Bufalin
Catalog No.: GN10365Purity:>99.50%Synonyms: NSC 89595
Bufalin est un inhibiteur de Na+/K+-ATPase (α1: Kd = 42.5nM; α2: Kd = 45nM; α3: Kd = 40nM).
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Cas No.: 465-21-4
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| 10mM (in 1mL DMSO) | $54.00 | In Stock | 1 | |
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Citations
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Bufalin est un inhibiteur de Na+/K+-ATPase (α1: Kd = 42.5nM; α2: Kd = 45nM; α3: Kd = 40nM)[1]. Bufalin inhibe principalement l'activité de Na+/K+-ATPase sur les membranes cellulaires, entraînant une élévation de la concentration intracellulaire de calcium [2]. L'induction de l'apoptose et l'inhibition de la prolifération des cellules tumorales par Bufalin peuvent également impliquer plusieurs mécanismes antitumoraux, notamment le déclenchement de l'autophagie et l'inhibition de l'angiogenèse tumorale[3]. Bufalin est utilisée pour traiter diverses tumeurs, incluant le cancer du foie, le cancer du poumon, le cancer du sein et la leucémie[4].
Dans les cellules NCI-H640, après un traitement par Bufalin(1μM, 2μM, 4μM; 24h), l'activité cellulaire a diminué de manière significative[5]. Dans les cellules de cancer de l'ovaire Ishikawa, SK-OV-3 et OMC-3 , Bufalin (0.1-10ng/mL; 48h) peut inhiber la prolifération des cellules de cancer de l'endomètre et de l'ovaire[6]. Dans les cellules de carcinome rénal humain ACHN, Bufalin (0-80nM; 12-72h) supprime la prolifération et les métastases du carcinome rénal en inhibant la voie de signalisation PI3K/Akt/mTOR [7].
Dans un modèle rat d'oedème de la patte induit par la carragénine, après un traitement par Bufalin (0.15mg/kg, 0.3mg/kg, 0.6mg/kg; ip; injection unique), le volume de l'oedème de la patte a été significativement réduit[8]. Dans un modèle murin de tumeur orthotopique métastatique, avec des cellules HCCLM3, les tissus tumoraux orthotopiques transplantés subissent une nécrose et une apoptose induites par un traitement à Bufalin (1mg/kg, 1.5mg/kg; ip; 30j) [9].
References:
[1]. Katz A, Lifshitz Y, Bab-Dinitz E, et al. Selectivity of digitalis glycosides for isoforms of human Na, K-ATPase[J]. Journal of Biological Chemistry, 2010, 285(25): 19582-19592.
[2]. Wu S H, Bau D T, Hsiao Y T, et al. Bufalin induces apoptosis in vitro and has Antitumor activity against human lung cancer xenografts in vivo[J]. Environmental Toxicology, 2017, 32(4): 1305-1317.
[3]. Yin P H, Liu X, Qiu Y Y, et al. Anti-tumor activity and apoptosis-regulation mechanisms of bufalin in various cancers: new hope for cancer patients[J]. Asian Pacific journal of cancer prevention, 2012, 13(11): 5339-5343.
[4]. Lan Y L, Lou J C, Jiang X W, et al. A research update on the anticancer effects of bufalin and its derivatives[J]. Oncology letters, 2019, 17(4): 3635-3640.
[5]. Wu S H, Wu T Y, Hsiao Y T, et al. Bufalin induces cell death in human lung cancer cells through disruption of DNA damage response pathways[J]. The American Journal of Chinese Medicine, 2014, 42(03): 729-742.
[6]. Takai N, Ueda T, Nishida M, et al. Bufalin induces growth inhibition, cell cycle arrest and apoptosis in human endometrial and ovarian cancer cells[J]. International journal of molecular medicine, 2008, 21(5): 637-643.
[7]. Xie J, Lin W, Huang L, et al. Bufalin suppresses the proliferation and metastasis of renal cell carcinoma by inhibiting the PI3K/Akt/mTOR signaling pathway[J]. Oncology letters, 2018, 16(3): 3867-3873.
[8]. Wen L, Huang Y, Xie X, et al. Anti‐inflammatory and antinociceptive activities of bufalin in rodents[J]. Mediators of inflammation, 2014, 2014(1): 171839.
[9]. Zhang Z J, Yang Y K, Wu W Z. Bufalin attenuates the stage and metastatic potential of hepatocellular carcinoma in nude mice[J]. Journal of translational medicine, 2014, 12(1): 57.
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | les cellules NCI-H640 |
Méthode de préparation | Des cellules NCI-H640, à raison d'environ 2 × 105 cellules/puits , ont été ensemencées dans des plaques de 12 puits et incubées avec Bufalin à des concentrations finales de 0 (véhicule, 0.5% DMSO), 1, 2 et 4μM pendant 24 heures. Les cellules de chaque condition expérimentale ont été colorées avec de l'iodure de propidium (PI 5 g/ml) puis analysées par cytométrie en flux, et la viabilité cellulaire a été calculée. |
Conditions de réaction | 1μM, 2μM, 4μM; 24h |
Domaines d'application | Après un traitement à Bufalin,l'activité cellulaire a diminué de manière significative. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Modèle rat d'oedème de la patte induit par la carragénine |
Méthode de préparation | L'effet anti-inflammatoire a été évalué sur la base de l'inhibition de l'oedème de la patte arrière induit par la carragénine. Bufalin (0.15, 0.3 et 0.6mg/kg, i.p.), l'indométhacine (10mg/kg, i.p.) et le véhicule ont été administrés par voie intrapéritonéale 30 minutes avant l'injection de carragénine. Chaque rat a reçu une injection intraplantaire de carragénine (0.1mL, 1% p/v dans une solution saline) dans la patte arrière droite. Un pléthysmomètre a mesuré le volume de l'oedème de la patte avant et à différents temps ( (1, 2, 4 et 6h) après l'injection de carragénine. Le taux de gonflement de la patte a été calculé comme un pourcentage d'augmentation par rapport au volume de la patte mesuré avant l'injection de carragénine. Les pattes de rat ont été prélevées après l'évaluation finale. Chaque patte arrière a été sectionnée au niveau de l'os calcanéum et utilisée pour une analyse par Western blot. |
Forme de dosage | 0.15mg/kg, 0.3mg/kg, 0.6mg/kg; ip; injection unique |
Domaines d'application | Après le traitement à Bufalin, le volume de l'oedème de la patte chez les rats a été significativement réduit. |
References: | |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
465-21-4
Synonymes
NSC 89595
Nom chimique
5-[(3S,5R,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-3,14-dihydroxy-10,13-dimethyl-1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pyran-2-one
SMILES
CC12CCC(CC1CCC3C2CCC4(C3(CCC4C5=COC(=O)C=C5)O)C)O
Formule moléculaire
C24H34O4
Masse moléculaire
386.52
Solubilité
≥ 38.7mg/mL in DMSO
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
g/mol
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