EGNHS

EGNHS est un lien protéolytique de chimère de cible, ce qui appartient à la classe alkyl/éther et peut être utilisé pour synthétiser les molécules PROTAC^[1]. PROTAC est un composé bi - fonctionnel hybride de petites molécules, un polymère "trois - corps" - ligand de protéine cible - lien - ligand E3^[2]. EGNHS peut former un réticulation entre Lys232 et Lys241 de la peroxydase de raifot C (HRP) et modifier Lys174 sans former la réticulation^[3]. EGNHS est une réticulation contenant un bout d'ester NHS réactive (N - hydroxy - succinimide). L'ester NHS est un groupe réactif amine primaire qui est communément utilisé. Il peut réagir avec les groupes amine primaire pour former une liaison amide stable, ce qui aide à marquer efficacement la molécule cible^[4]. EGNHS a modifié de façon chimique la trypsine porcine pour obtenir la trypsine EG, ce qui a promu la stabilité thermique et les performances catalytiques de la trypsine^[5].

References:
[1] An S, Fu L. Small-molecule PROTACs: An emerging and promising approach for the development of targeted therapy drugs[J]. EBioMedicine, 2018, 36: 553-562.
[2] Li R, Liu M, Yang Z, et al. Proteolysis-targeting chimeras (PROTACs) in cancer therapy: present and future[J]. Molecules, 2022, 27(24): 8828.
[3] O'Brien A M, Ó'Fágáin C, Nielsen P F, et al. Location of crosslinks in chemically stabilized horseradish peroxidase: implications for design of crosslinks[J]. Biotechnology and bioengineering, 2001, 76(4): 277-284.
[4] Flynne W G. Biotechnology and bioengineering[M]. Nova Publishers, 2008.
[5] Colleary S, O'fagain C. Stability and catalytic properties of chemically modified pig trypsin[J]. Biocatalysis and Biotransformation, 2009, 27(5-6): 309-317.