10ng/mL; 48h) peut inhiber la prolifération des cellules de cancer de l'endomètre et de l'ovaire[6]. Dans les cellules de carcinome rénal humain ACHN, Bufalin (0-80nM; 12-72h) supprime la prolifération et les métastases du carcinome rénal en inhibant la voie de signalisation PI3K/Akt/mTOR [7].
Dans un modèle rat d'oedème de la patte induit par la carragénine, après un traitement par Bufalin (0.15mg/kg, 0.3mg/kg, 0.6mg/kg; ip; injection unique), le volume de l'oedème de la patte a été significativement réduit[8]. Dans un modèle murin de tumeur orthotopique métastatique, avec des cellules HCCLM3, les tissus tumoraux orthotopiques transplantés subissent une nécrose et une apoptose induites par un traitement à Bufalin (1mg/kg, 1.5mg/kg; ip; 30j) [9].
References:
[1]. Katz A, Lifshitz Y, Bab-Dinitz E, et al. Selectivity of digitalis glycosides for isoforms of human Na, K-ATPase[J]. Journal of Biological Chemistry, 2010, 285(25): 19582-19592.
[2]. Wu S H, Bau D T, Hsiao Y T, et al. Bufalin induces apoptosis in vitro and has Antitumor activity against human lung cancer xenografts in vivo[J]. Environmental Toxicology, 2017, 32(4): 1305-1317.
[3]. Yin P H, Liu X, Qiu Y Y, et al. Anti-tumor activity and apoptosis-regulation mechanisms of bufalin in various cancers: new hope for cancer patients[J]. Asian Pacific journal of cancer prevention, 2012, 13(11): 5339-5343.
[4]. Lan Y L, Lou J C, Jiang X W, et al. A research update on the anticancer effects of bufalin and its derivatives[J]. Oncology letters, 2019, 17(4): 3635-3640.
[5]. Wu S H, Wu T Y, Hsiao Y T, et al. Bufalin induces cell death in human lung cancer cells through disruption of DNA damage response pathways[J]. The American Journal of Chinese Medicine, 2014, 42(03): 729-742.
[6]. Takai N, Ueda T, Nishida M, et al. Bufalin induces growth inhibition, cell cycle arrest and apoptosis in human endometrial and ovarian cancer cells[J]. International journal of molecular medicine, 2008, 21(5): 637-643.
[7]. Xie J, Lin W, Huang L, et al. Bufalin suppresses the proliferation and metastasis of renal cell carcinoma by inhibiting the PI3K/Akt/mTOR signaling pathway[J]. Oncology letters, 2018, 16(3): 3867-3873.
[8]. Wen L, Huang Y, Xie X, et al. Anti‐inflammatory and antinociceptive activities of bufalin in rodents[J]. Mediators of inflammation, 2014, 2014(1): 171839.
[9]. Zhang Z J, Yang Y K, Wu W Z. Bufalin attenuates the stage and metastatic potential of hepatocellular carcinoma in nude mice[J]. Journal of translational medicine, 2014, 12(1): 57.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | les cellules NCI-H640 |
Méthode de préparation | Des cellules NCI-H640, à raison d'environ 2 × 105 cellules/puits , ont été ensemencées dans des plaques de 12 puits et incubées avec Bufalin à des concentrations finales de 0 (véhicule, 0.5% DMSO), 1, 2 et 4μM pendant 24 heures. Les cellules de chaque condition expérimentale ont été colorées avec de l'iodure de propidium (PI 5 g/ml) puis analysées par cytométrie en flux, et la viabilité cellulaire a été calculée. |
Conditions de réaction | 1μM, 2μM, 4μM; 24h |
Domaines d'application | Après un traitement à Bufalin,l'activité cellulaire a diminué de manière significative. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Modèle rat d'oedème de la patte induit par la carragénine |
Méthode de préparation | L'effet anti-inflammatoire a été évalué sur la base de l'inhibition de l'oedème de la patte arrière induit par la carragénine. Bufalin (0.15, 0.3 et 0.6mg/kg, i.p.), l'indométhacine (10mg/kg, i.p.) et le véhicule ont été administrés par voie intrapéritonéale 30 minutes avant l'injection de carragénine. Chaque rat a reçu une injection intraplantaire de carragénine (0.1mL, 1% p/v dans une solution saline) dans la patte arrière droite. Un pléthysmomètre a mesuré le volume de l'oedème de la patte avant et à différents temps ( (1, 2, 4 et 6h) après l'injection de carragénine. Le taux de gonflement de la patte a été calculé comme un pourcentage d'augmentation par rapport au volume de la patte mesuré avant l'injection de carragénine. Les pattes de rat ont été prélevées après l'évaluation finale. Chaque patte arrière a été sectionnée au niveau de l'os calcanéum et utilisée pour une analyse par Western blot. |
Forme de dosage | 0.15mg/kg, 0.3mg/kg, 0.6mg/kg; ip; injection unique |
Domaines d'application | Après le traitement à Bufalin, le volume de l'oedème de la patte chez les rats a été significativement réduit. |
References: | |
| Cas No. | 465-21-4 | SDF | |
| Synonymes | NSC 89595 | ||
| Chemical Name | 5-[(3S,5R,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-3,14-dihydroxy-10,13-dimethyl-1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pyran-2-one | ||
| Canonical SMILES | CC12CCC(CC1CCC3C2CCC4(C3(CCC4C5=COC(=O)C=C5)O)C)O | ||
| Formula | C24H34O4 | M.Wt | 386.52 |
| Solubility | ≥ 38.7mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5872 mL | 12.9359 mL | 25.8719 mL |
| 5 mM | 517.4 μL | 2.5872 mL | 5.1744 mL |
| 10 mM | 258.7 μL | 1.2936 mL | 2.5872 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)