JAK/STAT Signaling

Dacomitinib (PF299804, PF299) (PF-00299804) est un inhibiteur spécifique et irréversible de la famille des kinases ERBB avec des IC50 de 6 nM, 45,7 nM et 73,7 nM pour EGFR, ERBB2 et ERBB4, respectivement.

Le nératinib (HKI-272) (HKI-272) est un inhibiteur HER2 et EGFR disponible par voie orale, irréversible et hautement sélectif avec des IC50 de 59 nM et 92 nM, respectivement.

La butéine est un inhibiteur de la PDE spécifique de l'AMPc avec une IC50 de 10,4 μM pour la PDE4. La butéine est un inhibiteur spécifique de la protéine tyrosine kinase avec des IC50 de 16 et 65 μM pour l'EGFR et le p60c-src dans les cellules HepG2. La butéine sensibilise les cellules HeLa au cisplatine par les voies AKT et ERK/p38 MAPK en ciblant FoxO3a. La butéine est un activateur SIRT1 (STAC).

PD168393est un inhibiteur puissant, sélectif et perméable aux cellules de la tyrosine kinase EGFR et de l'ErbB2. PD168393 inactive de manière irréversible le récepteur EGF (IC50 = 0,7 nM) et est inactif contre le récepteur de l'insuline, PDGFR, FGFR et PKC.

L'inhibiteur d'EGFR mutant est un inhibiteur d'EGFR mutant puissant et sélectif extrait du brevet WO 2013014448 A1; inhibe EGFRL858R, la suppression d'EGFRExon 19 et EGFRT790M.

WZ8040 est un inhibiteur irréversible de l'EGFR T790M muté et inhibe la phosphorylation de l'EGFR. WZ8040 affiche une activité 100 fois supérieure contre l'EGFR muté que la normale.

AST-1306 (AST-1306) est un inhibiteur de l'EGFR et de l'ErbB2 actif et irréversible par voie orale avec des IC50 de 0,5 et 3 nM, respectivement. AST-1306 inhibe également ErbB4 avec une IC50 de 0,8 nM. AST-1306 est un composé anilino-quinazoline et a une activité anticancéreuse.

AEE788 (NVP-AEE788) est un inhibiteur de l'EGFR et ErbB2 avec des valeurs IC50 de 2 et 6 nM, respectivement.

Le varlitinib (ARRY334543) (ASLAN001) est un inhibiteur pan-EGFR puissant et réversible À petite molécule avec des IC50 de 7, 2, 4 nM pour HER1, HER2 et HER4, respectivement.

L'ARRY-380, un inhibiteur de l'EGFR (ErbB1), est extrait du brevet WO2015153959A2, composé 249. L'ARRY-380 est un inhibiteur puissant, sélectif, compétitif pour l'ATP et actif par voie orale de HER2.

GLPG0634 (GLPG0634) est un inhibiteur de JAK1 sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 10 nM, 28 nM, 810 nM et 116 nM pour JAK1, JAK2, JAK3 et TYK2, respectivement.

Canertinib (CI-1033) est un inhibiteur puissant et irréversible d' EGFR qui inhibe EGFR, HER2, et HER4, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 0.8, 19, et 7nM.

Le CP-724714 est un inhibiteur de tyrosine kinase ErbB2 (HER2) puissant, sélectif et actif par voie orale, avec une IC50 de 10 nM. CP-724714 affiche une sélectivité marquée contre l'EGFR kinase (IC50 = 6400 nM). Le CP-724714 inhibe puissamment l'autophosphorylation du récepteur ErbB2 dans les cellules intactes. Activités antitumorales.

AC480 (BMS-599626) (AC480) est un inhibiteur HER1 et HER2 sélectif et biodisponible par voie orale, avec des IC50 de 20 et 30 nM, respectivement. AC480 (BMS-599626) affiche ~ 8 fois moins puissant pour HER4 (IC50 = 190 nM), > 100 fois pour VEGFR2, c-Kit, Lck, MEK. AC480 (BMS-599626) inhibe la prolifération des cellules tumorales et a le potentiel d'augmenter la réponse tumorale À la radiothérapie.

AZD8931 (sapitinib) (AZD-8931) est un inhibiteur réversible de l'EGFR compétitif pour l'ATP avec des IC50 de 4, 3 et 4 nM pour l'EGFR, l'ErbB2 et l'ErbB3 dans les cellules, respectivement.

AG-490 (Tyrphostin B42) est un inhibiteur de l'EGFR avec IC50 de 0.1 μM, AG-490 a également un effet inhibiteur sur JAK2.

Fludarabine est un analogue des purines qui inhibe la synthèse d'ADN.

La fludarabine (phosphate) est un analogue de l'adénosine et de la désoxyadénosine, capable d'entrer en compétition avec le dATP pour l'incorporation dans l'ADN et d'inhiber la synthèse de l'ADN.

Inhibiteur sélectif des mutants de l'EGFR (L858R, T790M), irréversible et puissant.

AST-1306 TsOH (AST-1306 (TsOH)) est un inhibiteur EGFR et ErbB2 actif par voie orale et irréversible avec des IC50 de 0,5 et 3 nM, respectivement. AST-1306 TsOH inhibe également ErbB4 avec une IC50 de 0,8 nM. AST-1306 TsOH est un composé anilino-quinazoline et a une activité anticancéreuse

AZD-9291 (AZD9291) est un inhibiteur covalent, actif par voie orale, irréversible et sélectif pour les mutants de l'EGFR avec une IC50 apparente de 12 nM contre L858R et 1 nM contre L858R/T790M, respectivement. AZD-9291 surmonte la résistance médiée par T790M aux inhibiteurs de l'EGFR dans le cancer du poumon.

Le mésylate d'AZD-9291 (mésylate d'AZD9291) est un inhibiteur de l'EGFR covalent, actif par voie orale, irréversible et sélectif pour les mutants avec une IC50 apparente de 12 nM contre L858R et de 1 nM contre L858R/T790M. L'osimertinib surmonte la résistance médiée par le T790M aux inhibiteurs de l'EGFR dans le cancer du poumon.

AG-1478 est un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase du récepteur de l'EGF (EGFR) avec une IC 50 de 3nM.

AP26113 (analogue du brigatinib) est un inhibiteur actif puissant et sélectif de la kinase du lymphome anaplasique (ALK), brevet US20140066406 A1.