Colivelin |
Catalog No.GC14854
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Colivelin (CLN) est un peptide neuroprotecteur perméable au cerveau qui a des effets à long terme efficaces sur la déposition de Aβ, l'apoptose neuronale et les défauts de plasticité synaptique dans les maladies neurodégénératives.
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Cas No.: 867021-83-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Colivelin (CLN) est un peptide neuroprotecteur perméable au cerveau qui a des effets à long terme efficaces sur la déposition de Aβ, l'apoptose neuronale et les défauts de plasticité synaptique dans les maladies neurodégénératives. Colivelin est un activateur de STAT3.
MFG-E8 régule la polarisation microgliale M1/M2 induite par OGD en inhibant les expressions de p-STAT3 et de SOCS3, ce qui est inversé par l'activateur de STAT3 (Colivelin TFA)[6]. L'administration de l'activateur de STAT3 colivelin pourrait compenser l'effet inhibiteur de la suppression de RPN2 sur la survie et l'apoptose des cellules NPC[9].
Colivelin, en tant que puissant dérivé synthétique de l'humanine, est un composé thérapeutique potentiel pour restaurer la stabilité endothéliale et améliorer les résultats du sepsis[1]. Des études animales in vivo ont également indiqué que l'administration intracérébroventriculaire de Colivelin non seulement supprime complètement les déficiences de la mémoire de travail spatiale induites par des injections intracérébroventriculaires répétées de Abeta25-35 ou Abeta1-42, mais qu'elle antagonise également la perte neuronale dans la région CA1 de l'hippocampe induite par une injection hippocampique de Abeta1-42[2]. Une analyse histologique a démontré une survie motoneuronale accrue dans les moelles épinières des souris traitées avec Colivelin par rapport aux souris traitées avec une solution saline ou ADNF, indiquant que Colivelin est un peptide neurotrophique prometteur pour le traitement de la SLA[3]. Colivelin a bloqué le déclin du poids cérébral induit par l'alcool et a prévenu l'apoptose induite par l'alcool, l'activation de la caspase-3 et les augmentations du cytochrome c cytosolique, ainsi que les diminutions du cytochrome c mitochondrial. L'analyse des protéines dans la voie de signalisation en amont a révélé que CLN a régulé négativement la phosphorylation de la kinase N-terminale c-Jun[4]. L'administration de Colivelin a diminué les déficits neurologiques et les lésions d'infarctus induites par l'ischémie cérébrale. Colivelin a inhibé les dommages axonaux et la mort neuronale dans le tissu cérébral, ce qui était associé à une expression accrue des gènes anti-apoptotiques dans les neurones ischémiques ainsi qu'à une croissance axonale accrue jusqu'à deux semaines après l'AVC[5]. Colivelin a de puissants effets neuroprotecteurs sur les comportements d'apprentissage et de mémoire chez les souris APP/PS1 et cette amélioration comportementale est étroitement associée à la réduction de la déposition de Aβ et à l'atténuation de la suppression de la LTP dans l'hippocampe, soutenant le potentiel de CLN pour la prévention et le traitement de la MA[7]. L'injection intrahippocampique de colivelin (0,2 nmol) a efficacement empêché les déficits d'apprentissage et de mémoire spatiaux induits par Aβ25-35 (4 nmol) chez les rats dans le test du labyrinthe aquatique de Morris; la suppression de la potentialisation à long terme (LTP) hippocampique in vivo par Aβ25-35 a été presque complètement empêchée par CLN; de plus, le prétraitement avec CLN a également efficacement inhibé la surcharge de calcium induite par Aβ25-35 dans les neurones hippocampiques cultivés primaires[8].
References:
[1]. Urban C, Hayes HV, et,al. Colivelin, a synthetic derivative of humanin, ameliorates endothelial injury and glycocalyx shedding after sepsis in mice. Front Immunol. 2022 Sep 2;13:984298. doi: 10.3389/fimmu.2022.984298. PMID: 36119052; PMCID: PMC9478210.
[2]. Chiba T, Yamada M, et,al. Development of a femtomolar-acting humanin derivative named colivelin by attaching activity-dependent neurotrophic factor to its N terminus: characterization of colivelin-mediated neuroprotection against Alzheimer's disease-relevant insults in vitro and in vivo. J Neurosci. 2005 Nov 2;25(44):10252-61. doi: 10.1523/JNEUROSCI.3348-05.2005. PMID: 16267233; PMCID: PMC6725789.
[3]. Chiba T, Yamada M, et,al. Colivelin prolongs survival of an ALS model mouse. Biochem Biophys Res Commun. 2006 May 12;343(3):793-8. doi: 10.1016/j.bbrc.2006.02.184. Epub 2006 Mar 10. PMID: 16564029.
