DIDS sodium salt (Synonyms: 4,4'Diisothiocyanato2.2'stilbenedisulfonic acid, MDL 101114ZA) |
Catalog No.GC14830
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DIDS est un inhibiteur du transport des anions, ce qui inhibe le canal chlorure ClC-Ka, sa valeur d'IC50 est 100 μM et l'échangeur bactérien ClC-ec1Cl-/H+ avec une valeur d'IC50 d'environ 300 μM.
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Cas No.: 67483-13-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
DIDS est un inhibiteur du transport des anions, ce qui inhibe le canal chlorure ClC-Ka, sa valeur d'IC50 est 100 μM et l'échangeur bactérien ClC-ec1Cl-/H+ avec une valeur d'IC50 d'environ 300 μM. [1]
Les canaux chlorure constituent une superfamille composée d'environ 13 sous-groupes et exercent diverses fonctions en physiologique. Le génome humain contient neuf protéines CLC, qui remplissent diverses fonctions physiologiques et pourraient potentiellement contituer de nouvelles cibles thérapeutiques passionnantes pour le traitement de l'hypertension artérielle, de l'ostéoporose et des troubles gastro-intestinaux et rénaux. [1]
L'effet de DIDS sur le courant chlorure qui est activé par le calcium [ICl (ca)] dans les cellules musculaires de la veine porte du lapin a été étudié à l'aide de la technique du patch perforé. En conséquence, DIDS a réduit de manière concentration-dépendante l'amplitude des courants entrants transitoires spontanés (STICs), sa valeur d'IC50 est 2.1 x 10-4 M pour STICs. De plus, l'action de DIDS dans la contraction des cellules musculaires lisses de l'artère cérébrale a été recherchée. DIDS a montré un effet vasodilatateur sur les artères qui sont constrictées par la pression, sa valeur d'IC50 est 69 ± 14 μM. [2, 3]
Une recherche in vivo a montré que DIDS seul augmentait l'effet e l'hyperthermique à 42.5 ℃ ou 43.5 ℃ pour supprimer la croissance tumorale. La thermosensibilisation était plus importante lorsque DIDS était combiné à l'amiloride. L'hyperthermie à 43.5 ℃ pouvait entraîner un retard de la croissance tumorale de 4 jours, lorsque l'hyperthermie et le traitement à 25 mg/kg DIDS prolongeaient le retard à approximativement 6 jours. A titre de preuve, les essais d'excision in vivo - in vitro pour la survie cellulaire ont montré que DIDS améliorait la mort des cellules tumorales chaleur-induite. [4]
References:
[1] Wulff, Heike. "New light on the “Old” chloride channel blocker DIDS." ACS chemical biology 3.7 (2008): 399-401.
[2] Hogg, R. C., Q. Wang, and W. A. Large. "Effects of Cl channel blockers on Ca‐activated chloride and potassium currents in smooth muscle cells from rabbit portal vein." British journal of pharmacology 111.4 (1994): 1333-1341.
[3] Nelson, Mark T., et al. "Chloride channel blockers inhibit myogenic tone in rat cerebral arteries." The Journal of Physiology 502.2 (1997): 259-264.
[4] Lyons, John C., Brian D. Ross, and Chang W. Song. "Enhancement of hyperthermia effect in vivo by amiloride and DIDS." International Journal of Radiation Oncology* Biology* Physics 25.1 (1993): 95-103.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Neurones du ganglion spinale dorsal (DRG) qui sont extraits du niveau rachidien de rats Sprague-Dawley âgés de 6 à 8 semaines |
Méthode de préparation | Soluble dans DMSO à > 10mM. Conseils généraux pour obtenir une concentration plus élevée : Veuillez réchauffer le tube à 37°C pendant 10 minutes et/ou le secouer dans un bain ultrasonore pendant un certain temps. La solution de stock peut être conservée à moins de -20°C pendant plusieurs mois. |
Conditions de réaction | 0.1, 1, 3, 10, 100μm pendant 10 minutes; détection simultanée à partir de l'ajout de la première goutte. |
Domaines d'application | Dans les neurones DRG, bien que DIDS n'induise pas en soi l'activation de TRPV1(récepteur transitoire de type vanilloïde 1), il augmente significativement les courants TRPV1 qui sont induits soit par la capsaïcine, soit par pH bas. DIDS peut modifier de façon dépendante de l'agoniste la fonction du canal TRPV1. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats Sprague-Dawley nouveaux-nés sains âgés de 4 à 5 jours (mâles er féminins) |
Méthode de préparation | Veuillez tester la solubilité de tous les composés à l'intérieur. La solubilité réelle peut légèrement différer de la valeur théorique. C'est causé par une erreur du système expérimental et c'est normal. |
Forme de dosage | 5 mg/kg, injection intra-péritonéale |
Domaines d'application | DIDS a significativement réduit le niveau augmenté de mRNA et l'expression protéique du canal chlorure (CIC-2) dans les rats néonataux qui sont induits par l'ischémie-hypoxie. L'application de DIDS a considérablement réduit les concentrations des espèces réactives de l'oxygène (ROS); et le niveau de mRNA de la synthase de monoxyde d'azote inductible (iNOS) et du facteur de nécrose tumorale-alpha (TNF-α) dans les rats néonataux avec lésions hypoxiques-ischémiques. Le nombre augmentré de cellules doublement marquées caspase-3 et antigène neural/glial 2 (NG-2) a été atténué par DIDS après une lésion ischémique anoxique. |
References: | |
| Cas No. | 67483-13-0 | SDF | |
| Synonymes | 4,4'Diisothiocyanato2.2'stilbenedisulfonic acid, MDL 101114ZA | ||
| Chemical Name | sodium (E)-6,6'-(ethene-1,2-diyl)bis(3-isothiocyanatobenzenesulfonate) | ||
| Canonical SMILES | S=C=NC1=CC=C(/C=C/C(C(S([O-])(=O)=O)=C2)=CC=C2N=C=S)C(S([O-])(=O)=O)=C1.[Na+].[Na+] | ||
| Formula | C16H8N2Na2O6S4 | M.Wt | 498.48 |
| Solubility | 50mg/ml in DMSO (ultrasonic and warming and heat to 60°C); 30mg/ml in Water ( Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C, sealed storage, away from moisture |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0061 mL | 10.0305 mL | 20.061 mL |
| 5 mM | 401.2 μL | 2.0061 mL | 4.0122 mL |
| 10 mM | 200.6 μL | 1.003 mL | 2.0061 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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- SDS (Safety Data Sheet)
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