Endothelin Receptor

L'hydrate de bosentan est un antagoniste compétitif et double de l'endothéline-1 (ET) pour les récepteurs ETA et ETB avec un Ki de 4,7 nM et 95 nM dans le SMC humain, respectivement.

Le bosentan est un antagoniste compétitif et double de l'endothéline-1 (ET) pour les récepteurs ETA et ETB avec un Ki de 4,7 nM et 95 nM dans le SMC humain, respectivement.

Le zibotentan (ZD4054) (ZD4054) est un antagoniste des récepteurs de l'endothéline A (ETA) puissant, sélectif et actif par voie orale avec un Ki de 13 nM.

Le macitentan (ACT-064992) est un antagoniste double ETA et ETB (récepteur de l'endothéline) non peptidique actif par voie orale.

L'endothéline-3 humaine a augmenté la pression artérielle, bien que avec moins de puissance et d'efficacité par rapport à l'Endothéline-1.

Le facteur natriurétique auriculaire (1-28) (rat) est une forme circulante majeure d'ANP chez le rat, inhibe puissamment la sécrétion d'endothéline-1 stimulée par l'angiotensine II (Ang II) d'une manière dépendante de la concentration.

Le sulfisoxazole (sulfafurazole) est un antagoniste des récepteurs de l'endothéline avec des valeurs IC50 de 0,60 μM et 22 μM contre le récepteur de l'endothéline A et le récepteur de l'endothéline B, respectivement.

La sarafotoxine S6a, un analogue de la sarafotoxine, est un agoniste des récepteurs de l'endothéline et présente un profil de sélectivité ETA/ETB similaire À celui de l'endothéline-3.

ACT-132577 (ACT-132577) est le principal métabolite pharmacologiquement actif du macitentan.

L'endothéline 3 (humain, rat) est un peptide vasoactif de 21 acides aminés qui se lie aux récepteurs transmembranaires liés À la protéine G, ET-RA et ET-RB.

La sarafotoxine S6b est un peptide vasoconstricteur et un agoniste non sélectif des récepteurs de l'endothéline.

L'IRL-2500 est un puissant antagoniste des récepteurs de l'endothéline.

BQ-123 est un antagoniste puissant fortment et sélectif de récepteur d'endothélium A (ETA) ,sa valeur IC 50 est 7.3nM et sa valeur K i est 25nM.

BQ-788 sodium salt est un agoniste sélectif du récepteur de l'endothéline de type B (ETB) non-peptidique, avec une valeur d'IC50 de 1,2nM. BQ-788 sodium salt peut se lier spécifiquement aux récepteurs ETB, bloquant l'interaction entre l'endothéline et ses récpeteurs, et inhibant ainsi les effets médiés par l'endothéline tels que la vasoconstriction et la prolifération cellulaire.

Ambrisentan est un antagoniste actif par voie orale et hautement sélectif du récepteur de l'endothéline, plus précisément un antagoniste sélectif du récepteur ETA, sa valeur d'IC50 est 0,6nM.

Sitaxentan sodium est un antagoniste sélectif du récepteur de l'endothéline A (ETA) (IC 50 = 1.4 nM; K i = 0.43nM).

La kendomycine ((-)-TAN 2162) est un antibiotique polykétidique doté d'activités antibactériennes et cytotoxiques remarquables pour les cellules cancéreuses.

Endothelin 1 swine, human est un vasoconstricteur peptidique de 21 acides aminés et un agoniste des récepteurs de l'endothéline (ET) ETA et ETB (IC50 = 0,15 et 0,12 nM, respectivement).

Endothelin Mordulator 1 est un modulateur des récepteurs de l'endothéline, utilisé pour la recherche sur les troubles médiés par l'endothéline.

IRL-1620 est un agoniste puissant et sélectif du récepteur de l'endothéline B (ETB) (K i =16pM).

Tezosentan (RO 610612) (RO 610612) est un antagoniste des récepteurs de l'endothéline (ET), avec des pA2 de 9,5, 7,7 pour les récepteurs ETA et ETB, respectivement.

Sparsentan (RE-021) (RE-021) est un double antagoniste très puissant des récepteurs de l'angiotensine II et de l'endothéline A avec Kis de 0,8 et 9,3 nM, respectivement.