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Caspofungin Acetate

Catalog No.: GC10303Purity:>98.00%Synonyms: L743,872, MK 0991
Caspofungin Acetate, un membre des echinocandines, est un composé aitifongique lipopéptidique qui cible Aspergillus and Candida à l'aide de l'inhibition la synthase de β(1,3)-D-Glucan de la paroi celluaire fongique.

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Caspofungin Acetate
Cas No.: 179463-17-3
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Citations

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
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    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
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    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

Caspofungin Acetate, un membre des echinocandines, est un composé aitifongique lipopéptidique qui cible Aspergillus and Candida à l'aide de l'inhibition la synthase de β(1,3)-D-Glucan de la paroi celluaire fongique[1]. Caspofungin Acetate a ensemble les effets fongistatiques et fongicides par ce qui inhibe la synthèse de β(1,3)-D-glucan de manière non-compétitive, et réprime la prolifération du champignon et cause la destruction cellulaire[2]. Caspofungin Acetate a été approuvé en tant qu'un médicament antifongique qui a été nommé Cancidas par FDA(2001, USA), EMA(2001, EU), et PMDA (2012, Japon)[2].

Caspofungin Acetate tue in vitro les cellules en croissance de l'Aspergillus fumigatus (0.2 μg/ml; 15h)[1], et contracarre les cellules planctoniques et les biofilms de Candida auris(0.03 à 2mg/L; 48h)[3]. L'exposition de Caspofungin Acetate-induit β(1,3)-glucan dans Candida albicans est conduit par ce qui augmenter le niveau de chitine (46.9ng/mL; 30min)[4]. Caspofungin Acetate est aussi largement testé en combinaison avec l'autres composés comme la voriconazole (0.03-4μg/ml)[5] et la fluconazole(0.25 or 0.5MIC)[6].

L'activité in vivo de Caspofungin Acetate contre les biofilms de Candida glabrata (10mg/kg; i.p) est testée par imagerie bioluminescente par rats BALB/c[7], et l'efficacité in vivo de Caspofungin Acetat est aussi testée (3mg/kg; i.p) par un modèle d'infection du sang de rats neutropéniques[8].

References:
[1] Bowman, J C et al. “The antifungal echinocandin caspofungin acetate kills growing cells of Aspergillus fumigatus in vitro.” *Antimicrobial agents and chemotherapy* vol. 46,9 (2002): 3001-12. doi:10.1128/AAC.46.9.3001-3012.2002
[2] Hashemian SM, Farhadi T, Velayati AA. Caspofungin: a review of its characteristics, activity, and use in intensive care units. Expert Rev Anti Infect Ther. 2020 Dec;18(12):1213-1220. doi: 10.1080/14787210.2020.1794817. Epub 2020 Jul 23. PMID: 32662712.
[3] Nagy, Fruzsina et al. “In vitro and in vivo interaction of caspofungin with isavuconazole against Candida auris planktonic cells and biofilms.” *Medical mycology*vol. 59,10 (2021): 1015-1023. doi:10.1093/mmy/myab032
[4] Wagner, Andrew S et al. “Caspofungin-induced β(1,3)-glucan exposure in *Candida albicans* is driven by increased chitin levels.” *mBio* vol. 14,4 (2023): e0007423. doi:10.1128/mbio.00074-23
[5] Perea, Sofia et al. “In vitro interaction of caspofungin acetate with voriconazole against clinical isolates of Aspergillus spp.” *Antimicrobial agents and chemotherapy* vol. 46,9 (2002): 3039-41. doi:10.1128/AAC.46.9.3039-3041.2002
[6] Pesee, Siripen et al. “In vitro activity of Caspofungin combined with Fluconazole on mixed Candida albicans and Candida glabrata biofilm.” *Medical mycology* vol. 54,4 (2016): 384-93. doi:10.1093/mmy/myv108
[7] Persyn, Aranka et al. “Monitoring of Fluconazole and Caspofungin Activity against *In Vivo* Candida glabrata Biofilms by Bioluminescence Imaging.” *Antimicrobial agents and chemotherapy* vol. 63,2 e01555-18. 29 Jan. 2019, doi:10.1128/AAC.01555-18
[8] Balázsi, Dávid et al. “In Vivo Efficacy of Rezafungin, Anidulafungin, Caspofungin, and Micafungin against Four *Candida auris* Clades in a Neutropenic Mouse Bloodstream Infection Model.” *Journal of fungi (Basel, Switzerland)* vol. 10,9 617. 29 Aug. 2024, doi:10.3390/jof10090617