[4]. Sari Y, Chiba T, et,al. A novel peptide, colivelin, prevents alcohol-induced apoptosis in fetal brain of C57BL/6 mice: signaling pathway investigations. Neuroscience. 2009 Dec 29;164(4):1653-64. doi: 10.1016/j.neuroscience.2009.09.049. Epub 2009 Sep 25. PMID: 19782727; PMCID: PMC2783970.
[5]. Zhao H, Feng Y, et,al. Colivelin Rescues Ischemic Neuron and Axons Involving JAK/STAT3 Signaling Pathway. Neuroscience. 2019 Sep 15;416:198-206. doi: 10.1016/j.neuroscience.2019.07.020. Epub 2019 Jul 30. PMID: 31374230.
[6]. Fang YY, Zhang JH. MFG-E8 alleviates oxygen-glucose deprivation-induced neuronal cell apoptosis by STAT3 regulating the selective polarization of microglia. Int J Neurosci. 2021 Jan;131(1):15-24. doi: 10.1080/00207454.2020.1732971. Epub 2020 Mar 12. PMID: 32098538.
[7]. Wu M, Shi H, et,al. Colivelin Ameliorates Impairments in Cognitive Behaviors and Synaptic Plasticity in APP/PS1 Transgenic Mice. J Alzheimers Dis. 2017;59(3):1067-1078. doi: 10.3233/JAD-170307. PMID: 28731445.
[8]. Wu MN, Zhou LW, et,al. Colivelin ameliorates amyloid β peptide-induced impairments in spatial memory, synaptic plasticity, and calcium homeostasis in rats. Hippocampus. 2015 Mar;25(3):363-72. doi: 10.1002/hipo.22378. Epub 2014 Oct 30. PMID: 25332198.
[9]. Wang B, Liu W, et,al. Overexpression of ribophorin II is required for viability of nasopharyngeal cancer cells by regulating JAK1/STAT3 activation. Immunopharmacol Immunotoxicol. 2021 Aug;43(4):471-477. doi: 10.1080/08923973.2021.1942038. Epub 2021 Jun 29. PMID: 34184962.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | BV-2 cells |
Méthode de préparation | Les cellules BV-2 ont été traitées avec du MFG-E8 murin recombinant (rmMFG-E8) et/ou du Colivelin TFA après une exposition de 4 h à une privation d'oxygène et de glucose (OGD). |
Conditions de réaction | 50 µg/ml de Colivelin pendant 4h |
Domaines d'application | MFG-E8 a régulé la polarisation M1/M2 des microglies induite par l'OGD en inhibant les expressions de p-STAT3 et SOCS3, ce qui a été inversé par l'activateur de STAT3 (Colivelin). |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Souris mâles C57BL/6 |
Méthode de préparation | Après une laparotomie médiane, le cæcum a été extériorisé, ligaturé et perforé deux fois avec une aiguille de calibre 23. Le cæcum a ensuite été réintroduit dans la cavité péritonéale et l'incision abdominale a été refermée. Après l'intervention, les souris ont été réparties aléatoirement en trois groupes de traitement : un groupe traité avec un véhicule a reçu de l'eau distillée (200 ul/souris) par voie intrapéritonéale (i.p.); un groupe traité avec 100 ug de colivelin a reçu le colivelin à 100 ug/kg i.p., et un groupe traité avec 200 ug de colivelin a reçu le colivelin à 200 ug/kg i.p. 1 h après le CLP. |
Forme de dosage | 100-200 ug/kg de colivelin |
Domaines d'application | Le colivelin, un puissant dérivé synthétique de l'humanine, est un composé thérapeutique potentiel pour restaurer la stabilité endothéliale et améliorer les résultats de la septicémie. |
Références : [1]. Fang YY, Zhang JH. MFG-E8 atténue l'apoptose des cellules neuronales induite par la privation d'oxygène et de glucose par la régulation de la polarisation sélective des microglies via STAT3. Int J Neurosci. 2021 Jan;131(1):15-24. doi: 10.1080/00207454.2020.1732971. Epub 2020 Mar 12. PMID: 32098538. [2]. Urban C, Hayes HV, et al. Le colivelin, un dérivé synthétique de l'humanine, améliore les lésions endothéliales et la perte de glycocalyx après une septicémie chez la souris. Front Immunol. 2022 Sep 2;13:984298. doi: 10.3389/fimmu.2022.984298. PMID: 36119052; PMCID: PMC9478210. | |
| Cas No. | 867021-83-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC[C@]([C@@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/C/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/C/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@]1([H])CCCN1C([C@](/N=C(O)/[C@]2([H])CCCN2C([C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/ | ||
| Formula | C119H206N32O35 | M.Wt | 2645.13 |
| Solubility | 1 mg/ml in DMF; 20 mg/ml DMSO; 100 mg/ml in Water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 378.1 μL | 1.8903 mL | 3.7805 mL |
| 5 mM | 75.6 μL | 378.1 μL | 756.1 μL |
| 10 mM | 37.8 μL | 189 μL | 378.1 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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