DIDS sodium salt

DIDS est un inhibiteur du transport des anions, ce qui inhibe le canal chlorure ClC-Ka, sa valeur d'IC50 est 100 μM et l'échangeur bactérien ClC-ec1Cl-/H+ avec une valeur d'IC50 d'environ 300 μM. ^[1]

Les canaux chlorure constituent une superfamille composée d'environ 13 sous-groupes et exercent diverses fonctions en physiologique. Le génome humain contient neuf protéines CLC, qui remplissent diverses fonctions physiologiques et pourraient potentiellement contituer de nouvelles cibles thérapeutiques passionnantes pour le traitement de l'hypertension artérielle, de l'ostéoporose et des troubles gastro-intestinaux et rénaux. ^[1]

L'effet de DIDS sur le courant chlorure qui est activé par le calcium [ICl (ca)] dans les cellules musculaires de la veine porte du lapin a été étudié à l'aide de la technique du patch perforé. En conséquence, DIDS a réduit de manière concentration-dépendante l'amplitude des courants entrants transitoires spontanés (STICs), sa valeur d'IC50 est 2.1 x 10-4 M pour STICs. De plus, l'action de DIDS dans la contraction des cellules musculaires lisses de l'artère cérébrale a été recherchée. DIDS a montré un effet vasodilatateur sur les artères qui sont constrictées par la pression, sa valeur d'IC50 est 69 ± 14 μM. ^{[2, 3]}

Une recherche in vivo a montré que DIDS seul augmentait l'effet e l'hyperthermique à 42.5 ℃ ou 43.5 ℃ pour supprimer la croissance tumorale. La thermosensibilisation était plus importante lorsque DIDS était combiné à l'amiloride. L'hyperthermie à 43.5 ℃ pouvait entraîner un retard de la croissance tumorale de 4 jours, lorsque l'hyperthermie et le traitement à 25 mg/kg DIDS prolongeaient le retard à approximativement 6 jours. A titre de preuve, les essais d'excision in vivo - in vitro pour la survie cellulaire ont montré que DIDS améliorait la mort des cellules tumorales chaleur-induite. ^[4]

References:
[1] Wulff, Heike. "New light on the “Old” chloride channel blocker DIDS." ACS chemical biology 3.7 (2008): 399-401.
[2] Hogg, R. C., Q. Wang, and W. A. Large. "Effects of Cl channel blockers on Ca‐activated chloride and potassium currents in smooth muscle cells from rabbit portal vein." British journal of pharmacology 111.4 (1994): 1333-1341.
[3] Nelson, Mark T., et al. "Chloride channel blockers inhibit myogenic tone in rat cerebral arteries." The Journal of Physiology 502.2 (1997): 259-264.
[4] Lyons, John C., Brian D. Ross, and Chang W. Song. "Enhancement of hyperthermia effect in vivo by amiloride and DIDS." International Journal of Radiation Oncology* Biology* Physics 25.1 (1993): 95-103.