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CERC-501 (Aticaprant)

Catalog No.: GC19229Purity:>99.50%Synonyms: CERC-501, JNJ-67953964, LY2456302
COASDSData Sheet
CERC-501 (Aticaprant) est un antagoniste du récepteur opioïde kappa (KOR) puissant et pénétrant au niveau central, sa valeur de Ki est 0,807nM.

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CERC-501 (Aticaprant)
Cas No.: 1174130-61-0
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$69.00
1
5mgIn Stock
$63.00
1
10mgIn Stock
$98.00
1
25mgIn Stock
$166.00
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50mgIn Stock
$266.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Citations

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

CERC-501 (Aticaprant) est un antagoniste du récepteur opioïde kappa (KOR) puissant et pénétrant au niveau central, sa valeur de Ki est 0,807nM[1]. KOR est un récepteur couplé aux protéines G inhibitrice qui médie le stress, l'affect négatif et le renforcement négatif dans les comportements liés à l'addition[2]. CERC-501 est principalement utilisé pour la recherche de la dépression, les troubles d'utilisation de substances et les mécanismes de récompense[3][4][5].

In vivo, CERC-501 (10mg/kg; p.o.; 60min) a inversé l'hyperalgésie et le comportement de type anxiété induits par le sevrage chronique de nicotine chez les rats ICR mâles[6]. CERC-501 (10mg/kg/jour; i.p.; 11 jours) a inversé l'anhédonie induite par un stress modéré chronique imprévisible, restauré la préférence pour la sucrose et augmenté les scores de construction de nids chez les rats C57BL/6J mâles[7].

References:
[1] Rorick-Kehn LM, Witkin JM, Statnick MA, et al. LY2456302 is a novel, potent, orally-bioavailable small molecule kappa-selective antagonist with activity in animal models predictive of efficacy in mood and addictive disorders. Neuropharmacology. 2014;77:131-144.
[2] Cayir S, Zhornitsky S, Barzegary A, et al. A review of the kappa opioid receptor system in opioid use. Neurosci Biobehav Rev. 2024;162:105713.
[3] Serretti A. Anhedonia: Current and future treatments. PCN Rep. 2025;4(1):e70088. Published 2025 Mar 23.
[4] Hampsey E, Jelen L, Young AH. Aticaprant: (a κ-opioid receptor antagonist) for major depressive disorder. Expert Opin Emerg Drugs. 2024;29(3):193-204.
[5] Krystal AD, Pizzagalli DA, Smoski M, et al. A randomized proof-of-mechanism trial applying the 'fast-fail' approach to evaluating κ-opioid antagonism as a treatment for anhedonia. Nat Med. 2020;26(5):760-768.
[6] Jackson KJ, Jackson A, Carroll FI, Damaj MI. Effects of orally-bioavailable short-acting kappa opioid receptor-selective antagonist LY2456302 on nicotine withdrawal in mice. Neuropharmacology. 2015;97:270-274.
[7] Jacobson ML, Wulf HA, Browne CA, Lucki I. The kappa opioid receptor antagonist aticaprant reverses behavioral effects from unpredictable chronic mild stress in male mice. Psychopharmacology (Berl). 2020;237(12):3715-3728.

Protocole (Protocol)

Expériences animales [1]:

Modèles animaux

Rats ICR mâles

Méthode de préparation

Les rats ICR mâles naïfs âgés de 8-10 semaines ont été logés par cinq par cage dans un établissement à humidité contrôlée de 21°C, avec un accès ad libitum à la nourriture et à l'eau. Pour évaluer les effets de l'administration aiguë de CERC-501 sur le sevrage spontané de la nicotine, les rats ont été perfusés avec de la nicotine ou Saline pendant 14 jours. Le jour 14, les rats ont été anesthésiés sous anesthésie à l'isoflurane et les minipompes ont été retirés le soir. Aucun analgésique n'a été administré après le retrait de la minipompe, car cela interférerait avec le test d'hyperalgésie. Les rats ont été habitués à la procédure de gavage pour l'administration orale de médicaments pendant 3 jours avant le retrait de la minipompe. Le jour 15, 18-24 heures après le retrait de la minipompe, ces rats ont été pré-traités par voie orale 60 minutes avant le test avec soit un véhicule soit CERC-501 (10mg/kg; p.o.). Immédiatement après le pré-traitement de 60 minutes, les rats ont été observés pour les signes de sevrage physique et affectif de la nicotine.

Forme de dosage

10mg/kg; p.o.; 60min

Domaines d'application

CERC-501 a inversé l'hyperalgésie et le comportement de type anxiété induits par le sevrage chronique de nicotine chez les rats ICR mâles.

References:
[1] Jackson KJ, Jackson A, Carroll FI, Damaj MI. Effects of orally-bioavailable short-acting kappa opioid receptor-selective antagonist LY2456302 on nicotine withdrawal in mice. Neuropharmacology. 2015;97:270-274.

Documents produit (Product Documents)

Purity:>99.50%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
1174130-61-0
Synonymes
CERC-501, JNJ-67953964, LY2456302
SMILES
O=C(N)C1=CC=C(OC2=CC=C(CN3[C@H](C4=CC(C)=CC(C)=C4)CCC3)C=C2)C(F)=C1
Formule moléculaire
C26H27FN2O2
Masse moléculaire
418.5
Solubilité
DMSO : ≥ 100 mg/mL (238.95 mM)
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

Reviews

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