Protocole (Protocol)

Expériences cellulaires [1]:

Lignées cellulaires

Aspergillus fumigatus et C. albicans

Méthode de préparation

Plusieurs colonies de la souche C albicans MY1055 ont été inoculées à partir de plaques YPAD dans 20mL milieu RPMI 1640 tamponné et ont été cultivées jusqu'à saturation (environ 40h) à 37°C avec agitation (220rpm). Les cellules ont été sub-cultivées à une A600 initiale de 0,002 dans 65mL milieu frais, et l'incubation a été poursuivie jusqu'à ce que les cultures atteignent une densité de 1×106 à 2×106 cellules/ml (déterminée par compte à l'aide d'un hémocytomètre; environ 9h). Les aliquot ont été prélevés, et dilués continûment dans le milieu RPMI 1640 tamponné et ont été étalés sur les plaques SDA (BBL) pour déterminer le nombre de UFC par mililitre. Caspofungin Acetate(AMB, ou FLC) ou le véhicule a été poururvie pendant 15h.

Conditions de réaction

0.2μg/ml; 15h

Domaines d'application

Les motifs de teinture-coloration illustrent que les cellules situées aux centres actifs de synthèse de la nouvelle paroi cellulaire au sein des hyphes de l'A. fumigatus sont tuées lorsqu'elles sont exposées à caspofungine.
Expériences animales [2]:

Modèles animaux

Rats mâles BALB/c (23–25g)

Méthode de préparation

Les rats (groupes de 10 rats/isolat) ont été infectées par voie intraveineuse par la veine latérale de la queue(jour 0). La dose infectieuse était 107 unité des colonies-formant(CFU)/rats, a été administrée des volumes de 0,2 mL. A partir de 24 heures après l'infection, les rats ont reçu un traitement une fois par jour pendant 6 jours de 3mg/kg Caspofungin Acetate.

Forme de dosage

3mg/kg; i.p

Domaines d'application

L'examen histopathologique effectué le jour 7 a montré l'absence de cellules fongiaues dans la coeur et les reins des rats rezafungine-traitées, et a été au moindre niveau pour les rats Caspofungin Acetate-traités, quelle une soit l'isolât clinique. Tous les rats echinocandines-traités ont montré les foyers moyens et/ou grands cellules fongiques dans leur cerveau ou leur cervelet.

References:
[1] Bowman, J C et al. “The antifungal echinocandin caspofungin acetate kills growing cells of Aspergillus fumigatus in vitro.” *Antimicrobial agents and chemotherapy* vol. 46,9 (2002): 3001-12. doi:10.1128/AAC.46.9.3001-3012.2002
[2]Balázsi, Dávid et al. “In Vivo Efficacy of Rezafungin, Anidulafungin, Caspofungin, and Micafungin against Four *Candida auris* Clades in a Neutropenic Mouse Bloodstream Infection Model.” *Journal of fungi (Basel, Switzerland)* vol. 10,9 617. 29 Aug. 2024, doi:10.3390/jof10090617

Documents produit (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
179463-17-3
Synonymes
L743,872, MK 0991
Nom chimique
acetic acid compound with (Z)-N-((2R,6S,7Z,9S,11R,12S,13E,14aS,15S,20S,21Z,23S,24Z,25aS)-20-((R)-3-amino-1-hydroxypropyl)-12-((2-aminoethyl)amino)-23-((1S,2S)-1,2-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl)-2,8,11,14,15,22,25-heptahydroxy-6-((R)-1-hydroxyethyl)-5
SMILES
CCC(C)CC(C)CCCCCCCCC(=O)NC1CC(C(NC(=O)C2C(CCN2C(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C3CC(CN3C(=O)C(NC1=O)C(C)O)O)C(C(C4=CC=C(C=C4)O)O)O)C(CCN)O)O)NCCN)O.CC(=O)O.CC(=O)O
Formule moléculaire
C56H96N10O19
Masse moléculaire
1213.42
Solubilité
≥ 60.671mg/mL in DMSO
Conservation
Store at -20°C, sealed storage, away from moisture and light
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

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